Наименование: ТЕМПАЛГИН® , Sopharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Метамизол натрия в роли анальгезирующего средства обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Он тормозит синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ, оказывает известное мембраностабилизирующее воздействие, тормозит образование эндогенных пирогенов.
Темпидон обладает выраженной анксиолитической активностью и устраняет состояние беспокойства, страха и напряжения. Понижает двигательное возбуждение, оказывает центральное N-холинолитическое воздействие, усиливает и удлиняет анальгезирующее воздействие метамизола. Темпидон благоприятно влияет и на эмоциональный компонент боли.
Комбинация метамизола натрия и темпидона усиливает обезболивающий результат метамизола и увеличивает длительность его действия.
Фармакокинетика. Резорбция. После перорального применения метамизол гидролизируется в ЖКТ. Активными метаболитами являются 4-метил-аминоантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1–2 ч. Биодоступность МАА составляет около 90%. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.
Темпидон резорбируется в верхних отделах ЖКТ. Терапевтические концентрации в плазме крови устанавливаются через 30 мин после приема.
Cmax в плазме крови 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 мин.
Распределение. Метамизол натрия частично связывается с протеинами плазмы крови.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, показывают, что распределение темпидона в тканях значительное.
Метаболизм. Метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты — 4-ММА, 4-АА — фармакологически активны.
Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола выявляют в неизмененном виде. Метаболиты метамизола выделяются в грудное молоко.
Темпидон выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве ⅔примененной дозировки.
Пациенты с нарушениями функции печени: Т½ активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Этим больным предлогается лечение метамизолом в более низких дозах.
Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушением функции почек снижена степень выведения некоторых метаболитов. Этим больным предлогается лечение метамизолом в более низких дозах.
Состав и форма выпуска
табл. п/о, №10, №20
Прочие ингредиенты: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, магния стеарат, тальк, опадрай II 85 F21526 зеленый.
№ UA/3553/01/01 от 02.04.2015 до 02.04.2020
Показания
непродолжительное симптоматическое лечение болевого синдрома, от слабого до умеренно выраженного, при следующих состояниях: головная боль, зубная боль и стоматологические манипуляции, миалгии, невралгии, артралгии.
Применение
таблетки принимают перорально, запивая водой, в основном после приема пищи.
Курс лечения не должен составлять более 3 дней. Использование лекарства более длительный период или в более высоких дозах вероятно только после консультации с врачом.
Дозировка зависит от выраженности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослые. Обычная дозировка — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от тяжести клинических симптомов. Наибольшая однократная дозировка не должна превышать 1таблетку. Наибольшая суточная дозировка составляет 2 таблетки.
При стоматологических манипуляциях — по 1 таблетке за 30 мин перед вмешательством.
Дети в возрасте старше 15 лет. По 1 таблетке в сутки. Наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка.
Пациенты в возрасте старше 65 лет. Зачастую не требуется снижения дозировки. У пациентов с возрастными нарушениями функции почек и печени лечение препаратом должно быть непродолжительным. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 2 таблетки.
Пациенты с нарушением функции печени. У таких пациентов вероятно увеличение Т½ метаболитов метамизола. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени предлогается использование ½ рекомендуемой дозировки для взрослых (наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка).
Пациенты с нарушением функции почек. Метамизол и его метаболиты выделяются почками. У пациентов с нарушением функции почек лечение препаратом Темпалгин надлежит проводить, применяя ½ рекомендуемой дозировки для взрослых (наибольшая суточная дозировка — 1 таблетка).
Противопоказания
гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам лекарства; гиперчувствительность к другим производным пиразолона; острая печеночная порфирия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза); тяжелые заболевания почек и/или печени; нарушение функции костного мозга (в частности после лечения цитостатиками); заболевания системы крови (апластическая анемия, лейкопения и агранулоцитоз), изменение состава периферической крови; анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; артериальная гипотензия со значениями АД <100 мм рт. ст.; подозрение на острую хирургическую патологию.
Побочные эффекты
при использовании лекарства Темпалгин возможные побочные действия чаще обусловлены метамизолом натрия.
Побочные реакции классифицированы по органам и системам.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Риск развития агранулоцитоза запрещено предусмотреть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без проявления побочных действий. Риск возникновения агранулоцитоза повышается при длительном использовании (>1 нед) метамизола.
Со стороны иммунной системы: фиксированная лекарственная экзантема, макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Более легкие действия проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистых оболочек — зуд, жжение, покраснение, уртикария, отеки (генерализованные или местные), диспноэ и редко — нарушения со стороны ЖКТ. Такие легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной уртикарией, тяжелым ангионевротическим отеком (включая ларингеальный), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, снижением АД (иногда с предшествующим повышением АД), астматическим приступом (у пациентов с аспириновой астмой), синдромом Стивенса — Джонсона и Лайелла, циркуляторным шоком.
Со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, цианоз, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе; в единичных случаях — ульцерации и кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), холестаз, гипербилирубинемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. При использовании лекарства в высоких дозах — нарушения функции почек.
Особые указания
лечение препаратом Темпалгин (из-за содержания метамизола) проводится только втечение короткого периода, когда нет альтернативного метода терапии.
До начала лечения пациентов нужно предупредить, что при появлении кровотечения издесен, побледнении кожных покровов, астении, возникновении высыпаний на коже и слизистых оболочках прием лекарства нужно прекратить и срочно обратиться к врачу.
При более продолжительном лечении препаратом Темпалгин требуется контролировать картину крови, включая лейкоцитарную формулу из-за повышенного риска развития агранулоцитоза.
Не надлежит превышать рекомендуемые дозировки лекарства. Поскольку метамизол обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может усложнить их диагностику.
У детей надлежит использовать под постоянным наблюдением врача. Нужно контролировать качественный и количественный состав периферической крови.
Нужно осторожно использовать у пациентов с аллергическими заболеваниями, гиперчувствительностью к анальгетикам и противоревматическим лекарственным препаратам (непереносимость анальгетиков) и другим лекарственным средствами или пищевым продуктам из-за повышения риска развития аллергических реакций и астматических приступов.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов таких категорий: приклонного возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительного тракта; с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит); с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона; с сердечно-сосудистой недостаточностью; с хроническим алкоголизмом.
Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции. Лечение препаратом Темпалгин надлежит проводить с особой осторожностью у пациентов с артериальной гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.
При одновременном использовании с алкоголем повышается риск развития побочных эффектов.
Нужно с осторожностью использовать у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени или нарушениями функции почек.
При приеме лекарства вероятно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.
Не надлежит использовать препарат дольше установленного срока без консультации с врачом!
Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, нужно прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.
Пшеничный крахмал, входящий в состав лекарства, может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.
Не надлежит превышать рекомендуемые дозировки лекарства.
Использовать у детей надлежит под постоянным наблюдением врача.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о использовании лекарства у этой группы. Тем не менее что метамизол считается слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия боталлова протока и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов уплода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.
Кормление грудью. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом Темпалгин грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дети. Не используют у детей в возрасте до 15 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Темпалгин уменьшает возможность к концентрации внимания и замедляет условные рефлексы, поэтому его не надлежит назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций.
Взаимодействия
воздействие трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном использовании с препаратом Темпалгин.
Одновременное использование с иными анальгетиками и НПВП увеличивет риск развития проявлений гиперчувствительности и других побочных действий.
Барбитураты, глютетимид и фенилбутазон уменьшают выраженность и время фармакодинамических эффектов метамизола вследствие индукции энзимов печени.
Метамизол уменьшает активность кумариновых антикоагулянтов при одновременном использовании в результате индукции печеночных энзимов.
Анальгезирующее воздействие лекарства усиливают седативные средства и транквилизаторы (диазепам, комбинированные препараты, содержащие фенобарбитал, этилбромизовалерианат, кодеин и т.д.).
Метамизол уменьшает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном использовании с хлорпромазином может наступить гипотермия.
Цитостатики (сакролизин, метотрексат), препараты золота, тиамазол, хлорамфеникол и другие препараты, тормозящие гемопоэз, усиливают миелотоксическое воздействие метамизола.
Необходима осторожность при одновременном использовании с диуретиками (фуросемид).
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не надлежит использовать во время лечения метамизолом натрия.
Темпидон потенцирует седативное воздействие снотворных средств, общих анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков.
При использовании одновременно с НПВП, в том числе с метамизолом натрия, усиливается гипогликемическое воздействие сульфонамидных пероральных гипогликемизирующих препаратов.
Передозировка
симптомы: желудочно-кишечный синдром (тошнота, рвота, боль в желудке, при высоких дозах — гематемезис и мелена); церебральный синдром (меньероподобные явления, шум в ушах, слабость, атаксия, сонливость, апноэ, нарушение сознания, бред, кома с артериальной гипотензией и тонико-клонические судороги); гематологический синдром (агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия, геморрагический диатез); метаболический синдром (метаболический алкалоз); почечный (ренальный) синдром (от олигурии до анурии); острая печеночная недостаточность и ОПН; токсико-аллергический синдром (буллезно-уртикарная и петехиальная, иногда коре- или тифоподобная сыпь; у некоторых заболевших может развиться токсико-аллергический шок); гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, тахикардия, дисфагия, одышка, гастралгия/гастрит, паралич дыхательных мышц.
При первых симптомах передозировки нужно срочно обратиться за медицинской помощью!
Лечение: симптоматическая терапия — промывание желудка, мониторинг деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение жидкости, форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
