Наименование: ТАМСУЛИД, Борщаговский ХФЗ
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, например с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.
Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов с нормальным исходным АД.
Терапевтический результат зачастую развивается через 2 нед после начала приема лекарства, хотя уменьшение выраженности симптомов заболевания вероятно после приема первых доз.
Фармакокинетика. Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Всасывание замедляется, если препарат используют после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества возможно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются где-то через 6 ч после приема однократной дозировки тамсулозина после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом Cmax в плазме крови на ⅔ выше, чем после приема разовой дозировки. Хотя такие данные установлены только для лиц приклонного возраста, возможно ожидать аналогичного результата для пациентов младшего возраста.
Уровень тамсулозина в плазме крови у разных пациентов может значительно отличаться как после приема разовой дозировки, так и после многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначителен (где-то 0,2 л/кг массы тела).
Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активности тамсулозина.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем где-то 9% дозировки выводится в неизмененном виде.
T½ тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 ч при использовании после еды и 13 ч — в равновесном состоянии.
Состав и форма выпуска
капс. 0,4 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индигокармин (Е132), железа оксид черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.
№UA/12246/01/01 от 23.05.2012 до 23.05.2017
Показания
лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Применение
рекомендуемая дозировка для взрослых — 1 капсула 1 раз в сутки после завтрака. Капсулу надлежит глотать целиком, запивая молоком или водой (≈150 мл). Капсулу запрещено разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
- ортостатическая гипотензия в анамнезе;
- выраженная печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10 000; <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения:
cо стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок;
cо стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения;
респираторные нарушения: нечасто — ринит;
cо стороны ЖКТ: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — ангионевротический отек;
прочее: нечасто — нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), астения; очень редко — приапизм.
Как и при приеме других блокаторов α-адренорецепторов, могут отмечаться сонливость, сухость во рту, отеки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.
Особые указания
у некоторых заболевших, применявших или применяющих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не предлогается назначать тамсулозин.
В основном, за 1–2 нед до операции по удалению катаракты предлогается прекратить лечение тамсулозином. Но целесообразность и сроки прекращения терапии тамсулозином точно не установлены. Как и при использовании других блокаторов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях при использовании Тамсулида вероятно снижение АД, что иногда способно привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больной должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Препарат принимать по назначению врача.
Во время лечения нужно контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) нужно с особой осторожностью ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.
Тамсулид не надлежит назначать:
- при приеме антагонистов блокаторов α1-адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом;
- при постуральной гипотензии в анамнезе;
- при заболеваниях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи;
- при хирургических вмешательствах на предстательной железе в анамнезе;
- при симптомах, которые длятся <3 мес;
- при дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 мес или лихорадке (может быть связана с инфекцией мочевыводящих путей).
Надлежит предупредить пациента о том, что если в течение 14 дней с начала применения лекарства симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, нужно прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться к врачу. Пациентам надлежит рекомендовать каждые 12 мес обращаться к врачу для клинического осмотра.
Использование в период беременности и кормления грудью. Препарат используют только у мужчин.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследования влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Но пациенты должны быть предупреждены о возможности появления головокружения.
Взаимодействия
при одновременном использовании тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Сочетанное использование с циметидином увеличивет, а с фуросемидом — уменьшает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro доказано, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro не выявлено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Но диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
Одновременное использование с анестетиками и иными блокаторами α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный результат.
Передозировка
данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки лекарства могут быть рвота, диарея, также существует способность появления острой артериальной гипотензии.
Лечение. Поддержка деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления ОЦК, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.
Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту, при приеме высоких доз — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, в частности сульфата натрия.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
