Наименование: Сердолект (Serdolect)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом «S4» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом «S12» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом «S16» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом «S20» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик)
Регистрационные №№:
таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 30 шт. — ЛС-000615, 05.08.05
таб., покр. оболочкой, 12 мг: 14, 28 или 56 шт. — ЛС-000615, 05.08.05
таб., покр. оболочкой, 16 мг: 14, 28 или 56 шт. — ЛС-000615, 05.08.05
таб., покр. оболочкой, 20 мг: 14, 28 или 56 шт. — ЛС-000615, 05.08.05
Фармакологическое действие
Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием. Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, также на α1-адренорецепторы.
Антипсихотические продукты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. У больных, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.
Сертиндол не оказывает влияние на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при всем этом Сmax достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не оказывает влияние на процесс абсорбции.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Кажущийся Vd — в пределах 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты продукта не обладают нейролептической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в пределах 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.
Показания
шизофрения
Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Начальная доза составляет 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг через 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 мг/сут до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение продукта в максимальной дозе — 24 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы продукта надлежит проводить медленно, применяя более низкие дозы.
У больных с почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Гемодиализ не оказывает влияние на фармакокинетику продукта.
У больных с легкой или умеренной печеночной недостаточностью надлежит более медленно повышать дозу и использовать продукт в более низких дозах.
Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное увеличение дозы не обязательно (возможно назначение продукта в прежней дозе). В остальных случаях увеличение дозы до оптимальной надлежит проводить постепенно, методом титрования, при всем этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.
При переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего продукта. При переходе на прием Сердолекта в последствии применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.
Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии, не часто — синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), в отдельных случаях — злокачественный нейролептический синдром. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с такой же частотой, что и при использовании плацебо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), периферические отеки, удлинение интервала QT, не часто — пароксизмальная желудочковая тахикардия ( в т.ч. аритмия типа «пируэт»).
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — лейкоцитурия, гематурия.
Прочие: иногда — сухость во рту, увеличение массы тела, уменьшение объема эякулята, не часто — гипергликемия.
Противопоказания
некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия
выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе)
застойная сердечная недостаточность
гипертрофия миокарда
аритмии
брадикардия (менее 50 уд./мин)
врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе)
приобретенный удлиненный интервал QT (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин)
одновременное применение продуктов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), некоторые антипсихотики (тиоридазин), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин), некоторые антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), также цизаприд, продукты лития
одновременное применение продуктов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), циметидин
выраженная печеночная недостаточность
беременность
лактация (грудное вскармливание)
детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)
высокая восприимчивость к компонентам продукта
Применение при беременности и питании грудью
Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.
Назначение при беременности противопоказано.
При надобности применения Сердолекта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести продукт назначают в более низких начальных дозах, используется более медленное наращивание дозы.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек коррекции режима дозирования продукта не требуется. Гемодиализ не оказывает влияние на фармакокинетику продукта.
Особые указания
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ Сердолект надлежит назначать только в случаях, когда уже имеется непереносимость по крайней мере одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения интервала QT возрастает при приеме сертиндола в более больших дозах (20-24 мг/сут). Удлинение интервала QT, возникающее при использовании ряда продуктов, может приводить к развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Контроль АД необходим в период подбора дозы и в начале периода поддерживающей терапии.
Мониторирование ЭКГ надлежит проводить до начала лечения и в процессе терапии: при достижении равновесного состояния (примерно через 3 недели от начала терапии) или суточной дозы 16 мг, также через 3 мес в последствии начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить через 3 мес. ЭКГ исследование надлежит проводить до и в последствии изменения дозы сертиндола или при присоединении/повышении дозы продукта, который может вызвать увеличение концентрации сертиндола в плазме крови.
При удлинении интервала QT свыше 500 мсек сертиндол необходимо отменить. При появлении у пациента сердцебиения, судорог, обмороков или других симптомов, указывающих на возможность развития аритмии, необходимо немедленно обследовать пациента (включая ЭКГ). ЭКГ исследование предпочтительно проводить в утреннее время.
У больных с повышенным риском развития электролитных нарушений перед началом терапии Сердолектом надлежит определить концентрацию калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию надлежит скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуют проведение регулярного контроля концентрации калия в сыворотке крови у больных с рвотой и диареей, при использовании калийвыводящих диуретиков и при других электролитных нарушениях.
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты допаминовых агонистов. Сердолект надлежит с осторожностью использовать у больных с болезнью Паркинсона.
При некординальной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием заболевшего; рекомендуется более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза.
С осторожностью надлежит назначать Сердолект пациентам с судорожными припадками в анамнезе.
Длительное применение антипсихотических средств (особо в больших дозах) повышает риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии на фоне применения Сердолекта надлежит снизить дозу продукта или совсем отменить его.
При развитии ЗНС необходима немедленная отмена продукта.
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена продукта.
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Не надлежит назначать продукт пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались, назначение Сердолекта этой категории больных противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на продукт.
Передозировка
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особо при совместном использовании сертиндола с продуктами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.
Лечение: надлежит отменить продукт, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфического антидота нет и продукт не может быть выведен путем диализа. Поэтому обязана быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации данного признака, при всем этом надлежит учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).
При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина надлежит проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При использовании антиаритмиков надлежит учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.
При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений надлежит назначать антихолинергические продукты.
Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
Лекарственное взаимодействие
Риск удлинения интервала QT увеличивается при сопутствующем использовании продуктов, удлиняющих интервал QT или ингибирующих метаболизм сертиндола (данные комбинации противопоказаны).
При совместном использовании сертиндола с лекарственными препаратами, ингибирующими CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), возможно увеличение концентрации сертиндола в плазме крови (может потребоваться снижение его дозы, также проведение ЭКГ-обследования до и в последствии изменения дозы этих продуктов).
Сертиндол и его метаболиты могут оказывать небольшое ингибирующее действие на CYP2D6, который участвует в метаболизме бета-адреноблокаторов, антиаритмиков, некоторых антигипертензивных средств, многих антипсихотических средств и антидепрессантов.
Одновременное применение сертиндола и антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к некординальному увеличению (менее 25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у больных со слабой активностью CYP2D6. Так как установить в плановом порядке этих больных достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и продуктов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
При одновременном использовании с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином возможно значительное усиление метаболизма сертиндола, что приводит к существенному снижению концентрации нейролептика в плазме крови. В таких случаях снижение антипсихотической активности сертиндола может потребовать повышения его дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Сердолект (Serdolect)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сердолект (Serdolect)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
