Наименование: Сульперазон (Sulperasone)
Наименование
Сульперазон (Sulperasone)
Действующее вещество
Цефоперазон* + Сульбактам* (Cefoperazone* + Sulbactam*)
АТХ
J01DD62 Цефоперазон в комбинации с иными лекарствами
Фармакологическая группа
- Цефалоспорины в комбинациях
Фармакологическое действие
Сульперазон – комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженным бактерицидным действием. В состав лекарства входят натриевые соли цефоперазона и сульбактама. Механизм действия и терапевтические эффекты лекарства Сульперазон основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.
Сульбактам – лекарственное вещество, содержащее пенициллиновое ядро. Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазы, практически не оказывает противомикробного действия (сульбактам активен только в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter).
Цефоперазон – полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда. Механизм действия цефоперазона заключается в его способности угнетать синтез мукопептидов клеточных мембран микроорганизмов.
Сочетание цефоперазона и сульбактама делает препарат Сульперазон эффективным при заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, умеренно чувствительными к действию цефоперазона. Препарат Сульперазон обладает в 4 раза более выраженной активностью, чем некомбинированный цефоперазон. К действию лекарства чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии.
После парентерального введения период полувыведения сульбактама составляет около 60 минут, а цефоперазона около 1,7 часа. Сульбактам выводится в основном почками, цефоперазон выводится в основном с желчью, некоторая часть цефоперазона (около 25%) выводится почками.
Активные компоненты лекарства не кумулируют в организме.
Клиренс сульбактама прямо пропорционален клиренсу креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и клиренсом креатинина менее 30мл/мин надлежит корректировать дозу сульбактама.
Показания к применению
Препарат используется в роли средства монотерапии у пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями различной локализации, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию цефоперазона и сульбактама.
Например препарат используется для терапии инфекционных заболеваний органов дыхательной и мочевыводящей системы, органов брюшной полости и малого таза, кожи и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, а также в терапии пациентов, страдающих менингитом, септицемией и гонореей.
Способ применения
Препарат Сульперазон предназначен для приготовления раствора для инъекционного или инфузионного введения. Перед первым применением лекарства нужно провести тест на переносимость. Внутримышечные и внутривенные инъекции, а также внутривенные инфузии лекарства Сульперазон должны проводиться квалифицированным медицинским персоналом.
При внутримышечном введении порошок растворяют водой для инъекций, после чего разрешается добавление 2% раствора лидокаина (перед применением лидокаина надлежит также провести тест на переносимость).
При внутривенном введении порошок растворяют в необходимом количестве 5% раствора глюкозы, физиологического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Внутривенно капельно вводят в течение 15-60 минут, внутривенно струйно вводят в течение не менее 3 минут.
Помимо вышеперечисленных растворов препарат Сульперазон совместим с 5% раствором глюкозы в растворе натрия хлорида (0,225% и 0,9%) и раствором Рингера лактата (нельзя первичное разведение лекарства). Дозировки лекарства и длительность курса терапии определяет врач.
Взрослым зачастую предлогается назначение 0,5-1г цефоперазона (1-2г лекарства Сульперазон) с интервалом 12 часов. При тяжелой форме инфекционного заболевания дозу лекарства увеличивают до 2г цефоперазона (4г лекарства Сульперазон) с интервалом 12 часов.
Наибольшая дозировка лекарства для взрослых составляет 4г цефоперазона и 4г сульбактама.
Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 2г цефоперазона.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина от 15 до 30мл/мин, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 2г сульбактама.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 15мл/мин, не надлежит назначать препарат в суточной дозе более 1г сульбактама.
Пациентам, находящимся на гемодиализе введение лекарства надлежит проводить в зависимости от сеансов гемодиализа.
Детям зачастую предлогается назначение лекарства в дозе 10мг цефоперазона на 1кг массы тела с интервалом 6, 8 или 12 часов. Новорожденным в первую неделю жизни препарат разрешается вводить только с интервалом 12 часов.
Наибольшая суточная дозировка цефоперазона для детей составляет 80мг/кг массы тела и может быть назначена при тяжелых формах инфекций.
Побочные действия
Сульперазон неплохо переносится пациентами, но в некоторых случаях было отмечено развитие таких нежелательных эффектов при использовании лекарства:
Со стороны печени и пищеварительного тракта: желтуха, тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия. Развитие диареи в период применения лекарства Сульперазон может быть вызвано Clostridium difficile, поэтому при развитии диареи больной должен срочно обратиться к лечащему врачу, который в случае необходимости назначит адекватную терапию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение уровня гематокрита и гемоглобина, изменение времени свертываемости крови, артериальная гипертензия, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. Вероятно также развитие анафилактического шока (в том числе с летальным исходом).
Другие: гематурия, положительный тест Кумбса, головная боль, гипертермия, болезненные ощущения при введении лекарства, при внутривенном введении также вероятно развитие флебита в месте инъекции.
Противопоказания
Препарат Сульперазон не используют для терапии пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам лекарства, противомикробным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении лекарства лицам с выраженными нарушениями функции печени и почек, заболеваниями желчевыводящих путей, которые сопровождаются обструкцией, а также пациентам, которые длительно находятся на парентеральном питании или получают терапию антикоагулянтами.
Пациентам, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия, надлежит учитывать, что препарат Сульперазон содержит натриевые соли активных веществ.
В педиатрии препарат используют только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски для ребенка.
Беременность
Сульперазон возможно использовать в период беременности только по жизненным показаниям. Лечащий врач обязан тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода перед назначением лекарства, а также рассказать женщине о возможных рисках.
При необходимости применения лекарства Сульперазон в период лактации предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении лекарства Сульперазон с противомикробными средствами группы аминогликозидов надлежит контролировать функцию почек. Кроме того, при сочетанном назначении инфузионных растворов данных препаратов надлежит соблюдать максимальный возможный интервал между введениями растворов и применять отдельные трубочные системы.
Нельзя сочетанное использование цефоперазона с этиловым спиртом. Также не надлежит принимать препараты, содержащие этиловый спирт, и употреблять алкоголь в течение 5 дней после окончания терапии препаратом Сульперазон.
При проведении анализа на глюкозу в моче с использованием раствора Бенедикта или Феллинга у пациентов получающих терапию препаратом Сульперазон возможна ложноположительная реакция.
Не надлежит применять в роли первичного растворителя лекарства Сульперазон раствор Рингера лактата, но, этот раствор может применяться при двухфазном разведении лекарства (вначале порошок растворяют в воде для инъекций, после чего доводят до необходимой концентрации раствором Рингера лактата).
Также не надлежит применять в роли первичного растворителя лекарства Сульперазон 2% раствор лидокаина, но, его разрешается применять при двухфазном разведении лекарства.
Передозировка
Достоверной информации о передозировке лекарства Сульперазон нет.
При использовании завышенных доз лекарства у пациентов вероятно повышение риска развития тяжелых побочных эффектов. Кроме того, запрещено исключать развитие неврологических реакций (в том числе судорог), которые могут быть вызваны высокой концентрацией сульбактама в спинномозговой жидкости.
Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии.
У пациентов с нарушением функции почек при передозировке хорошо проведение гемодиализа.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций в стеклянных флаконах, по 1, 5 или 10 флаконов, помещенных в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Цебанекс, Сульперацеф, Сульцеф.
Состав
1 флакон лекарства Сульперазон 500+500 содержит:
Цефоперазона – 500мг;
Сульбактама – 500мг.
1 флакон лекарства Сульперазон 1000+1000 содержит:
Цефоперазона – 1000мг;
Сульбактама – 1000мг.
