Наименование: СИНМЕТОН, Synmedic
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Набуметон — НПВП. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее воздействие. Механизм действия связан с блокадой ЦОГ, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, уменьшает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивет порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое воздействие обусловлено снижением концентрации пирогенов в СМЖ и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (не влияет на теплопродукцию).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность — около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозировки) — 6-метокси-2-нафтилацетиновои кислоты и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-метокси-2-нафтилацетинова кислота связывается с белками крови на 99%, подлежит терминальным преобразованиям в печени (инактивация). Т½ — 24 ч. 75% принятой дозировки выделяется почками в течение 48 ч.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 500 мг, №10, №100
№UA/10667/01/01 от 25.05.2010 до 25.05.2015
табл. п/о 750 мг, №10, №100
№UA/10667/01/02 от 25.05.2010 до 25.05.2015
Показания
острый остеоартроз; хронический остеоартроз; ревматоидный артрит; ревматизм мягких тканей; анкилозирующий спондилит.
Применение
разовая дозировка для взрослых составляет 500–750 мг или 1 г на ночь. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 500–750 мг 1 раз в сутки во время или после еды. В некоторых случаях дозировка может быть повышена до 1,5–2 г/сут однократно или в 2 приема. Наибольшая суточная дозировка — 2 г.
Противопоказания
повышенная чувствительность к набуметону, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, наличие БА, сыпи и других аллергических реакций. Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые нарушения печени/почек; геморрагический диатез. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Побочные эффекты
сонливость, альбуминурия, азотемия, нарушения зрения, стоматит, головная боль, лейкопения, головокружение, гранулоцитопения, зуд, анемия, запор, бессонница, шум в ушах, язвы слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения.
Диспепсия, НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмии, АГ, отеки, поражения почек, повышенное потоотделение, дизурия, гематурия, кристаллурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Особые указания
риск возникновения таких желудочно-кишечных нарушений, как язва, кровотечение и перфорация. У пациентов, которые принимают НПВП при хронических заболеваниях, иногда отмечают серьезные проявления желудочно-кишечной токсичности, такие как язва, кровотечение и перфорация с наличием предупреждающих симптомов или без них.
Пациентам с тяжелыми астматическими реакциями надлежит с осторожностью назначать препарат.
Пожилой возраст. Не установлены общие различия в эффективности или безопасности приема лекарства для таких пациентов по сравнению с молодыми больными.
Нужно соблюдать особую осторожность при назначении пациентам с полипозом носа, сердечной недостаточностью, периферическими отеками, печеночно-почечной недостаточностью, гемофилией, гипокоагуляционными состояниями.
Использование в период беременности и кормления грудью. Использование набуметона в III триместр беременности не предлогается из-за известного действия препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на эмбриональную сердечно-сосудистую систему (закрытие каналов артерии). Воздействие набуметона на родовую деятельность и родоразрешение у женщин неизвестен.
У крыс, за которыми наблюдали в период их беременности, зафиксировано увеличение случаев дистонии и задержки родов, как и при использовании других средств, которые угнетают синтез простагландинов.
Набуметон не предлогается в период кормления грудью вследствие возможного нежелательного эффекта лекарства, как и других препаратов, угнетающих синтез простагландинов, на младенцев. Нет сведений о том, проникает ли набуметон или его метаболит, 6-метокси-2-нафтилацетинова кислота, в грудное молоко.
Дети. Набуметон не предлогается для назначения детям, поскольку безопасность и эффективность применения его у детей не установлены.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Поскольку нет данных о влиянии набуметона на умственные и физические способности, надлежит предупредить пациента о необходимости соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении автомобилем.
Взаимодействия
усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ. Не предлогается одновременный прием с иными НПВП.
Передозировка
симптомы: сильная боль в животе.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок. Для уменьшения абсорбции используют активированный уголь (до 60 г). Нужен контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
