Наименование: ТАЙГЕРОН, Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат группы фторхинолонов, считается S(-)энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия. Левофлоксацин в роли антибактериального лекарства из группы фторхинолонов воздействует на комплекс ДНК — ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.
Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения Сmax в плазме крови или АUC и МИК.
Механизм резистентности. Основной механизм резистентности считается следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и иными фторхинолонами. Благодаря механизму действия зачастую не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и иными классами противобактериальных средств.
Предельные значения. Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных, представлены ниже в таблице тестирования МИК (мг/л).
Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006)
1Предельное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами увеличено с 1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, что демонстрирует вариабельность этого параметра. Предельные значения касаются терапии в высоких дозах.
2Штаммы со значениями МИК выше граничного между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) — очень редки или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте надлежит повторить, и если результат будет подтвержден, надлежит отправить изолят в справочную лабораторию.
3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, определены, в основном исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, они не зависят от распределения МИК отдельных видов. Их надлежит применять только для видов, для которых не определено конкретного предельного значения, и не применять для видов, для которых тестирование на чувствительность не предлогается или существует недостаточно доказательств касательно их (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).
Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, раньше — NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных микроорганизмов и промежуточно чувствительные от резистентных, указаны в таблице ниже для тестирования МИК (мкг/мл) или дискодиффузного метода (диаметр зоны (мм) с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и дискодиффузного метода для левофлоксацина (М100–S17, 2007)
1Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов изначально исключает определение любых категорий результатов, отличных от «чувствительные». Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о «нечувствительной» категории, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробную чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с помощью эталонного метода разведений CLSI.
Антибактериальный спектр. Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости надлежит обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что польза агента как минимум при некоторых типах инфекций считается сомнительной.
Staphylococcus aureus* метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*
Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Peptostreptococcus
Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.
**Естественная промежуточная чувствительность.
Другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция. Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение. Где-то 30–40% левофлоксацина связывается с протеином плазмы крови. Кумуляционный результат многократного приема левофлоксацина при использовании 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, однако предполагаемый кумуляционный результат после приема доз 500 мг 2 раза в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких. Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема лекарства.
Проникновение в ткани легких. Cmax левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли где-то 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после приема лекарства. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое желчного пузыря. Cmax левофлоксацина 4–6,7 мкг/мл в содержимом желчного пузыря достигается через 2–4 ч после приема лекарства через 3 дня его применения в дозе 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани предстательной железы. После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани предстательной железы достигала 8,7; 8,2 и 2 мкг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; средний коэффициент концентрации в предстательной железе/плазме крови составил 1,84.
Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после однократного приема внутрь в дозе 150; 300 или 500 мг левофлоксацина составляли 44; 91 и 200 мг/л соответственно.
Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества лекарства, выделяемого с мочой. Левофлоксацин считается стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Выведение. После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т½ составляет 6–8 ч). Выделение происходит зачастую почками (85% введенной дозировки). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и в/в) являются взаимозаменяемыми.
Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50–600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью. На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс креатинина, а Т½ увеличивается, как видно из приведенной ниже таблицы:
Пациенты приклонного возраста. Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и приклонного возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия. Отдельный анализ касательно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 500 мг блистер, №5
№ UA/9539/02/01 от 30.05.2014 до 30.05.2019
табл. п/о 750 мг блистер, №5
№ UA/9539/02/02 от 30.05.2014 до 30.05.2019
Показания
взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести Тайгерон прописывают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, пневмония, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.
Применение
таблетки Тайгерон принимать 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения определяют соответственно течению болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом Тайгерон по крайней мере в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Тайгерон надлежит глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их возможно как вместе с пищей, так и в другое время.
Дозировка для взрослых пациентов с правильной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет 50 мл/мин
*Использование в соответствующем дозировании.
Дозирование для пациентов снарушенной функцией почек, укоторых клиренс креатинина <50мл/мин
Следующие: 125*мг/24ч
Следующие: 250*мг/24ч
Следующие: 250*мг/12ч
Следующие: 125*мг/48ч
Следующие: 125*мг/24ч
Следующие: 125*мг/12ч
Следующие: 125*мг/48ч
Следующие: 125*мг/24ч
Следующие: 125*мг/24ч
1После гемодиализа илихронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительных доз нетребуется.
*Использование в соответствии с дозированием.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекции дозировки не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выделяется в основном почками.
Дозирование для пациентов приклонного возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозировки.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ лекарства.
Эпилепсия.
Побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.
Побочные эффекты
инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов, нарушение правильной микрофлоры кишечника и развитие вторичной инфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический/анафилактоидный шок, ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, удушье, отек кожи и слизистых оболочек, внезапное снижение АД, шок, удлинение Q–T-интервала,
Со стороны метаболизма и питания: анорексия, отсутствие аппетита, гипогликемия, особенно у пациентов с диабетом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть увеличенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, дрожание конечностей.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, оцепенение, расстройство сна, сонливость, парестезии, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), судороги, конвульсии, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, снижение тактильной чувствительности, нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния), агевзия, экстрапирамидные расстройства, дискинезия (нарушение координации движений), синкопе (обморок), доброкачественная внутричерепная гипертензия, нарушение вкуса, потеря вкуса (агевзия).
Со стороны психики: бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, ажитация, нервозность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, беспокойство, состояние страха, психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, нечеткость зрения, временная потеря зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах, звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия и полиморфная желудочковая тахикардия типа torsade de pointes (в основном у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q–T, что может приводить к остановке сердца, удлинению интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА)), гипотензия; коллапс, подобный шоку; аллергический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка (диспноэ), бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, расстройства пищеварения, вздутие живота, запор, диарея геморрагическая, что может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей печеночных энзимов (АлАТ/АсАТ, ЩФ, гамма-глютамилтранспептидаза), билирубина; гепатит, желтуха, тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, фотосенсибилизация, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, лейкоцитопластический васкулит, стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражение сухожилий (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), в том числе их воспаление (в частности ахиллова сухожилия; тендинит), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для заболевших myasthenia gravis (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), рабдомиолиз, разрыв сухожилия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), разрыв связок, разрыв мышц, артрит, боль в суставах, боль в мышцах.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в плазме крови, ОПН (в частности вследствие интерстициального нефрита).
Общие расстройства: астения, общая слабость, повышение температуры тела (пирексия), боль (включая боль в спине, груди и конечностях), как и при использовании других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.
Особые указания
метициллинрезистентный S. aureus. Для метициллинрезистентного S. aureus (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентности к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения при инфекциях, известным или подозреваемым возбудителем которых считается MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.
Левофлоксацин возможно использовать для лечения при остром бактериальном синусите и обострении хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.
Резистентность к фторхинолонам E. coli (наиболее частого возбудителя инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов надлежит учитывать местную распространенность резистентности E. сoli к фторхинолонам.
Тендинит и разрыв сухожилий. Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Этот нежелательный результат может возникать в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов в возрасте 60 лет, у заболевших, получающих препарат в дозе 1000 мг/сут, и у пациентов, принимающих ГКС. У пациентов приклонного возраста надлежит корригировать суточную дозу лекарства в зависимости от клиренса креатинина (см. Использование). В связи с вышеупомянутым надлежит тщательно наблюдать за этими категориями пациентов, если им прописывают левофлоксацин. Пациентам надлежит проконсультироваться с врачом, если у них возникнут симптомы тендинита. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить лечение левофлоксацином и начать адекватное лечение (в частности иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно тяжелой степени, стойкая и/или с примесью крови, которая возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленного Clostridium difficile. Тяжелой формой данного заболевания считается псевдомембранозный колит (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В связи с этим врачу надлежит учитывать возможность наличия заболевания, обусловленного Clostridium difficile, если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленное Clostridium difficile, левофлоксацин надлежит срочно отменить и в неотложном порядке начать необходимое лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.
Пациенты со склонностью к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Как и другие хинолоны, его надлежит использовать с особой осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, и при одновременном лечении действующими веществами, снижающими судорожный порог, в частности теофиллином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае появления судорожного приступа (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) левофлоксацин надлежит отменить.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты со скрытыми или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибиотиками. В связи с этим в случае необходимости применения левофлоксацина этих пациентов надлежит наблюдать относительно возможного появления гемолиза.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выделяется в основном почками, требуется коррекция дозировки у пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. Использование).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальным реакциям повышенной чувствительности (в частности от ангионевротического отека до анафилактического шока) в отдельных случаях после применения первой же дозировки лекарства. При возникновении реакций гиперчувствительности нужно отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Тяжелые буллезные реакции. При использовании левофлоксацина сообщалось о возникновении тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса —Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При возникновении любых реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек надлежит срочно прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и, при необходимости, начать соответствующее лечение.
Изменение уровня глюкозы в плазме крови. Как и при использовании всех хинолонов, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в плазме крови, среди которых отмечена как гипогликемия, так и гипергликемия, зафиксированные, в основном, у пациентов с сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными сахароснижающими лекарствами (в частности глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом предлогается тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Профилактика фотосенсибилизации. Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Для предотвращения фотосенсибилизации предлогается, чтобы пациенты не подвергались без необходимости воздействию интенсивного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (в частности УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 ч после прекращения приема левофлоксацина.
Пациенты, получающие антагонисты витамина K. Ввиду возможного повышения уровня показателей свертывания крови (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в комбинации с антагонистом витамина К (в частности варфарином), при одновременном использовании этих средств нужно контролировать показатели свертывания крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолины, включая левофлоксацин. В очень нечастых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема разовой дозировки левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если у пациента появляются эти реакции, прием левофлоксацина надлежит прекратить и провести симптоматическую терапию. Предлогается с осторожностью использовать левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или с психическими заболеваниями в анамнезе.
Удлинение интервала Q–T. Надлежит с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала Q–T, такими как:
- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала Q–T;
- одновременное применения лекарственных средств, обладающих возможностью удлинять интервал Q–T (в частности антиаритмические средства классаIА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);
- нарушение баланса электролитов (в частности гипокалиемия, гипомагниемия);
- заболевания сердца (в частности сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
См. Использование, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Пациенты приклонного возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственным средствам, удлиняющим интервал Q–T. В связи с этим нужно с осторожностью использовать фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов этих групп.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина надлежит прекратить, если у пациента отмечены симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
Гепатобилиарные нарушения. При использовании левофлоксацина (в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, в частности сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам надлежит рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если появляются такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в области живота.
Обострение myasthenia gravis. Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют результат нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов с myasthenia gravis. В пострегистрационный период у пациентов с myasthenia gravis с применением фторхинолонов ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальный исход и состояния, при которых требовались меры по поддержке дыхания. Левофлоксацин не предлогается использовать у пациентов с myasthenia gravis в анамнезе.
Нарушение зрения. Если при приеме левофоксацина появляются нарушения зрения или побочные реакции со стороны органа зрения, надлежит срочно обратиться к офтальмологу (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Суперинфекция. Использование левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, нужно принять соответствующие меры.
Воздействие на результаты лабораторных исследований. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.
Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.
Нужно принимать во внимание официальные указания относительно целесообразного применения антибактериальных средств.
Использование в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Тайгерон запрещено назначать беременным и женщинам, которые кормят грудью. Если во время лечения препаратом Тайгерон устанавливают наступление беременности, об этом надлежит сообщить врачу.
Левофлоксацин не предопределял нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе иными механизмами. Некоторые побочные реакции (в частности головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать возможность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и таким образом вызывать увеличенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно важное значение (в частности при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Дети. Использование лекарства Тайгерон противопоказано у детей и подростков, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.
Взаимодействия
воздействие других лекарственных средств на левофлоксацин
Соли железа, цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин. Всасывание левофлоксацина существенно снижается при использовании солей железа, магниевых или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами) одновременно с препаратом Тайгерон таблетки. Одновременное использование фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, уменьшает их абсорбцию после перорального приема. Не предлогается использовать препараты, содержащие двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами) в течение 2 ч до или после приема лекарства Тайгерон таблетки (см. Использование). Соли кальция имеют минимальное воздействие на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.
Сукральфат. Биодоступность таблеток левофлоксацина существенно снижается при одновременном использовании с сукральфатом. Если пациенту нужно принимать и сукральфат, и Тайгерон, лучше использовать сукральфат через 2 ч после приема таблеток Тайгерон (см. Использование).
Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Но вероятно существенное снижение судорожного порога при одновременном использовании хинолонов с теофиллином и НПВП и иными агентами, которые понижают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была где-то на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида — на 34%. Это потому что оба лекарства способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Но при дозах, которые изучали в ходе исследования, не считается вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Надлежит с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Другая информация. На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним использовании не имеют никакого клинически значимого влияния следующие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Воздействие левофлоксацина на другие лекарственные средства
Циклоспорин. T½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К. При одновременном использовании с антагонистами витамина К (в частности варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, которые получают параллельно антагонисты витамина К, нужно осуществлять контроль показателей коагуляции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, надлежит использовать с осторожностью у пациентов, которые получают лекарственные средства, известные своей возможностью удлинять интервал Q–T (в частности антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другая значимая информация. Не отмечено влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который считается субстратом фермента CYP 1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не считается ингибитором CYP 1A2.
Другие формы взаимодействия. Прием пищи. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки Тайгерон, таким образом, возможно принимать независимо от приема пищи.
Передозировка
симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение Q–T-интервала.
Лечение: терапия симптоматическая. Принимая во внимание возможное удлинение интервала Q–T, надлежит осуществлять мониторинг показателей ЭКГ. В случаях очевидной передозировки прописывают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка возможно применять антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, неэффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфического антидота нет.
Условия хранения
притемпературе до25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
