Наименование: Солиан (Solian)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 100» — на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской на одной стороне и гравировкой «AMI 200» — на другой.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия амилопектина гликолат) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат.
30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговато-овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «AMI 400» и делительной риской между «AMI» и «400» на одной стороне; на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия амилопектина гликолат (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид (Е171).
30 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик)
Регистрационные №№:
таб. 100 мг: 30 шт. — П №015518/01, 24.02.04
таб. 200 мг: 30 шт. — П №015518/01, 24.02.04
таб., покр. оболочкой, 400 мг: 30 шт. — П №015518/02, 24.02.04
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт (нейролептик).
Амисульприд обладает повышенным селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
При использовании в больших дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D2-рецепторов в последствии повторного лечения.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина.
Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в больших дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.
Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.
У больных с шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (в т.ч. депрессивное настроение и ретардация).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй — между 3 и 4 ч в последствии приема. После приема Солиана в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.
Прием продукта совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину Cmax. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.
Распределение
Vd равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими продуктами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.
Метаболизм и выведение
Амисульприд биотрансформируется в малой степени, в пределах 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Тmax и Cmax амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.
Поскольку продукт слабо подвергается метаболизму, нет надобности в снижении дозы для больных с нарушениями работы печени.
При использовании у больных с почечной недостаточностью T1/2 не меняется, но системный клиренс сокращается с коэффициентом от 2.5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 раз. Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.
Данные по фармакокинетике амисульприда у больных пожилого возраста (старше 65 лет) ограничены. После единоразового приема продукта в дозе 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых больных. Данные по фармакокинетике продукта при курсовом использовании отсутствуют.
Показания
острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у больных с преобладанием негативной симптоматики.
Режим дозирования
При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/
В некоторых случаях при надобности доза может быть увеличена до 1200 мг/ Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости продукта.
Максимальная суточная доза не обязана превышать 1200 мг.
При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы надлежит подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: примерно от от 400 мг до 800 мг/ Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.
При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.
В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан надлежит назначать в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста Солиан надлежит назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.
При почечной недостаточности дозу для больных с КК от 30 до 60 мл/мин надлежит снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — бессонница, тревога, ажитация; иногда — экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана при помощи антихолинэргических антипаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); не часто — дневная сонливость; очень не часто — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи противопаркинсонических средств; при долгом использовании — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; в отдельных случаях — увеличение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).
Со стороны эндокринной системы: часто — увеличение уровня пролактина в плазме крови (обратимое в последствии отмены продукта), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, фригидность, также увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, очень не часто – мерцательная аритмия.
Прочие: в отдельных случаях — аллергические реакции.
Противопоказания
сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочных желез);
феохромоцитома;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
комбинированное применение с сультопридом;
комбинированное применение с допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением больных с болезнью Паркинсона;
детский возраст до 14 лет;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к амисульприду и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при беременности, эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, также у больных пожилого возраста.
Применение при беременности и питании грудью
Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Следовательно, применение продукта при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Применение амисульприда в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение продукта при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<10 мл/мин).
Особые указания
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особо на фоне применения в больших дозах, все антипсихотические продукты (включая Солиан) надлежит отменить.
Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек надлежит скорректировать дозу продукта и схему терапии. Опыта применения продукта у больных с тяжелыми нарушениями (КК менее 10 мл/мин) функции почек нет.
Поскольку продукт слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.
В связи с возможным снижением судорожного порога при использовании амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом.
У больных пожилого возраста амисульприд надлежит использовать с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.
При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических продуктов и амисульприда надлежит соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд надлежит использовать только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.
Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (типа «пируэт»). До назначения продукта, и, по возможности, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), гипокалиемия, врожденное удлинение интервал QТ.
У больных, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса надлежит провести ЭКГ.
В связи с содержанием в таблетках лактозы, продукт противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амисульприд оказывает влияние на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.
Передозировка
Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.
Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов продукта (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).
Лечение: при острой передозировке надлежит изучить возможную комбинацию с другими продуктами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, надлежит назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота для амисульприда не существует.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации, которые противопоказаны
С допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением больных с болезнью Паркинсона.
Допаминергические агонисты и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидальном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо допаминергических агонистов надлежит использовать антихолинергические продукты.
При одновременном использовании Солиана с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особости мерцательной аритмии.
Комбинации, которые не рекомендованы
С лекарственными препаратами, которые могут вызывать аритмии типа «пируэт»: антиаритмические продукты Iа класса (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (в т.ч. тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другие продукты (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особости развитие аритмий типа «пируэт». Если сочетания продуктов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.
Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных продуктов. У больных с болезнью Паркинсона рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы обоих продуктов.
Комбинации, требующие особой осторожности
С продуктами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, продуктами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (в т.ч. донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, галантамин, пиридостигмин, неостигмин).
С продуктами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды).
При вышеупомянутых комбинациях продуктов сберегается риск желудочковых нарушений ритма, особо развитие аритмий типа «пируэт». vКомбинации, которые надлежит принимать во внимание
С антигипертензивными препаратами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (в т.ч. бизопролол, карведилол, метопролол) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
С производными морфина (в т.ч. анальгетики, противокашлевые продукты), барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными продуктами, седативными антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными продуктами, антигипертензивными препаратами центрального действия, нейролептиками и прочими продуктами (в т.ч. баклофен, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре ниже 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Солиан (Solian)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Солиан (Solian)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
