Наименование: Сульфасалазин (Sulfasalazin)
Наименование
Сульфасалазин (Sulfasalazin)
Действующее вещество
Сульфасалазин* (Sulfasalazine*)
АТХ
A07EC01 Сульфасалазин
Фармакологическая группа
- Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство [Сульфаниламиды]
Фармакологическое действие
Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами. По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани. На сульфасалазин действует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту. Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное воздействие 5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется как правило в стенках толстого кишечника. Сульфапиридин имеет как правило общее противовоспалительное воздействие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозировки).
Значительная часть сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью. Сульфасалазин накапливается как правило в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Где-то треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек. Остальные две трети вещества элиминируются с калом. Метаболизм сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.
Показания к применению
• Превентивная терапия для профилактики обострений проктита и неспецифического язвенного колита;
• неспецифический язвенный колит;
• неспецифический язвенный проктит;
• ревматоидный артрит;
• болезнь Крона.
Способ применения
Сульфасалазин принимают перед приемом пищи, не разжевывая и запивая водой (в количестве где-то 250 мл).
При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых). На фоне ремиссии заболевания нужно постепенное уменьшение дозы и переход к режиму дозирования для предупреждения обострения (4 раза в сутки по 500 мг). Профилактическую дозировку возможно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении. Профилактическая суточная детская дозировка — 20–30 мг/кг. Прописывают только детям старше 2 лет.
При ревматоидном артрите
В среднем применяется дозировка Сульфасалазина в 2–3 г/сутки. Предлогается начинать терапию с использования суточной дозы 500 мг. Эту дозу возможно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки. Зачастую терапевтический результат от приема лекарства заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая продолжительность 1 курса лечения – минимум 6 недель. В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не используют.
Побочные действия
Побочные действия чаще возникают, если в плазме крови накапливается высокая концентрация сульфапиридина. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости ацетилирования сульфапиридина. К частым нежелательным действиям лекарства относят головную боль, лихорадку, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, зуд кожи и эритему. Если используются дозировки, превышающие 4 г в сутки, то крайне редко диагностируются лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, протеинурия, нарушения со стороны центральной нервной системы, гематурия, желтуха.
К независящим от принятой дозировки Сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к компонентам Сульфасалазина, салицилатам и сульфаниламидам;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• возраст до 2 лет.
Беременность
Сульфасалазин во время беременности использовать возможно, однако только при крайней необходимости. Беременным предлогается назначать минимально эффективную дозу лекарства. Желательно не использовать Сульфасалазин в III триместре беременности, поскольку у новорожденных в этом случае часто регистрируется ядерная желтуха. Препарат нормально экскретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости его приема кормящей женщиной вскармливание грудью прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне приема Сульфасалазина наблюдается снижение всасывания дигоксина и фолиевой кислоты. Так же препарат потенцирует антикоагулянтные средства и гипогликемизирующие сульфаниламиды.
Передозировка
Передозировка Сульфасалазина может проявиться болью в животе, тошнотой, рвотой и судорогами. Возможны и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Терапевтические мероприятия: промывание желудка и назначения угля активированного. Если наблюдаются признаки поражения почек, то ограничивают применения электролитов и жидкости (особенно при анурии).
Форма выпуска
Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг – 50 штук в упаковке. Таблетки желто-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые, со скошенным краем. На изломе допускаются вкрапления.
Сульфасалазин ЕН
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой по 500 мг — 50 штук в упаковке. Таблетки – от желто-коричневого до желтого цвета, круглые, со скошенным краем, двояковыпуклые, имеют характерный запах. Масса таблетки на изломе — от коричнево-оранжевого до оранжевого цвета.
Условия хранения
Соблюдать температуру при хранении в пределах 25 градусов Цельсия.
Состав
Сульфасалазин
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза.
Сульфасалазин ЕН
Действующее вещество (в 1 таблетке): сульфасалазин 500 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав кишечно-растворимой оболочки: краситель — Е172 (оксид железа желтый 10), диоксид титана, тальк, макрогол-6000, кармеллоза натрия, триэтилцитрат, соотношение этилакрилата и сополимера метакриловой кислоты 1:1.
Дополнительно
Предлогается перед назначением Сульфасалазина провести исследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток. С осторожностью прописывают при болезнях почек и печени, аллергических реакциях и бронхиальной астме. Аллергические реакции на Сульфасалазин требуют немедленной отмены лекарства.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
