Сиофор 500 Berlin-Chemie AG — инструкция по применению, цена

Наименование: СИОФОР® 500, Berlin-Chemie AG

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Метформин относится к группе бигуанидов, обладающих гипогликемизирующими свойствами и способствующих снижению уровня глюкозы в крови как до еды, так и после еды. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не обусловливает гипогликемию. Воздействие метформина обусловлено тремя механизмами: снижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; повышением чувствительности мышечной ткани к инсулину, что делает лучше поглощение глюкозы на периферии и ее утилизацию; уменьшением всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет влияния на гликогенсинтетазу. Метформин делает лучше функциональную активность всех известных на сегодня видов транспортеров глюкозы. Метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров, а именно — его использование в терапевтических дозах уменьшает уровень общего ХС, ХС ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика. После перорального приема метформина его Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч, абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в форме таблеток по 500 и 850 мг составляет 50–60%. После перорального применения неабсорбировавшаяся фракция, выделяемая с калом, составляет 20–30%.
Всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения; является, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При использовании лекарства в обычной дозе и с обычными интервалами состояние равновесия концентрации в плазме крови достигается через 24–48 ч и, в основном, не превышает 1 мкг/мл. В проведенных исследованиях Сmax в плазме крови не превышало 4 мкг/мл даже при использовании в максимальных дозах. Пища сокращает степень и скорость всасывания метформина. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой, метаболиты не выявлены. Ренальный клиренс метформина не превышает 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При перорально принятой дозе T½ составляет 6,5 ч. При нарушении функции почек ренальный клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая таким образом T½ и повышая концентрацию метформина в плазме крови.

Состав и форма выпуска

??????® 500

табл. п/о 500 мг, №60

Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171).

№UA/3734/01/02 от 03.12.2010 до 03.12.2015

??????® 850

табл. п/о 850 мг, №60

Прочие ингредиенты: гипромеллоза, повидон, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

№UA/3734/01/03 от 03.12.2010 до 03.12.2015

??????® 1000

табл. п/о 1000 мг, №30, №60

Прочие ингредиенты: повидон (К 25), полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

№ UA/3734/01/01 от 22.11.2010 до 22.11.2015

Показания

лечение сахарного диабета II типа у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет, особенно у лиц с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки. У детей в возрасте старше 10 лет Сиофор 500, 850, 1000 возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с инсулином.

Применение

взрослые
Монотерапия и комбинация с иными пероральными противодиабетическими средствами. Начальная дозировка составляет зачастую 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 сут дозу нужно корректировать в зависимости от показателей уровня глюкозы в крови. Постепенное повышение дозировки положительно влияет на переносимость лекарства со стороны ЖКТ. Наибольшая суточная дозировка метформина гидрохлорида составляет 3 г, которую используют в 3 приема. При переведении с другого перорального противодиабетического средства на метформина гидрохлорид нужно отменить предыдущее средство, а затем начать терапию в вышеупомянутых дозах. У взрослых метформин гидрохлорид возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с иными гипогликемическими пероральными средствами, а также с инсулином.
Комбинация с инсулином. Метформина гидрохлорид используют в стандартной начальной дозе 500–850 мг 2–3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.
Пациенты приклонного возраста. Ввиду возможного нарушения функции почек у пациентов приклонного возраста дозу лекарства определяют на основании контроля функции почек. Нужен регулярный контроль функции почек.
Дети в возрасте старше 10 лет
Монотерапия и комбинированная терапия с инсулином. Стандартная начальная дозировка составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки, которую принимают во время или после приема пищи. Через 10–15 сут дозу нужно корректировать на основании данных о концентрации глюкозы в крови. Постепенное повышение дозировки делает лучше переносимость лекарства со стороны ЖКТ. Наибольшая суточная дозировка метформина гидрохлорида составляет 2 г, которую используют в 2–3 приема.
Детям в возрасте старше 10 лет метформин гидрохлорид возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин); острые состояния, приводящие к ухудшению функции почек (в частности дегидратация, тяжелая инфекция, шок); внутрисосудистое введение контрастных веществ, содержащих йод; острые и хронические заболевания, приводящие к гипоксии тканей (в частности сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок). Лихорадка, состояния гипоксии (сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания). Обширные хирургические вмешательства. Нарушение функции печени, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм. Период беременности и кормления грудью. Лактоацидоз, в том числе в анамнезе. Детский возраст до 10 лет. Соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 ккал/сут).
Не рекомендуют использовать препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, ввиду повышения риска развития лактоацидоза.

Побочные эффекты

при анализе побочных эффектов за основу приняты такие значения частоты появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), иногда (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (доступная информация не позволяет оценить данный результат).
Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Эти явления появляются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. С целью их предупреждения дозу метформина нужно распределять на 2–3 приема и использовать во время или после еды. Медленное повышение дозировки делает лучше переносимость лекарства со стороны ЖКТ.
Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: очень редко — кожные реакции, в частности гиперемия, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ: очень редко — уменьшение всасывания витаминаВ12 и снижение его уровня в плазме крови при продолжительном использовании метформина гидрохлорида. У пациентов с мегалобластной анемией это надлежит рассматривать как возможную причину; лактатацидоз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение функции печени или гепатит, которые имеют обратимый характер после прекращения применения метформина гидрохлорида.

Особые указания

у взрослых Сиофор 500, 850, 1000 возможно использовать в роли монотерапии или в комбинации с иными противодиабетическими лекарствами для перорального применения, а также с инсулином.
Лактатацидоз. Лактатацидоз — это редкое, но опасное (с высокой смертностью без своевременного лечения) нарушение обмена веществ, причиной которого может быть кумуляция метформина. Сообщение о развитии лактатацидоза у заболевших, получавших метформина гидрохлорид, касались в основном заболевших сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактатацидоза предусматривает выявление всех сопутствующих факторов риска, таких как плохо компенсированный сахарный диабет, кетоацидоз, продолжительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При диагностике нужно учитывать возможность развития лактатацидоза при наличии неспецифических симптомов, в частности спазмов мышц, нарушений со стороны ЖКТ, таких как боль в животе, выраженная общая слабость. Лактатацидоз характеризуется одышкой, болью в животе, гипотермией, прекоматозным состоянием. Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, повышение уровня лактата в плазме крови >5 ммоль/л, увеличение недостатка анионов и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз использование метформина гидрохлорида прекращают, а больного срочно госпитализируют.
Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, нужно определить уровень сывороточного креатинина перед началом лечения и в дальнейшем регулярно его контролировать, а именно не реже 1 раза в год у заболевших с правильной функцией почек и не реже 2–4 раз в год у заболевших с уровнем сывороточного креатинина на верхней границе нормы, а также у заболевших приклонного возраста. Нарушение функции почек у пациентов приклонного возраста развивается часто, течение — бессимптомное. Надлежит соблюдать особую осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, в частности, при использовании антигипертензивных или мочегонных средств и в начале применения НПВП.
Введение йодсодержащих контрастных веществ. Поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при радиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, метформина гидрохлорид не надлежит использовать в течении 48 ч до, во время и после указанной процедуры. Возобновить использование лекарства возможно только после подтверждения правильной функции почек.
Хирургические вмешательства. Использование метформина гидрохлорида нужно прекратить за 48 ч до плановой операции под общим наркозом или со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию нужно не раньше чем через 48 ч после хирургического вмешательства или после восстановления перорального питания и при условии подтверждения правильной функции почек.
Дети. Перед применением метформина гидрохлорида нужно подтвердить диагноз сахарного диабета ІІ типа. Метформина гидрохлорид не заменяет диету и ежедневные физические упражнения, которые надлежит выполнять согласно рекомендациям. Во время одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также на половое созревание не отмечали, но данные по этим показателям при более продолжительном использовании отсутствуют, поэтому рекомендуют их тщательный контроль у детей, получающих метформина гидрохлорид, особенно в пубертатный период. В контролируемых клинических исследованиях с участием детей было всего 15 исследуемых в возрасте 10–12 лет. Тем не менее что использование метформина гидрохлорида у этих детей не отличалось по эффективности и безопасности от применения у лиц более старшего возраста, назначать метформина гидрохлорид детям нужно с особой осторожностью.
Другие предупредительные меры. Всем больным надлежит придерживаться диетического питания с равномерным распределением углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету. Стандартные для заболевших сахарным диабетом лабораторные исследования нужно проводить регулярно. Монотерапия метформина гидрохлоридом не вызывает гипогликемии, но рекомендуют соблюдать осторожность при комбинированном использовании лекарства с инсулином и лекарствами сульфонилмочевины.
Период беременности и кормления грудью. При планировании беременности, а также в период беременности использовать метформина гидрохлорид не надлежит. Для нормализации метаболизма нужно использовать инсулин, что уменьшает риск развития дефектов плода вследствие отклонений в гликемии. В период кормления грудью использование метформина гидрохлорида прекращают или, если его использование важно для матери, прекращают кормление грудью.
Дети. Метформина гидрохлорид используют для лечения детей в возрасте старше 10 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Монотерапия метформина гидрохлоридом не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами. Но пациент должен быть информирован о том, что состояния гипогликемии могут возникать при комбинированном использовании метформина гидрохлорида с иными противодиабетическими средствами (инсулин, препараты сульфонилмочевины, репаглинид).

Взаимодействия

одновременное использование не рекомендуют
Даназол. Не рекомендуют одновременное использование во избежание гипергликемизирующего действия. Коррекция дозировки метформина проводится в случае, когда использование даназола нужно, а также после отмены даназола.
Алкоголь. Риск развития лактатацидоза повышается при острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания или недостаточного питания, а также печеночной недостаточности. Употребления алкоголя и применения спиртсодержащих лекарственных средств нужно избегать.
Йодсодержащие контрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к почечной недостаточности, что может вызывать кумуляцию метформина, что, в свою очередь, увеличивет риск развития лактатацидоза. Метформина гидрохлорид не надлежит использовать в течении 48 ч до и после указанной процедуры. Возобновить использование лекарства возможно только после подтверждения правильной функции почек.
Одновременное использование, требующее особого предостережения
Глюкокортикоиды (системное и местное применения), агонисты β2-адренорецепторов и диуретики. Вышеупомянутые группы препаратов обладают эндогенной гипергликемизирующей активностью, поэтому больные сахарным диабетом должны быть об этом информированы, надлежит чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу противодиабетического средства нужно корректировать в период применения и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня глюкозы в крови, поэтому их использование вероятно при условии соблюдения особой осторожности. При необходимости дозу противодиабетического средства надлежит корректировать в период применения и после отмены этих препаратов.
Хлорпромазин. При использовании в высоких дозах (100 мг/сут) увеличивет гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения их применения необходима коррекция дозировки метформина под контролем уровня гликемии.

Передозировка

при дозе 85 г метформина гипогликемия не развивалась, даже если в этих же условиях развивался лактатацидоз, который также может быть вызван передозировкой метформина гидрохлорида или сопутствующими факторами риска. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, миалгия, в дальнейшем могут отмечаться тахипноэ, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Пациенты с признаками лактатацидоза требуют немедленной медпомощи в стационарных условиях. Наиболее эффективным методом для выведения лактата и метформина считается гемодиализ.

Условия хранения

не требует специальных условий хранения.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!