Наименование: ТЕРАФЛЕКС АДВАНС®, Bayer
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Это лекарственное средство стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эсталаза, протеогликиназа, фосфолипаза-А2, N-ацетилгликозаминидаза ит.п., а также ингибирует формирование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани (in vitro), таких как супероксидные радикалы; активность лизосомальных ферментов.
Хондроитин и глюкозамин эффективны у пациентов при остеоартрозе.
Хондроитин — один из главных элементов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и, таким образом, замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению выраженности боли, улучшает функцию суставов и снижает потребность в НПВП при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.
Глюкозамин физиологически присутствует в человеческом организме и оказывет хондропротекторное влияние. Исследования in vitro и in vivo показали, что глюкозамина гидрохлорид стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами и синтез гиалуроновой кислоты синовиоцитами.
Ибупрофен оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным блокированием ЦОГ 1-го и 2-го типа (основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов, снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости и ослаблению возбуждения центра терморегуляции. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах и позвоночнике.
Сочетанное применение глюкозамина и ибупрофена приводит к повышению уровня анальгезирующей активности последнего.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь терапевтической дозы максимальный уровень хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность дозы, которая была применена перорально, составляет 12%.
В крови 85% хондроитина и его деполимеризованных производных связываются с несколькими белками плазмы крови.
Не менее 90% дозы хондроитина сначала метаболизируется лизосомальными фосфатазами, после чего деполимеризуются гиалуронидазой, β-глюкуронидазой и β-N-ацетилгексозаминидазой в печени, почках и других органах.
Хондроитин и его деполимеризованные производные выводятся преимущественно путем почечной экскреции. Т½ составляет 5–15 ч.
После перорального применения глюкозамина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейная при применении в дозах до 1500 мг 1 раз в сутки, а высокие дозы не приведут к пропорциональному повышению Cmax глюкозамина.
Более 25% принятой дозы глюкозамина переходят из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальную суставную мембрану.
Согласно эффекту первого прохождения, в печени более 70% глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.
Выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с калом. Т½ составляет 68 ч.
После приема внутрь ибупрофен практически полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи задерживает всасывание. Ибупрофен метаболизируется в печени (90%). Т½ составляет 2–3 ч. 80% дозы выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов.
Состав и форма выпуска
№ UA/4142/01/01 от 04.12.2015 до 04.12.2020Без рецепта
Показания
лечение при болевом синдроме у пациентов с первичным и вторичным остеоартрозом суставов конечностей и межпозвонковых дисков.
Применение
препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Взрослым применять по 2 капсулы 3 раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу 12 капсул (1,2 г ибупрофена).
Общая продолжительность лечения в рекомендуемой дозе не должна превышать 20 дней. После устранения болевого синдрома пациент может продолжать лечение препаратом Терафлекс, капсулы.
Противопоказания
противопоказан в следующих случаях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к действующим веществам или другим ингредиентам препарата;
- пациентам, у которых в анамнезе имеются аллергические реакции (например бронхоспазм, БА, ринит или высыпания на коже, ангионевротический отек, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП);
- пациентам, у которых в анамнезе имеются желудочно-кишечное кровотечение или перфорация после применения НПВП;
- пептическая язва/кровотечение в настоящее время или в анамнезе (два и более четких эпизодов обострения пептической язы и кровотечений);
- заболевания зрительного нерва;
- нарушения гемопоэза;
- пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью;
- фенилкетонурия;
- цереброваскулярные или другие кровотечения;
- сахарный диабет;
- склонность к кровотечениям;
- тромбофлебит.
Противопоказано применение препарата одновременно с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Побочные эффекты
большинство побочных эффектов после применения препарата Терафлекс Адванс обусловлены ибупрофеном и являются дозозависимыми. Поскольку рекомендуемая однократная доза ибупрофена является умеренной, а обычная суточная доза в лекарственном средстве Терафлекс Адванс (600 мг) значительно ниже, чем его максимальная суточная доза (1200 мг), маловероятно, что будут возникать какие-либо побочные эффекты, если лекарственное средство применять согласно рекомендациям относительно дозирования.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм, запор и рвота. Возможны изжога, язвенный стоматит, пептические язвы, мелена, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которые в некоторых случаях могут привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста. В единичных случаях сообщалось об обострении язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение сознания и дезориентация, асептический менингит (зарегистрированы единичные случаи). Могут возникать головокружение, сонливость, парестезии, общая слабость и повышенная утомляемость. Только при длительном применении — депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах.
У пациентов с аутоиммунными нарушениями (в частности — системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) при лечении ибупрофеном наблюдались единичные симптомы асептического менингита, а именно: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры тела или дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы. Имеются сообщения о возникновении ОПН, папиллонекроза, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением уровня мочевины в плазме крови и отеком. Ибупрофен может вызвать интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нефротоксичность.
Со стороны пищеварительной системы. Возможны нарушения со стороны печени, особенно при длительном применении, такие как гепатит, желтуха.
Со стороны крови и лимфатической системы. Расстройства системы кроветворения (анемия, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются высокая температура тела, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и кровоподтеки. Обратимая агрегация тромбоцитов, альвеолит, легочная эозинофилия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. В редких случаях могут возникать тяжелые формы кожных реакций, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Возможны шелушение кожи, алопеция, фотосенсибилизация, гиперемия, дерматит, экзема.
Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, включая тяжелые реакции повышенной чувствительности, отек лица, языка и гортани, одышку, отек Квинке, анафилактический шок, анафилаксии, крапивница, зуд, сыпь, реактивность дыхательных путей, включая БА, обострение астмы, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения. Отеки, АГ, сердечная недостаточность, тахикардия, сердцебиение зарегистрированы при применении НПВП. Длительное применение ибупрофена в высоких дозах (2400 мг/сут) может привести к незначительному повышению риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда или инсульт). Возможны осложнения со стороны мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения. При длительном применении: нарушения зрения, неврит зрительного нерва.
Результаты лабораторных исследований. Повышение уровня АлАТ, повышение уровня креатинина крови, повышение уровня АсАТ, повышение уровня мочевины крови, повышение уровня билирубина крови.
Другие. Изменения в эндокринной системе и метаболизме, уменьшение аппетита, сухость слизистой оболочки глаз и полости рта, ринит, нарушение слуха.
Прием препарата Терафлекс Адванс следует прекратить при появлении любой нежелательной реакции и немедленно обратиться к врачу.
Особые указания
следует избегать применения препарата Терафлекс Адванс одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска язвы или кровотечения, а также других побочных реакций. Побочные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов.
О желудочно-кишечном кровотечении, язве или перфорации, которые могут иметь летальный исход и сопровождались либо не сопровождались предварительным симптомами, сообщалось для всех НПВП в любой период во время лечения независимо от наличия в анамнезе тяжелых желудочно-кишечных осложнений.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает при повышении доз НПВП, при наличии в анамнезе язвы, в частности, осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с низкой доступной дозы. Для этих больных следует рассмотреть возможность комбинированного лечения защитными препаратами (в частности мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), так же, как и для пациентов, которым необходимо одновременное применение в низких дозах ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск осложнений со стороны ЖКТ.
Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные расстройства, особенно лица пожилого возраста, должны сообщать врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности желудочно-кишечное кровотечение), особенно на ранних стадиях терапии. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, получающих одновременно препараты, которые могут повысить риск возникновения пептической язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.
Если у пациентов, получающих ибупрофен, развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение требуется прекратить.
НПВП следует применять с осторожностью пациентам, которые имели в анамнезе язвенный колит или болезнь Крона, поскольку состояние их здоровья может ухудшаться.
Если с целью подавления агрегации тромбоцитов применяют ацетилсалициловую кислоту, до начала лечения препаратом Терафлекс Адванс следует проконсультироваться с врачом.
Есть доказательства того, что лекарственные средства, которые подавляют ЦОГ/синтез простагландинов, могут привести к нарушению фертильности женщин из-за влияния на овуляцию. Это можно устранить путем отмены этих препаратов.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400мг/сут) при долгосрочном лечении, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В целом эпидемиологические исследования не свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в низких дозах (≤1200мг/сут) связано с повышенным риском инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Лицам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (таких как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного обдумывания.
Очень редко при приеме НПВП отмечали тяжелые кожные реакции, некоторые с летальным исходом, включали эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса— Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, что самый высокий риск таких реакций на ранних стадиях лечения: начало такой реакции в большинстве случаев наблюдался в течение 1-го месяца лечения. Лечение ибупрофеном следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, язв слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности.
Ибупрофен может вызвать бронхоспазм и приступы БА или другие реакции гиперчувствительности. Факторы риска таких реакций включают предварительно существующую БА, поллиноз, назальные полипы, чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или хронические заболевания дыхательных путей. Это также касается и пациентов, у которых наблюдаются аллергические реакции на ибупрофен или другие НПВП (в частности реакции со стороны кожи, зуд, крапивница).
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Терафлекс Адванс.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с:
- системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани — повышение риска возникновения асептического менингита;
- АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками при применении НПВП;
- нарушением функции почек и/или печени; дисфункция печени повышает риск почечной токсичности и поражения, а также тяжелых и потенциально летальных реакций со стороны печени. Для пациентов с заболеванием печени или почек до начала лечения рекомендуется провести дополнительные обследования: контроль функции печени и почек и исследования периферической крови.
Длительный прием НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск имеют пациенты, принимающие диуретики, лица с нарушениями функции печени, почек и/или сердечными нарушениями; пациенты пожилого возраста.
Особенности применения глюкозамина сульфата и хондроитина сульфата. Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.
Возможно обострение симптомов БА у пациентов с БА в анамнезе после начала лечения глюкозамином.
Редко у пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью наблюдались отеки и/или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.
Следует обратиться к врачу, если симптомы ухудшаются после начала применения данного лекарственного средства.
Применение в период беременности и кормления грудью. Несмотря на то что применение препаратов, содержащих ибупрофен, противопоказано только вIIIтриместр беременности, не существует клинических данных об эффективности и безопасности применения глюкозамина сульфата в период беременности и кормления грудью. Поэтому не следует применять препарат в эти периоды.
Дети. Опыта применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациент должен следить за изменениями в скорости своей реакции, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. В случае выявления каких-либо нежелательных явлений со стороны нервной системы следует отказаться от таких занятий.
Взаимодействия
лекарственные средства, при одновременном применении которых с препаратом Терафлекс Адванс, капсулами возможно взаимодействие.
Ибупрофен
Следует избегать таких комбинаций с ибупрофеном
Ацетилсалициловая кислота. Может привести к повышению риска возникновения побочных эффектов. Допускается при условии, если доза ацетилсалициловой кислоты не выше 75 мг/сут была назначена врачом.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Повышается риск эрозивно-язвенного поражения и желудочно-кишечного кровотечения (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Следует применять с осторожностью такие комбинации с ибупрофеном. Циклоспорин. Может повышаться риск возникновения нефротоксического эффекта.
Литий. Повышается уровень лития в плазме крови.
Метотрексат в дозе ≥15 мг/нед. Повышается концентрация метотрексата и риск возникновения токсических эффектов метотрексата.
Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
Кортикостероиды. Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения или ульцерации.
Антигипертензивные средства и диуретики. НПВП могут уменьшить выраженность лечебного эффекта этих препаратов.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у лиц с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и агентов, которые подавляют ЦОГ, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая возможную почечную недостаточность, потенциально обратимую. Возможность такого взаимодействия следует рассмотреть для пациентов, применяющих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Итак, эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно улиц пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, требуется рассмотреть возможность мониторинга функции почек в начале одновременного лечения и периодически после этого. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды. НПВП могут обострить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень гликозидов в крови.
Зидовудин. При одновременном приеме НПВП с зидовудином повышается риск гематологической токсичности. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Мифепристон. НПВП не применяют ранее чем через 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.
Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.
Калийсберегающие диуретики. Может возникать гиперкалиемия.
Алкоголь. Повышенный риск повреждения ЖКТ и увеличение продолжительности кровотечения.
Хинолоновые антибиотики. Одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков может повысить риск возникновения судорог.
Препараты сульфонилмочевины и фенитоин. Возможно усиление действия препаратов.
Хондроитин и глюкозамин
Тетрациклин. Повышается всасывание тетрациклина в ЖКТ.
Пенициллин. Уменьшается всасывание пенициллина.
Хлорамфеникол. Уменьшается абсорбция хлорамфеникола.
Циклоспорин. Может повлиять на концентрацию циклоспорина в крови.
Физико-химические и фармакокинетические свойства хондроитина и глюкозамина свидетельствуют о низкой потенциальной возможности возникновения взаимодействий, специальные исследования взаимодействия не проводились. Хондроитин и глюкозамин совместимы с НПВП.
По некоторым данным при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно усиление действия последнего и развитие кровотечения. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Передозировка
в случае передозировки возможны боль в животе, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, нарушение сна и шум в ушах. В тяжелых случаях могут возникать симптомы со стороны нервной системы: сонливость, заторможенность, изредка возбуждение и дезориентация, потеря сознания или кома, возможны АГ, артериальная гипотензия, нарушение функции печени и почек или гепатонекроз, ОПН, рабдомиолиз и гипотермия; дыхательная недостаточность и цианоз. Изредка при передозировке наблюдаются судороги. У больных БА возможно обострение течения БА. При тяжелой передозировке могут развиться метаболический ацидоз (включая тубулярный ацидоз) и гипокалиемия, а также могут удлиняться протромбиновое время/международное нормализованное отношение, вероятно, в результате взаимодействия с факторами свертывания крови.
Лечение симптоматическое, направленное на обеспечение жизненно важных функций организма, включая обеспечение проходимости дыхательных путей, и нормализации состояния. Рекомендуется промывание желудка и пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата (>400 мг/кг массы тела) и госпитализация в токсикологическое отделение. На стационарном этапе применяют инфузионную терапию, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Специальных антидотов не существует. Частые или длительные судороги следует лечить в/в введением диазепама или лоразепама. При БА необходимо применять бронходилататоры.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
