Наименование: Терцеф (Tercef)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для приготовления раствора для инъекций
1 фл. цефтриаксон 1 г.
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).
In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К продукту устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в т.ч. Bacteroides fragilis).
Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, устойчивые к другим антибиотикам (в т.ч. пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам), чувствительны к Терцефу.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в экспериментальных исследованиях на животных. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо использовать диски, содержащие цефтриаксон (т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
AUC при в/в и в/м введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона в последствии в/м введения составляет 100%.
При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где на протяжении 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови (например, при концентрации в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — 85%). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон проникает через ГЭБ.
У новорожденных и малышей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет примерно 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч в последствии в/в введения продукта в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л.
У взрослых при менингите через 2-25 ч в последствии введения продукта в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала МПК.
Метаболизм и выведение
T1/2 у здоровых добровольцев составляет в пределах 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 составляет в пределах 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% — в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
При приеме внутрь цефтриаксон биотрансформируется в неактивный метаболит под влиянием кишечной микрофлоры.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T1/2 некординально удлиняется. Это связано с тем, что у больных с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у больных с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту организмами:
сепсис;
менингит;
инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей);
инфекции костей, суставов;
инфекции соединительной ткани, кожи;
инфекции у заболевших со сниженным иммунитетом;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);
инфекции уха, горла и носа;
инфекции половых органов;
гонорея.
Профилактика инфекций в в последствииоперационном периоде.
Режим дозирования
Для взрослых и малышей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч).
В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для малышей в возрасте до 12 лет рекомендуют использовать следующую схему. Препарат применяют 1 раз/сут.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) назначают продукт в дозе 20-50 мг/кг массы тела/сут (не надлежит превышать дозу 50 мг/кг массы тела в связи с незрелостью ферментной системы у новорожденных).
Для грудных малышей и малышей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела.
Детям с массой тела 50 кг и более назначают продукт в дозе, рекомендованной для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела необходимо вводить в виде в/в инфузии, продолжительность введения обязана составлять не менее 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите новорожденным и детям продукт назначают в изначальной дозе 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4 г. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности к цефтриаксону дозу продукта надлежит снизить в соответствии с полученными результатами.
Продолжительность терапии зависит от возбудителя.
Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitidis 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriaceae 10-14 дней
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг единоразово в/м.
Для профилактики в последствииоперационных инфекций продукт вводят единоразово в дозе 1-2 г за 30-90 мин до операции.
Для заболевших с нарушениями функции почек если соблюдать условие нормальной функции печени не требуется снижения дозы Терцефа. При КК менее 10 мл/мин суточная доза не обязана превышать 2 г.
Для заболевших с нарушениями функции печени если соблюдать условие нормальной функции почек не требуется снижения дозы Терцефа.
При одновременном нарушении функции печени и почек необходим регулярный контроль концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.
Для заболевших, находящихся на гемодиализе, не требуется снижения дозы Терцефа.
Правила приготовления и введения растворов
Для приготовления раствора для в/м введения 1 г порошка разводят 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученный раствор нельзя вводить в/в!
Для приготовления раствора для в/в введения 1 г порошка разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят в/в медленно на протяжении 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы.
Продолжительность в/в инфузии — 30 мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в пределах 2% — диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; не часто — увеличение активности ферментов печени, боли в правом подреберье; в единичных случаях — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: в пределах 2% — эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: в пределах 1% — экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема; не часто — лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови.
Местные реакции: в последствии в/в введения в некоторых случаях — флебит (данного явления можно избежать при медленном /на протяжении 2-4 мин/ введении продукта).
Прочие: не часто — микозы аногенитальной области; в единичных случаях — нарушение свертывания крови.
Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают в последствии отмены продукта.
Противопоказания
I триместр беременности;
высокая восприимчивость к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность и лактация
Терцеф противопоказан к применению в I триместре беременности.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Препарат применяется только в условиях стационара.
При использовании Терцефа надлежит учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития надлежит немедленно ввести в/в адреналин, а потом ГКС.
Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает в последствии окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение.
Контроль лабораторных показателей
При долгом использовании Терцефа необходим периодический контроль картины периферической крови.
Использование в педиатрии
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особо у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует особой осторожности.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Терцеф и антибиотики группы аминогликозидов проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (их совместное применение особо оправдано при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях /например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa/).
При одновременном использовании Терцефа с петлевыми диуретиками (например фуросемидом) не отмечалось развития нарушений функции почек.
Фармацевтическое взаимодействие
Нельзя смешивать Терцеф в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками из-за фармацевтической несовместимости.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Терцеф (Tercef)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Терцеф (Tercef)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
