Наименование: Стрептомицин
Действующее вещество
Стрептомицин* (Streptomycin*)
АТХ
J01GA01 Стрептомицин
Фармакологическая группа
- Антибиотик, аминогликозид [Аминогликозиды]
Состав
Описание лекарственной формы
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое воздействие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса «матричная РНК + 30S субъединица рибосомы», что приводит к распаду полирибосом. Вследствие этого появляются дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный результат (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки).
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин полезен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans.
Устойчив в слабокислой среде, однако легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро.
Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Tmax в крови— 0,5–1,5 ч, Cmax после в/м введения 1 г составляет 25–50 мкг/мл. Связь с белками плазмы— менее 10%.
Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие— в костной и жировой тканях.
Vd у взрослых— 0,26 л/кг, у детей— 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г— до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г— до 0,58 л/кг, у заболевших муковисцидозом— 0,3–0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проникает через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизму не подвергается.
T1/2 у взрослых— 2–4 ч, у новорожденных— 5–8 ч, у детей более старшего возраста— 2,5–4 ч. Конечный Т1/2— более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
У заболевших с почечной недостаточностью Т1/2 колеблется в зависимости от степени недостаточности— до 100 ч, у заболевших с муковисцидозом— 1–2 ч, у заболевших с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.
Показания препарата Стрептомицин
туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии);
венерическая гранулема;
туляремия, бруцеллез, чума;
бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или ванкомицином);
острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).
Противопоказания
гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе);
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов;
беременность.
С осторожностью: миастения; паркинсонизм; ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры); облитерирующий эндартериит; сердечная недостаточность II–III степени; хроническая почечная недостаточность; дегидратация; нарушение мозгового кровообращения; склонность к кровоточивости; пожилой и детский возраст; период лактации.
Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением лекарства обязательно надлежит проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое и ототоксическое воздействие на плод человека.
В период лактации (грудного вскармливания) используется с осторожностью (стрептомицин проникает в грудное молоко в низких концентрациях и плохо всасывается из ЖКТ).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое воздействие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение заложенности в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия; полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.
Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, надлежит сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном использовании с иными нефро- и ототоксичными лекарствами (в т.ч. другие аминогликозиды, полимиксины, капреомицин) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном использовании с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами).
Стрептомицин уменьшает эффективность антимиастенических препаратов.
Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.
Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в роли антикоагулянтов и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу— при одновременном использовании со стрептомицином вероятно усиление нервно-мышечной блокады.
В/в введение индометацина уменьшает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.
Способ применения и дозы
В/м.
Взрослым разовая дозировка при в/м введении— 0,5–1 г, суточная— 1–2 г. Наибольшая суточная дозировка стрептомицина для взрослого— 2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная дозировка— 750 мг.
Детям в возрасте до 3 мес— в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, от 3 до 6 мес— 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет— 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков— 15–20 мг/кг/сут, однако не более 500 мг/сут— для детей до 13 лет и 1 г/сут— для подростков.
Максимальные дозировки стрептомицина детям разных возрастов: 2–4 лет разовая 150 мг, суточная 300 мг; 5–6 лет разовая— 175 мг, суточная— 350 мг; 7–9 лет разовая— 200 мг, суточная— 400 мг; 9— 14 лет разовая— 250 мг, суточная— 500 мг; старше 14 лет разовая 500 мг, суточная— 1 г.
Туберкулез легких и других органов— суточную дозу (15 мг/кг, однако не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости— в 2 приема; продолжительность лечения 3 мес и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов).
Бактериальный эндокардит:
— стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину)— стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 нед; в 1-ю нед— по 1 г 2 раза в сутки; в течение 2-й нед— по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет— по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед;
— энтерококковой этиологии— стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 нед; в первые 2 нед— по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих 4 нед— по 500 мг 2 раза в сутки (продолжительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).
Туляремия— по 0,5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 сут до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры.
Чума, бруцеллез— по 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней.
При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей— суточную дозу делят на 2–4 введения, продолжительность курса— минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).
При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина надлежит уменьшить. При Cl креатинина от 50 до 60 мл/мин дозировка не должна превышать 500 мг/сут; от 40 до 50 мл/мин— не более 400 мг/сут.
Для пациентов с артериальной гипертензией и ИБС начальная дозировка— 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.
Приготовление раствора. Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, или в 0,25–0,5% растворе прокаина (Новокаин) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания вплоть до его остановки).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий— проведение гемодиализа или перитонеального диализа; назначение ингибиторов холинэстеразы, солей кальция; проведение ИВЛ; другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
В период лечения нужно не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории заболевших может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарства понижают или прекращают лечение.
При отсутствии положительной клинической динамики надлежит помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях нужно отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Детям до 1 года стрептомицин прописывают только по жизненным показаниям.
Воздействие на возможность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Во время приема лекарства надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 0,5 г, 1 г. По 0,5 г или 1 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 или 20 мл. 1, 5 или 10 фл. помещают в пачку из картона. 50 фл. помещают в коробку из картона (для поставки в стационары).
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»). 640008, Россия, г. Курган, пр-т Конституции, 7.
Тел./факс: (3522) 48-16-89.
e-mail: real@kurgansintez.ru
http://www.kurgansintez.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Стрептомицин
В сухом месте, при температуре 15–25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Стрептомицин
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
