Серетид дискус GlaxoSmithKline Export — инструкция по применению, цена

Наименование: СЕРЕТИД™ ДИСКУС™, GlaxoSmithKline Export

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Серетид— комбинированный препарат, содержащий сальметерол ифлютиказона пропионат, имеющие разнообразные механизмы действия.
Сальметерол— селективный β2-агонист длительного действия (12ч), имеющий длинную боковую цепочку, которая связывается снаружным доменом рецептора. Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (неменее 12ч), чем рекомендуемые дозировки традиционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия.
Флютиказона пропионат при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное глюкокортикоидное противовоспалительное воздействие на легкие, которое выражается уменьшением выраженности клинических симптомов и частоты обострений БА без побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
Фармакокинетика. При одновременном использовании сальметерола и флютиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при их использовании в отдельности, поэтому фармакокинетика каждого описана отдельно.
Сальметерол. Сальметерол оказывает местное воздействие влегочной ткани, поэтому его терапевтический результат независит отконцентрации вплазме крови. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме крови (приблизительно 200 пг/мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.
Флютиказона пропионат. Абсолютная биодоступность флютиказона пропионата приингаляционном введении уздоровых лиц составляла около5–11% от номинальной дозировки, в зависимости от вида ингалятора. У заболевших БА отмечают низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном использовании флютиказона пропионата. Системная абсорбция осуществляется восновном легкими, вначале быстро, затем втечение более длительного времени. Остаток ингаляционной дозировки проглатывают, что оказывает минимальное системное воздействие всвязи снизкой растворимостью флютиказона пропионата вводе иинтенсивным метаболизмом первого прохождения через печень. Биодоступность при его всасывании в ЖКТ составляет <1%.
Отмечают линейную дозозависимость системного эффекта приповышении ингаляционной дозировки лекарства. Флютиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150мл/мин), большим объемом распределения (около 300л) иконечным Т½ около 8ч. Степень связывания сбелками плазмы крови умеренно высокая— около 91%. Флютиказона пропионат быстро элиминируется изсистемного кровотока, главным образом путем метаболизма донеактивных соединений приучастии ферментативной системы цитохрома CYP3A4. С калом выводятся другие неидентифицированные метаболиты. Почечный клиренс флютиказона пропионата незначительный, <5% экскретируется ввиде метаболитов. Большая часть дозировки выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного лекарства.

Состав и форма выпуска

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/дозировка + 100 мкг/дозировка дискус 60 доз, №1

Сальметерол50 мкг/дозировкаФлютиказона пропионат100 мкг/дозировка

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ UA/8524/01/01 от 05.07.2013 до 05.07.2018

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/дозировка + 250 мкг/дозировка дискус 60 доз, №1

Сальметерол50 мкг/дозировкаФлютиказона пропионат250 мкг/дозировка

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ UA/8524/01/02 от 05.07.2013 до 05.07.2018

пор. д/инг. дозир. 50 мкг/дозировка + 500 мкг/дозировка дискус 60 доз, №1

Сальметерол50 мкг/дозировкаФлютиказона пропионат500 мкг/дозировка

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат.

№ UA/8524/01/03 от 05.07.2013 до 05.07.2018

Показания

БА. Регулярное лечение БА у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционными ГКС:

• пациенты с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании (по необходимости) β2-адреномиметика короткого действия;
• пациенты с адекватным контролем заболевания на фоне лечения ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия.

ХОБЛ. Поддерживающая терапия ХОБЛ у пациентов с объемом форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Применение

препарат предназначен только для ингаляционного применения. Пациенты обязаны понимать, что препарат надлежит использовать регулярно, даже вотсутствие приступов БА. Пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением, для нихнужно подобрать оптимальную дозу Серетида, изменять которую возможно только поназначению врача. Препарат прописывают вминимальной эффективной дозе, обеспечивающей контроль выраженности симптомов заболевания. Если такой эффективный контроль достигается на фоне минимальной эффективной дозировки лекарства при использовании его 2 раза в сутки, следующим шагом может быть перевод больного на применение одного ингаляционного ГКС. В роли альтернативы для лечения пациентов, у которых нужно использовать β2-агонисты длительного действия, дозу Серетида возможно понизить до приема 1 раз в сутки, если, по мнению врача, будет поддерживаться адекватный контроль над выраженностью симптомов заболевания. Если у пациента в анамнезе имеется ночные приступы БА, эту разовую дозу надлежит использовать перед сном, если в анамнезе приступы чаще отмечены днем, дозу используют утром.
Количество флютиказона пропионата в выбранной форме Серетида Дискус должно отвечать тяжести заболевания. Надлежит иметь в виду, что флютиказона пропионат для лечения заболевших БА считается эффективным в дозе, соответствующей половине суточной дозировки других ингаляционных ГКС. В частности, 100 мкг флютиказона пропионата где-то эквивалентны 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащиго фреоны) или будезонида. Если пациенту необходима дозировка, выше рекомендуемой, должны быть назначены соответствующие дозировки β-агонистов и/или ГКС.
Рекомендуемые дозировки
БА. Взрослые идети ввозрасте старше 12лет: 1ингаляция (50мкг сальметерола/100мкг флютиказона пропионата) 2раза всутки; или1ингаляция (50мкг сальметерола/250мкг флютиказона пропионата) 2раза всутки; или1ингаляция (50мкг сальметерола/500мкг флютиказона пропионата) 2раза всутки.
Для лечения взрослых и детей с умеренной персистирующей БА (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное применение средств для их быстрого устранения и ограничение объема воздуха от умеренной до тяжелой степени) Серетид Дискус возможно использовать в роли стартовой поддерживающей терапии, если нужно достичь быстрого контроля симптомов заболевания. В таких случаях препарат предлогается использовать в стартовой дозе 1 ингаляция 50 мкг сальметерола и 100 мкг флютиказона пропионата 2 раза в сутки. После достижения контроля симптомов БА терапию надлежит пересмотреть и решить вопрос о переводе больного на лечение ингаляционным ГКС самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается, надлежит регулярно проводить оценку функционального состояния.
В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкого преимущества в использовании Серетида Дискус в сравнении с самостоятельным приемом ингаляционного флютиказона пропионата в роли стартовой поддерживающей терапии не показано. Ингаляционные ГКС являются лекарствами первой линии для лечения большинства пациентов. Серетид не прописывают при начальном лечении БА легкой степени. Серетид в дозе 50 мкг/100 мкг неприемлем для лечения взрослых и детей с тяжелой БА, для лечения пациентов с тяжелой БА предлогается сначала установить соответствующую дозу ингаляционного ГКС перед применением любой фиксированной комбинации.
Дети ввозрасте 4–12лет: 1ингаляция (50мкг сальметерола/100мкг флютиказона пропионата) 2раза всутки. Наибольшая суточная дозировка флютиказона пропионата в составе Серетида для детей составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Данных оиспользовании лекарства удетей ввозрасте до4лет нет, поэтому применение непредлогается.
ХОБЛ. Взрослые— 1ингаляция (50мкг сальметерола/500мкг флютиказона пропионата) 2раза всутки.
Отдельные группы пациентов. Нет необходимости вкорригировании дозировки упациентов приклонного возраста изаболевших спатологией печени илипочек.
Инструкция по использованию ингалятора. Дискус предназначен для высвобождения порошка споследующей его ингаляцией.
Правила пользования ингалятором Дискус. Новый ингалятор Дискус должен быть закрытым. Содержит 60доз лекарства ввиде порошка. Индикатор доз сверху показывает, сколько доз осталось. Таким образом, каждая дозировка точно измерена игигиенично защищена. Нет необходимости вспециальном уходе заингалятором ипополнением доз. Номера с5до0возникают вкрасном цвете для того, чтобы предупредить обоставшихся дозах.
Применение:

• открыть ингалятор;
• сдвинуть рычаг;
• вдохнуть;
• закрыть ингалятор.

Как работает ингалятор Дискус: принажатии нарычаг вингаляторе приоткрывается маленькое отверстие вмундштуке ираспаковывается дозировка для ингаляции. Призакрытии ингалятора рычаг автоматически поворачивается висходное положение иингалятор готов кприготовлению следующей дозировки вслучае необходимости. Футляр защищает ингалятор, когда егонеиспользуют.
Уход заингалятором Дискус: нужно протереть мундштук ингалятора сухой салфеткой.
Надлежит помнить:

• ингалятор нужно хранить всухом месте;
• ингалятор должен быть закрытым, когда его неиспользуют;
• никогда невыдыхать вингалятор Дискус;
• нажимать нарычаг только приготовности принять дозу;
• никогда непревышать рекомендуемой дозировки.

Противопоказания

повышенная чувствительность ккомпонентам лекарства.

Побочные эффекты

поскольку Серетид содержит сальметерол ифлютиказона пропионат, возможно ожидать развития побочных реакций типов истепени тяжести, характерных для каждого компонента вотдельности. Дополнительные побочные эффекты приодновременном использовании 2компонентов лекарства неотмечены.
Побочные действия, которые появляются при использовании сальметерола/флютиказона пропионата, приведены ниже и классифицированы по органами и системам, а также частоте появления. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100) и неизвестно (частоту невозможно установить, исходя из имеющихся данных). Информация о частоте появления получена по результатам клинических испытаний. Информация о случаях, зафиксированных в группе плацебо, не принята в расчет.

Органы и системыПобочное воздействиеЧастотаИнфекции и инвазииКандидоз рта и горла
Пневмония
БронхитыЧасто
Часто1, 3, 5
Часто1,3Нарушения со стороны иммунной системыРеакции гиперчувствительности:
кожные реакции гиперчувствительности;
ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки);
респираторные симптомы (одышка);
респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм);
анафилактические реакции, включая анафилактический шокРедко
Редко

Нечасто
Очень редко

РедкоНарушения со стороны эндокринной системыСиндром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костейРедко4Метаболизм и нарушения пищеваренияГипокалиемия
ГипергликемияЧасто3
Редко4Нарушения со стороны ЖКТДиспепсия, тошнотаОчень редкоПсихические нарушенияНервозность
Беспокойство, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).
Депрессия, агрессивность (в основном у детей) Нечасто
Редко

НеизвестноНарушения со стороны нервной системыГоловная боль
ТреморОчень часто1
НечастоНарушенияе со стороны органа зренияКатаракта, глаукомаРедко4Нарушения со стороны сердцаУсиленное сердцебиение
Тахикардия
Сердечная аритмия (включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию)
СтенокардияНечасто
Нечасто
Редко

НечастоНарушения со стороны органов дыханияНазофарингит
Раздражение горла
Охриплость голоса/дисфония
Синусит
Пародоксальный бронхоспазмОчень часто2,3
Нечасто
Часто
Часто1, 3
Редко4Нарушения со стороны кожи и подкожной тканиГематомыЧасто1, 3Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканейМышечные спазмы
Травматические переломы
Артралгии
МиалгииНечасто
Часто1, 3
Часто
Часто

1Зафиксированы как «часто» в группе плацебо.
2Зафиксированы как «очень часто» в группе плацебо.
3Зафиксированы в течение 3 лет при исследовании ХОБЛ.
4См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
5См. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
Описание некоторых побочных действий. Сообщали о побочных эффектах при лечении β2-агонистами, таких как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, но они зачастую преходящие и их выраженность уменьшается при регулярном использовании.
Флютиказона пропионат, содержащийся в препарате, может вызвать у некоторых пациентов охриплость голоса и кандидоз полости рта и горла. Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть снижена полосканием рта и горла водой после применения ингалятора. Симптоматический кандидоз нужно лечить топическими противогрибковыми лекарствами, не прекращая при этом использование Серетида Дискус.
Пациенты детского возраста. У детей и подростков возможны системные эффекты, включающие синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). У детей могут также возникать чувство тревоги, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение.

Особые указания

лечение БА надлежит проводить попоследовательной программе, состояние пациента нужно регулярно контролировать как клинически, так ипутем определения показателей функции внешнего дыхания.
Серетид Дискус несчитается препаратом для купирования острых симптомов, когда нужно использование быстро- икороткодействующих бронходилататоров (в частности сальбутамола). Надлежит рекомендовать пациенту всегда иметь присебе соответствующий препарат для уменьшения выраженности симптомов.
Не надлежит начинать лечение препаратом пациентов во время обострения заболевания в случае существенного или острого ухудшения состояния больного и течения болезни.
Во время лечения препаратом могут возникать серьезные астмозависимые побочные эффекты и обострения. Пациентам надлежит посоветовать продолжать лечение, однако обратиться за советом к врачу, если симптомы остаются неконтролируемыми или усиливаются после начала лечения Серетидом Дискус.
Повышение частоты применения бронходилататоров короткого действия для купирования приступов БАсвидетельствует обухудшении контроля заболевания. Втаком случае больной должен обратиться кврачу. Быстрое ипрогрессирующее ухудшение контроля БАпредставляет потенциальную угрозу для жизни, что требует пересмотра лечебной тактики, приэтом может возникнуть необходимость повышения дозировки ГКС. Пациенту нужно провести исследование также втом случае, если назначенная дозировка Серетида необеспечивает адекватного контроля симптомов БА. При достижении контроля симптомов БА дозу Серетида Дискус надлежит постепенно снижать. Во время снижения дозировки важно регулярное наблюдение пациента. Надлежит использовать наиболее низкую эффективную дозу лекарства (см. Использование ).
Надлежит решить вопрос о дополнительном назначении ГКС у пациентов с БА или ХОБЛ.
Учитывая риск появления обострения БА лечение Серетидом запрещено прекращать внезапно, дозу надлежит снижать постепенно под контролем врача. У заболевших ХОБЛ прекращение лечения должно проводиться под контролем врача в связи с риском развития симптомов декомпенсации.
Как и все ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Серетид Дискус надлежит с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.
Изредка при использовании лекарства в высоких терапевтических дозах вероятно развитие нарушений сердечного ритма, в частности: суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии или фибрилляции предсердий и легкого транзиторного снижения уровня калия в плазме крови. Поэтому препарат надлежит использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением ритма сердца, сахарным диабетом, тиреотоксикозом, пациентов с некорригированной гипокалиемией или пациентам, склонным к наличию низкого уровня калия в плазме крови.
Очень редко сообщалось о повышении уровня глюкозы крови (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), это надлежит учитывать при назначении лекарства больным сахарным диабетом в анамнезе.
Как и при использовании других ингаляционных препаратов, может быть отмечен парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением выраженности одышки после ингаляции. Серетид Дискус надлежит срочно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Серетид содержит лактозу в соответствии 12,5 мг на дозу. Такое количество зачастую не вызывает реакций у людей с непереносимостью лактозы.
Учитывая возможное нарушение функции надпочечников, нужно с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной терапии ГКС на лечение Серетидом Дискус.
При использовании ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, вероятно возникновение системных эффектов. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при использовании пероральных ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушения и изменение поведения, включающие психомоторную гиперактивность, нарушение сна, возбуждение, депрессию или агрессию (как правило у детей). Поэтому важно, чтобы состояние пациента находилось под контролем постоянно, а дозу ингаляционного ГКС снижали до минимальной эффективной, позволяющей контролировать симптомы БА.
Длительное лечение пациентов ингаляционными ГКС в высоких дозах может вызывать супрессию функции надпочечников и острый адреналовый кризис. Описаны единичные случаи появления супрессии функции надпочечников и острого адреналового кризиса при использовании флютиказона пропионата в дозах в диапазоне 500 и 1000 мкг/сут. К факторам, которые могут провоцировать острый адреналовый кризис, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или быстрое снижение дозировки. Симптомы зачастую нечеткие и могут включать анорексию, боль в животе, уменьшение массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, нарушения сознания, гипогликемию и судороги. В период стресса или при проведении хирургического вмешательства надлежит учесть необходимость дополнительного назначения системных ГКС.
Использование ингаляционного флютиказона пропионата должно минимизировать необходимость приема пероральных ГКС, однако у пациентов при переходе с пероральных ГКС в течение определенного времени остается риск появления нарушений адреналового резерва. Пациенты, у которых применяли ГКС в высоких дозах как неотложную помощь в прошлом, также имеют этот риск. Возможную остаточную недостаточность надлежит всегда иметь в виду в случаях неотложной помощи и возможных стрессовых ситуаций и учесть необходимость применения ГКС. Перед определенными процедурами может потребоваться специальная консультация для оценки степени надпочечниковой недостаточности.
Использование ритонавира может существенно увеличить концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови. Поэтому одновременного применения надлежит избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает риск появления системных побочных действий ГКС. Также повышается риск системных побочных эффектов при одновременном использовании флютиказона пропионата с иными мощными ингибиторами CYP 3A (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
По данным исследования TORCH, у пациентов с ХОБЛ выявлено увеличение количества случаев инфекционных заболеваний нижних дыхательных путей (как правило пневмонии и бронхиты) при использовании Серетида 50/500 мкг в сравнении с плацебо, так же как и во время исследований SCO40043 и SCO100250 при сравнении применения Серетида в низких, не утвержденных для лечения ХОБЛ, дозах — 50/250 мкг 2 раза в сутки, и использовании только сальметерола в дозе 50мкг 2 раза в сутки (см.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Такие случаи пневмоний в группе пациентов, получавших лечение Серетидом, отмечали во время всего исследования TORCH, при этом больные ХОБЛ, пациенты приклонного возраста, с низким индексом массы тела (<25 кг/м2) и пациенты с тяжелой формой заболевания (объем форсированного выдоха <30% должного уровня) имели высокий риск появления пневмонии, независимо от лечения, которое у них проводили. Врачу нужно быть внимательными из-за возможного развития пневмонии или других инфекций нижних дыхательных путей у данной категории пациентов, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Если у заболевших ХОБЛ развивается пневмония, лечение Серетидом надлежит пересмотреть.
По данным большого клинического исследования, проведенного в США (SMART), предположено, что больные негроидной расы имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны дыхательной системы или появления летальных случаев при использовании сальметерола в сравнении с плацебо. Неизвестно, связано ли это с фармакогенетическими или иными факторами. Поэтому пациентам негроидной расы надлежит советовать продолжать лечение, однако обращаться за медицинской помощью, если симптомы БА остаются неконтролируемыми или обостряются на фоне лечения Серетидом.
Одновременное использование с системным кетоконазолом существенно увеличивает системную экспозицию сальметерола, что может приводить к увеличению количества случаев системных эффектов (в частности удлинение интервала Q–T и усиленное сердцебиение). Поэтому применения Серетида с кетоконазолом и иными мощными ингибиторами CYP 3A надлежит избегать, если только польза от приема не будет превышать потенциального повышения риска системных побочных действий сальметерола (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Дети. Особый риск появления системных эффектов имеют дети и подростки в возрасте до 16 лет, у которых используют высокие дозировки флютиказона пропионата (≥1000 мкг/сут). Системные эффекты зачастую вызваны применением лекарства в высоких дозах в течение длительного времени. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функций надпочечников, острый кризис надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому, реже возможны психические нарушения и изменение поведения (психомоторная гиперактивность, нарушения сна, возбуждение, депрессия или агрессия).
Предлогается регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный ГКС в течение длительного времени. Дозировка ингаляционного ГКС должна быть снижена до минимальной эффективной для контроля симптомов БА.
Период беременности икормления грудью
Фертильность. Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведенные на животных, не показали влияния сальметерола или флютиказона пропионата на фертильность.
Беременность. После применения сальметерола и флютиказона пропионата в период беременности (от 300 до 1000 случаев) не установлено нарушения эмбрионального развития и появления пороков у плода.
Во время исследований, проводившихся на животных, после введения агониста β2-адренорецепторов и ГКС отмечали репродуктивную токсичность.
Назначение Серетида Дискус во время беременности целесообразно лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Для лечения беременных прописывают низкие эффективные дозировки флютиказона пропионата для поддержания адекватного контроля симптомов БА.
Кормление грудью. Данных о концентрации лекарства в грудном молоке человека нет. Исследования показали, что сальметерол и флютиказона пропионат и их метаболиты экскретируются в грудное молоко крыс. Запрещено исключить риск для ребенка, которого кормят грудью во время лечения матери Серетидом. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене Серетида надлежит принимать, взвесив пользу для ребенка от кормления грудью и пользу от лечения для матери.
Дети. Нет данных вотношении применения Серетида удетей ввозрасте младше 4лет, поэтому прием лекарства нерекомендуют.
Воздействие навозможность управлять транспортными средствами иработать сиными механизмами. Специфических исследований непроводили; исходя изфармакологии обоих препаратов, возможно предположить отсутствие какого-либо эффекта.

Взаимодействия

надлежит избегать назначения пациентам собратимой бронхообструкцией неселективных иселективных блокаторов β2-адренорецепторов, кроме случаев крайней необходимости.
Одновременное использование с лекарственными средствами, содержащими другие β-адренергические препараты, может иметь потенциальный аддитивный результат.
Флютиказона пропионат. Вобычных условиях после ингаляционного применения лекарства достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата вплазме крови, благодаря экстенсивному метаболизму первичного прохождения ивысокому системному клиренсу лекарства, опосредованного цитохромом Р450 3А4 впечени икишечнике. Поэтому клинически значимые взаимодействия, обусловленные флютиказона пропионатом, маловероятны.
Поданным исследований медикаментозного взаимодействия наздоровых добровольцах с применением интраназального флютиказона проприоната показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р4503A4) может существенно повышать концентрацию флютиказона пропионата вплазме крови, что может привести ксущественному снижению концентрации кортизола вплазме крови. Такой информации об ингаляционном флютиказона пропионате нет, однако ожидается заметное повышение уровня флютиказона пропионата в плазме крови. Были сообщения о случаях развития синдрома Кушинга и угнетении функции надпочечников. Одновременного применения надлежит избегать, если только польза от приема не будет превышать повышенного риска развития побочных действий системных глюкокортикоидов.
По данным незначительного исследования с участием здоровых добровольцев с менее мощными ингибитором CYP 3A кетоконазолом, экспозиция флютиказона пропионата после 1 ингаляции увеличивалась на 150%, что вызывало значительное снижение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флютиказона пропионата самостоятельно. Ожидается, что одновременное использование с другим мощным ингибитором CYP 3A, таким как итраконазол, увеличит системную экспозицию флютиказона пропионата и повысит риск появления системных побочных действий. Предлогается соблюдать осторожность при использовании, а также надлежит избегать длительного лечения такими лекарственными средствами.
Сальметерол
Мощные CYP 3A4 ингибиторы. Сочетанное использование кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в сутки) и сальметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) у 15 здоровых добровольцев в течении 7 дней приводило к существенному увеличению плазменной экспозиции сальметерола (в 1,4 раза — Cmax и в 15 раз — AUC). Это может приводить к увеличению количества случаев других системных эффектов лечения сальметеролом (в частности увеличение интервала Q–T и усиленное сердцебиение) по сравнению с применением сальметерола или кетоконазола в монотерапии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Существенного клинического влияния на АД, ЧСС, уровень глюкозы и калия в крови не выявлено. Сочетанное использование с кетоконазолом не увеличивало T½ сальметерола или аккумуляцию сальметерола при повторном дозировании.
Сочетанного применения с кетоконазолом надлежит избегать только, если польза от применения не превышает потенциального риска появления системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Возможно, существует похожий риск взаимодействия с иными сильными ингибиторами CYP A4 (в частности итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).
Умеренные ингибиторы CYP 3A4. Одновременное использование эритромицина (500 мг перорально 3 раза в сутки) и сальметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) у 15 здоровых добровольцев в течение 6 дней показало небольшое статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметерола (в 1,4 раза — Cmax и в 1,2 раза — AUC). Одновременное использование с эритромицином не ассоциировалось с возникновением каких-либо побочных эффектов.

Передозировка

по данным клинических испытаний нет информации о передозировке Серетида.
Данные о передозировке обоих препаратов приведены ниже.
Признаками и симптомами, которых возможно ожидать при передозировке сальметерола, являются тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического АД. Оптимальными антидотами являются кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов, которые надлежит использовать с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом нужно прекратить из-за передозировки β2-агонистом, входящим в состав лекарства, надлежит назначить соответствующую заместительную терапию ГКС. Дополнительно может возникнуть гипокалиемия, поэтому надлежит учесть необходимость заместительной терапии лекарствами, содержащими калий.
Острая передозировка. Ингаляция флютиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать временную супрессию функции надпочечников. Это не требует неотложных мер, поскольку функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, что может быть продтверждено определением кортизола в плазме крови.
Хроническая передозировка. При хронической передозировке ингаляционного флютиказона пропионата появляется риск развития супрессии функции надпочечников (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Предлогается проводить контроль резервной функции коры надпочечников. В случае передозировки флютиказона пропионата при использовании Серетида Дискус терапию возможно продолжать препаратом в соответствующих дозах, обеспечивающих контроль симптомов.

Условия хранения

притемпературе до30°C.
UA/ISG/0035/14.10.09

Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!