Наименование: Симло (Simlo)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. симвастатин 5 мг -«- 10 мг -«- 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, железа оксид, растворители, антиоксидант.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.
Фармакологическое действие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Симвастатин представляет собой пролекарство, из которого в организме в процессе гидролиза образуется активная форма, оказывающая гиполипидемическое действие.
Механизм действия симвастатина связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие обратимого ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Торможение синтеза холестерина (Хс) в печени приводит к увеличению числа рецепторов к ЛПНП в печени и внепеченочных тканях и повышению их активности. Симвастатин снижает концентрацию общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Терапевтический эффект развивается через 2 недели в последствии начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (примерно 85%). Cmax достигается через 4 ч в последствии приема вещества вовнутрь. Прием продукта непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не дает воздействия на фармакокинетические параметры симвастатина.
Распределение и метаболизм
При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 95% их связывается с белками плазмы.
Выведение
Симвастатин в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится главным образом с желчью (85%); в пределах 10-15% неактивных метаболитов выводятся почками.
Показания
первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона).
Режим дозирования
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут. При выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг 1 раз/сут. При надобности дозу повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза — 40 мг. Препарат надлежит принимать 1 раз/сут вечером, перед или во время приема пищи.
Для больных, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; наибольшая суточная доза — 5 мг/сут.
Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при всем этом эта категория больных нуждается в регулярном медицинском контроле.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит; возможно стойкое увеличение уровня трансаминаз и КФК в плазме крови (как правило, в конце первого месяца проведения терапии). В промежутке между 2-й и 4-й неделей от начала терапии возможно увеличение уровней АЛТ, АСТ и ЩФ в плазме крови. Максимальное увеличение данных показателей наблюдается примерно к 8-й неделе лечения. После прекращения терапии продуктом уровни ферментов снижаются до нормальных показателей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия (чаще возникает при приеме продукта в дозе 10 мг/сут, носит преходящий характер и не требует коррекции режима дозирования).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна, астения, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — миопатия, рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: не часто — эозинофилия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: не часто — крапивница, ангионевротический отек. Прочие: не часто — фотосенсибилизация, васкулит, волчаночноподобный синдром.
Препарат как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер.
Противопоказания
острые заболевания печени;
хронические заболевания печени в фазе обострения;
стойкое увеличение активности трансаминаз неясного генеза;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 17 лет;
высокая восприимчивость к симвастатину и другим компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы.
Беременность и лактация
Препарат Симло противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, при хронических заболеваниях печени в фазе обострения; при стойком повышении активности трансаминаз неясного генеза.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут, при всем этом эта категория больных нуждается в регулярном медицинском контроле.
Особые указания
С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам, злоупотребляющим алкоголем, и/или при заболеваниях печени в анамнезе.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам в последствии трансплантации органов, получающим иммунодепрессанты, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и развития почечной недостаточности.
При артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях, при выраженных нарушениях со стороны обмена веществ, эндокринной системы, водно-электролитного баланса, при хирургических вмешательствах (в т.ч. стоматологических) или травмах, пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии продукт назначают с осторожностью, поскольку перечисленные заболевания и состояния могут привести к выраженным нарушениям функции почек.
Контроль лабораторных показателей
В период применения продукта необходим контроль содержания холестерина в плазме. Первое исследование проводят через 4 недели в последствии начала приема продукта, далее осуществляют регулярный систематический контроль данного признака. До начала и во время лечения продуктом надлежит контролировать содержание ферментов печени в сыворотке: на протяжении первых 3 мес терапии контроль осуществляют с интервалом в 6 нед., далее — через 6 мес.
При увеличении уровней трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза по сравнению с исходными уровнями лечение продуктом Симло надлежит прервать. В период применения продукта необходим контроль уровня КФК у больных, получающих одновременно иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, и при миопатии (миалгия, мышечная слабость). При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормальными значениями продукт надлежит отменить.
Передозировка
Данные о передозировке продукта Симло не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Симло с иммунодепрессантами (циклоспорин), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
При одновременном использовании Симло с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление фармакологического действия в последствиидних.
При одновременном использовании Симло с колестирамином снижается биодоступность симвастатина (рекомендуют принимать Симло через 4 ч в последствии приема колестирамина).
При одновременном использовании Симло с дигоксином происходит увеличение концентрации в последствииднего в плазме.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года. Препарат не надлежит использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента «Симло (Simlo)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Симло (Simlo)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
