Наименование: Симвагексал (Simvahexal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM5» на одной стороне. 1 таб. симвастатин 5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM10» на одной стороне. 1 таб. симвастатин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM20» на одной стороне. 1 таб. симвастатин 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или практически белого цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM30» на одной стороне. 1 таб. симвастатин 30 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальные, выпуклые, с насечкой и надписью «SIM40» на одной стороне. 1 таб. симвастатин 40 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, корригирующий липидный обмен.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический продукт, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается расщеплению с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Препарат вызывает снижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и сокращает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сберегается при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается примерно на 90% через 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет в пределах 95%.
Метаболизм
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты; обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.
Выведение
T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у больных с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающиеся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
ИБС:
профилактика инфаркта миокарда (вторичная профилактика инфаркта миокарда) у больных с повышенным уровнем холестерина (>5.5 ммоль/л).
Режим дозирования
СимваГЕКСАЛ надлежит принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.
При гиперхолестеринемии в зависимости от степени выраженности начальная доза продукта составляет 5-10 мг/сут. Величина дозы устанавливается на основании содержания холестерина в плазме, которое определяется с интервалом как минимум в 4 недели. Суточная доза составляет, как правило, 40 мг.
При недостаточной эффективности и при наличии риска со стороны сердечно-сосудистой системы допускается увеличение дозы максимум до 80 мг/сут.
При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут.
При надобности дозу постепенно увеличивают через 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу продукта необходимо уменьшить.
Для больных с хронической почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид начальная доза составляет 5 мг, а наибольшая суточная доза — 10 мг. На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная суточная доза — 5 мг, наибольшая суточная доза — 5 мг. Длительность применения продукта определяется лечащим врачом индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны миопатия, миалгия, слабость; не часто — рабдомиолиз. Аллергические реакции: не часто — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация. Прочие: возможны приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Противопоказания
печеночная недостаточность, острые заболевания печени, стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
порфирия;
миопатия;
одновременный прием кетоконазола, итраконазола, продуктов для лечения ВИЧ-инфекции;
высокая восприимчивость к симвастатину и другим компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим продуктам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.
Беременность и лактация
Не надлежит назначать СимваГЕКСАЛ при беременности. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
В период лечения женщинам детородного возраста надлежит избегать зачатия. Если на фоне приема продукта наступила беременность, то прием СимваГЕКСАЛА надлежит отменить и предупредить женщину о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с грудным молоком отсутствуют. Следует иметь в виду, что многие лекарственные продукты выделяются с грудным молоком, поэтому при надобности применения СимваГЕКСАЛА в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на заболевания печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам при тяжелой почечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с хроническим алкоголизмом; при указаниях в анамнезе на заболевания печени; пациентам в последствии трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском развития рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (в т.ч. при артериальной гипертензии, острых инфекционных заболеваниях тяжелого течения, тяжелых метаболических и эндокринных нарушениях, нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических вмешательствах, включая стоматологические, травмах); пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; пациентам в возрасте до 18 лет.
В начале лечения симвастатином возможно преходящее увеличение уровня печеночных ферментов (трансаминазы). Контроль функции печени надлежит проводить до начала терапии, регулярно в процессе терапии (определение активности печеночных трансаминаз через 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, потом через 8 недель на протяжении 9 месяцев и потом 1 раз в год), также при увеличении дозы продукта.
При увеличении дозы до 80 мг необходимо контролировать функцию печени через 3 месяца. При стойком повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛА надлежит прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
У больных с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при нефротическом синдроме при повышении уровня холестерина надлежит сначала проводить терапию основного заболевания. В целях своевременной диагностики развития миопатии в период лечения рекомендуется регулярно проводить контроль содержания КФК. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным увеличением активности КФК лечение продуктом прекращают.
Пациенты должны сообщать врачу о каких-или проявлениях со стороны мышечной системы. У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. СимваГЕКСАЛ эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия (тип I, IV и V по классификации Фредриксона).
В случае пропуска текущей дозы продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, то дозу не удваивать. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Грейпфрутовый сок может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛА, поэтому надлежит избегать их одновременного приема.
Использование в педиатрии
У малышей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность СимваГЕКСАЛА не установлены.
Передозировка
Ни в одном из известных случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было. Лечение: надлежит вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений (требуется контроль показателей свертывания крови до начала и регулярно во время лечения). Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч в последствии приема указанных средств, при всем этом отмечается аддитивный эффект).
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C в недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Симвагексал (Simvahexal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Симвагексал (Simvahexal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
