Симвалимит — инструкция по применению, цена

Наименование: Симвалимит (Simvalimit)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — белого цвета.

1 таб. симвастатин 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, воск карнаубский, краситель 33G 28707 Opadry белый.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. симвастатин 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, красители 33G 28707 Opadry белый, 85F 24678 Opadry розовый, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический продукт.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический продукт из группы статинов, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает снижение уровня ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Повышает содержание ЛПВП и сокращает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 недель. Действие сберегается при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь абсорбция симвастатина высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч в последствии приема и снижается на 90% через 12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазы — 95%. Симвастатин и его бета-гидроксикислотный метаболит связаны с протеинами плазмы в большом соотношении (примерно 95%).

Метаболизм

Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень (в основном гидролизуется в свою бета-гидроксиксилоту; обнаружены и другие активные, также неактивные метаболиты).

Выведение

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В основном выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению продукта

• 
  первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у больных с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
  
• 
  профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Назначают внутрь 1 раз/, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии — в изначальной дозе 10 мг/ При надобности дозу можно увеличить не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (1 раз/ вечером); при надобности дозу постепенно повышают через через 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу продукта необходимо уменьшить.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/, наибольшая суточная доза составляет 5 мг/

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК, острый панкреатит.
  
• 
  Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания к применению продукта

• 
  печеночная недостаточность;
  
• 
  острые заболевания печени (в активной форме);
  
• 
  стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта
  
• 
  высокая восприимчивость другим продуктам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе).

С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени, пациентам в последствии трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к возникновению почечной недостаточности тяжелой степени, таких как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, тяжелые метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы; при эпилепсии.

Беременность и лактация

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин при назначении беременным оказывает неблагоприятное воздействие на плод.

Женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия.

Если в процессе лечения возникает беременность, продукт надлежит отменить. Пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности, острых заболевания печени (в активной форме), при стойком повышении активности печеночных трансаминаз неясной этиологии.

Применение при нарушениях функции почек

Симвалимит не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). У больных с хронической почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) начальная доза составляет 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени: контролировать активность печеночных трансаминаз через 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, потом через 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и потом — 1 раз в 6 месяцев). У больных, получающих Симвалимит в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза выше ВГН), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным увеличением активности КФК лечение продуктом прекращают. Симвалимит не надлежит использовать при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Симвастатин не показан в случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска очередной дозы продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу не надлежит удваивать.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особо если это сопровождается недомоганием и лихорадкой.

При надобности назначения продукт пациентам с непереносимостью лактозы надлежит иметь в виду, что 1 таблетка Симвалимита 10 мг содержит 55.95 мг, а в 1 таблетке 20 мг — содержится 111.9 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочного действия.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь. Проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Симвалимит усиливает действие непрямых антикоагулянтов и повышает риск развития кровотечений.

Цитостатики, противогрибковые продукты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в больших дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч в последствии приема указанных продуктов, при всем этом отмечается аддитивный эффект).

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!