Наименование: Тайгерон (Tigeron)
Наименование
Тайгерон (Tigeron)
Фармакологическое действие
Действующее вещество лекарства – левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия. Левофлоксацин относится к 3 поколению антибиотиков группы фторхинолонов. Молекула фтора в молекуле левофлоксацина способствует повышению его противомикробной активности (в сравнении с нефторированными хинолонами). Бактерицидный результат лекарства осуществляется за счет его способности влиять на синтез ДНК. Так, левофлоксацин блокирует ферментные топоизомеразы, например ДНК-гидразу (топоизомеразу II бактерий) и топоизомеразу IV. Топоизомеразы в микробной клетке выступают катализаторами в процессе спирализации-деспирализации ДНК, который нужен для правильной репликации ДНК. За счет ингибирования функции этих внутриклеточных ферментов происходят необратимые изменения в клетках микроорганизма, которые приводят к ее гибели.
Препарат полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Так, к действию левофлоксацина чувствительны штаммы таких микроорганизмов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus group C, Streptococcus group G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni — i/S/R, Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
К действию лекарства также чувствительны штаммы Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, Helicobacter pylori.
Препарат не обладает бактерицидным действием в отношении спирохет и Staphylococcus aureus methi –R.
Фармакокинетика лекарства принципиально не изменяется в зависимости от способа введения. При пероральном использовании препарат нормально абсорбируется в кишечнике и обладает высокой биодоступностью. Прием пищи несколько тормозит всасывание левофлоксацина, но не приводит к существенным снижениям плазменных концентраций лекарства. Наибольшая концентрация лекарства в плазме крови отмечается через 1 час после перорального применения. При использовании лекарства в дозе 1000мг в сутки и более отмечается некоторая кумуляция левофлоксацина в организме, достижение равновесных плазменных концентраций лекарства достигается в течение 3 суток. Менее 40% лекарства связываются с белками плазмы. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей в организме, создает терапевтически значимые концентрации в тканях верхних и нижних дыхательных путей, мышцах, синовиальной жидкости и моче. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Некоторое количество левофлоксацина (менее 5%) метаболизируется путем дисметилирования и образования N-оксида левофлоксацина. Период полувыведения лекарства составляет около 6-8 часов, выводится в основном почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивных метаболитов.
Показания к применению
Препарат используют при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию левофлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей: острые синуситы, острые и рецидивирующие хронические бронхиты, пневмонии.
Инфекционные заболевания мочеполовой системы: острые и хронические неосложненные пиелонефриты, хронический простатит бактериальной этиологии, неосложненные циститы, уретриты.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции.
Способ применения
При применении лекарства дозировки левофлоксацина для парентерального и перорального применения не отличаются.
Таблетки, покрытые оболочкой, Тайгерон принимают 1 или 2 раза в сутки в зависимости от суточной дозировки лекарства. При двукратном применении лекарства предлогается принимать таблетки через равные промежутки времени. Дозировки лекарства и продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Курс лечения в среднем составляет 14 дней, при этом нужно продолжать использование лекарства после исчезновения симптомов заболевания и отрицательных микробиологических тестов в течение не менее чем 48-72 часов. Таблетки, покрытые оболочкой, предлогается глотать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 минут на каждые 100 мл раствора. Инфузионное введение лекарства Тайгерон показано при острых состояниях, после улучшения общего состояния пациента показано продолжение терапии препаратом в форме таблеток Тайгерон.
Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин (пациентам с правильной функцией почек) зачастую прописывают:
При острых синуситах бактериальной этиологии зачастую прописывают по 500мг лекарства 1 раз. Курс лечения от 10 дней до 2 недель.
При обострении хронического бронхита зачастую прописывают по 250-500 мг лекарства 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При пневмонии зачастую прописывают по 500-1000 мг лекарства 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Курс лечения 1-2 недели.
При неосложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы зачастую прописывают по 250мг лекарства 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При осложненных инфекционных заболеваниях органов мочевыводящей системы, в том числе при пиелонефрите, зачастую прописывают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
При простатите бактериальной этиологии зачастую прописывают по 500 мг лекарства 1 раз в сутки в течение 4 недель. В зависимости от состояния пациента через несколько дней парентеральной терапии препаратом Тайгерон возможен переход на пероральный прием лекарства.
При инфекциях кожи и мягких тканей, септицемии и бактериемии зачастую прописывают по 500-1000 мг лекарства 1-2 раза в сутки в течение 1-2 недель.
При интраабдоминальных инфекциях зачастую прописывают по 500мг лекарства 1 раз в сутки в течение 1-2 недель.
Пациентам с нарушением функции почек и изменением уровня клиренса креатинина показана коррекция дозировки лекарства Тайгерон:
Пациентам с клиренсом креатинина от 20 до 50 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции прописывают в начальной дозе 250-500 мг лекарства, далее дозу понижают до 125-250 мг лекарства 1-2 раза в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 19 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции прописывают в начальной дозе 250-500 мг лекарства, далее дозу прописывают по 125 мг лекарства 1 раз в 12-48 часов.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, а также пациентам, которые находятся на гемодиализе и на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе в зависимости от тяжести инфекции зачастую прописывают в начальной дозе 250-500 мг лекарства, далее прописывают по 125 мг через каждые 24-48 часов.
Пациентам приклонного возраста с правильной функцией почек и пациентам с нарушением функции печени коррекция дозировки лекарства не требуется.
Побочные действия
При приеме лекарства у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия, нарушение стула, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения. Крайне редко вероятно развитие псевдомембранозного колита, некоторые пациенты отмечают наличие крови в кале. Снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), которая может сопровождаться повышением аппетита, потоотделением, повышенной раздражительностью и тремором. Также вероятно повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и креатинина в крови. Крайне редко у пациентов, принимающих препарат Тайгерон, может развиваться гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нарушение режима сна и бодрствования. Иногда у пациентов отмечались парестезии, тремор, состояние тревоги и беспричинного беспокойства. Крайне редко вероятно развитие судорог и нарушение функции органов чувств, в том числе нарушение зрения и слуха, изменение вкусовых ощущений, ухудшение обоняния, уменьшение степени тактильной чувствительности. В единичных случаях отмечалось нарушение координации движений и психотические реакции, в том числе галлюцинации, депрессия и психотические реакции, которые сопровождаются суицидальными идеями.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмия, понижение артериального давления, эозинофилия, лейкопения. У некоторых пациентов при использовании лекарства Тайгерон отмечались нейтропения, тромбоцитопения и агранулоцитоз. В единичных случаях у пациентов развивался коллапс, гемолитическая анемия и панцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах, снижение эластичности и прочности сухожилий, которое может привести к их разрывам. Кроме того, у пациентов отмечается мышечная слабость и рабдомиолиз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Кроме того, вероятно развитие анафилактоидных реакций в виде бронхоспазма, отека Квинке, снижения артериального давления вплоть до анафилактического шока. Также у пациентов отмечается фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Другие побочные эффекты: слабость, снижение температуры тела, развитие суперинфекции.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства или антибиотикам группы хинолонов.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Период беременности, лактации и детский возраст до 3 лет.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам с нарушениями мозгового кровообращения и поражениями головного мозга, в том числе в анамнезе.
Препарат не предлогается использовать для лечения пациентов, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании препаратов с магний и алюминий содержащими антацидами, а также лекарствами железа отмечается снижение кишечной абсорбции с левофлоксацином. При необходимости одновременного назначения этих препаратов предлогается соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.
Сукральфат при одновременном использовании способен снижать биодоступность левофлоксацина. Предлогается соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами этих препаратов.
При одновременном использовании левофлоксацина с нестероидными противовоспалительными лекарствами, теофиллином и иными лекарственными лекарствами, снижающими судорожный порог, наблюдается взаимное усиление побочных эффектов.
При одновременном использовании лекарства Тайгерон с фенбуфеном отмечается повышении концентраций левофлоксацина.
Пробеницид и циметидин изменяют скорость выведения левофлоксацина. При одновременном использовании левофлоксацин увеличивает на 33% период полувыведения циклоспорина.
При необходимости одновременного применения левофлоксацина и антагонистов витамина К предлогается контролировать показатели коагулограммы, так как левофлоксацин увеличивет риск развития кровотечения.
Левофлоксацин не совместим с этанолом, поэтому в период терапии левофлоксацином нужно воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Передозировка
При использовании завышенных доз лекарства Тайгерон у пациентов отмечается спутанность сознания, головокружение, судороги, тошнота, рвота, нарушение координации движений.
Специфического антидота нет. Показано промывание желудка, прием антацидных средств. При передозировке лекарства показан контроль за состоянием пациента (в том числе проведение ЭКГ) до полного исчезновения симптомов передозировки.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 или 750мг лекарства по 5 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Раствор для инфузий по 100мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий – 2 года.
Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, – 3 года.
Синонимы
Левофлоксацин, Элефлокс, Глево, Лефокцин.
Состав
100 мл раствора для инфузий содержат:
Левофлоксацин – 500 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Левофлоксацин – 500 или 750 мг;
Вспомогательные вещества.
