Наименование: СОМАЗИНА® , Ferrer Internacional, S.A.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин делает лучше функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин выявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное воздействие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивет показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и понижает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин делает лучше уровень внимания и сознания, понижает проявления амнезии, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин нормально абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови существенно повышается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, и биодоступность практически такая же, как и при в/в использовании.
В зависимости от пути введения, препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозировки оказывается в моче и кале (<3%). Около 12% дозировки выводится с выдыхаемым СО2. В выведении лекарства с мочой выделяют две фазы: первая фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такую же фазность отмечают при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №10, №20
Прочие ингредиенты: тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, масло касторовое гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, метакрилатный сополимер (тип А).
№UA/3198/03/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
р-р д/перорал. прим. 100 мг/мл саше 10 мл, №6, №10
р-р д/перорал. прим. 100 мг/мл фл. 30 мл, №1
Прочие ингредиенты: сорбит (E 420), глицерин, метилпарабен (E218), пропилпарабен (E216), глицеринформаль, натрия цитрат, сахарин натрия, краситель пунцовый 4R (Е124), эссенция клубничная 1487-S, калия сорбат, кислота лимонная, вода очищенная.
№ UA/3198/02/01 от 18.05.2010 до 18.05.2015
р-р д/ин. 500 мг амп. 4 мл, №5
Прочие ингредиенты: вода для инъекций, кислота хлористоводородная концентриров. или натрия гидроксид для коррегирования pH.
№ UA/3198/01/01 от 06.05.2010 до 06.05.2015
р-р д/ин. 1000 мг амп. 4 мл, №5, №10
Прочие ингредиенты: вода для инъекций, кислота хлористоводородная концентриров. или натрия гидроксид для коррегирования pH.
№ UA/3198/01/02 от 06.05.2010 до 06.05.2015
Показания
инсульт в острой фазе и его неврологические последствия; черепно-мозговая травма и ее неврологические осложнения; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Применение
Таблетки и р-р для перорального применения
Взрослые: рекомендуемая дозировка 500–2000 мг/сут в зависимости от тяжести состояния больного. Суточную дозу распределяют на 2–3 приема.
Препарат в форме р-ра для перорального применения возможно использовать в чистом виде или изначально смешав с малым количеством воды, принимать с помощью дозировочного шприца. После каждого приема предлогается промывать дозировочный шприц водой.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Длительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендуемый срок лечения — 45 сут.
Для пациентов приклонного возраста в коррекции дозировки нет необходимости.
Р-р для инъекций
Препарат используют для в/в или в/м введения, в/в прописывают в форме медленной инъекции (в течении 3–5 мин в зависимости от назначенной дозировки) или в/в капельно (40–60 капель в минуту).
Рекомендуемая дозировка для взрослых — 500–2000 мг/сут, в зависимости от тяжести состояния больного.
Наибольшая суточная дозировка — 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический результат достигается при назначении лекарства в первые 24 ч.
Рекомендуемый срок лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический результат, составляет 12 нед.
Для пациентов приклонного возраста в коррекции дозировки нет необходимости.
Препарат совместим со всеми изотоническими р-рами для в/в введения, а также с гипертоническими р-рами глюкозы.
Данный р-р предназначен для однократного применения. Р-р нужно ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный р-р надлежит уничтожить.
При необходимости лечение продолжают препаратом в форме таблеток или р-ра для перорального применения.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Увеличенный тонус парасимпатической нервной системы.
Побочные эффекты
очень редко (<1/10 000) (включая сообщения пациентов).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи: гиперемия, аллергическая сыпь, экзантема, пурпура, крапивница.
Общие реакции: озноб, отек.
Особые указания
в случае персистирующего внутричерепного кровотечения препарат предлогается вводить в виде очень медленной в/в инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.
Использование в период беременности и кормления грудью. Достаточные данные о использовании цитиколина в период беременности отсутствуют. Использовать препарат в период беременности и кормления грудью вероятно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для плода или ребенка.
Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения лекарства у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Цитиколин не влияет на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Взаимодействия
не надлежит использовать одновременно с лекарствами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффекты леводопы.
Передозировка
случаи передозировки неизвестны. Принимая во внимание низкую токсичность лекарства, вероятность отравления низкая даже при случайном превышении терапевтических доз.
Условия хранения
при температуре <30 °С.
Не замораживать и не охлаждать. В процессе хранения возможная легкая опалесценция, которая исчезает при выдерживании лекарства в условиях комнатной температуры (≈20 °С).
