Наименование: ТЕТРАМОЛ, Универсальное агентство «Про-Фарма»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Комбинированный препарат, воздействие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Препарат оказывает анальгезирующее (обезболивающее), противовоспалительное, жаропонижающее воздействие. Угнетает синтез простагландинов. Понижает выраженность боли в суставах в покое и при движении, понижает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Кофеин усиливает анальгезирующее воздействие ибупрофена и парацетамола, увеличивет работоспособность, понижает утомляемость и сонливость.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема, а Т½ составляет 1–4 ч после применения в терапевтических дозах. В случае тяжелой печеночной недостаточности он увеличивается до 5 ч. При почечной недостаточности Т½ не увеличивается, но, поскольку выделение почками ограничено, дозу парацетамола нужно понизить.
Парацетамол проникает через ГЭБ, а также в грудное молоко.
Ибупрофен после приема быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Сmax в плазме крови достигается через 45 мин после приема, в синовиальной жидкости — через 3 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выделяется почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Т½ — около 2 ч.
После перорального приема кофеин быстро всасывается. Сmax в плазме крови достигается где-то через 20–60 мин, Т½ — около 4 ч.
Состав и форма выпуска
капс. блистер в пачке, №30
№UA/13734/01/01 от 10.07.2014 до 10.07.2019
Показания
болевой синдром различной интенсивности: дисменорея и менструальная боль; головная боль; невралгия; миалгия; артралгия; зубная боль. Повышение температуры тела (лихорадка при гриппе и простудных заболеваниях). В составе комплексного лечения послеоперационной боли, уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита и остеоартрита.
Применение
взрослым и подросткам в возрасте старше 16 лет принимать 1–2 капсулы каждые 4–6 ч в зависимости от интенсивности болевого синдрома и рекомендации врача. Суточная дозировка не должна превышать 6 капсул. Детям в возрасте 12–16 лет: по 1 капсуле 1–2 раза в сутки. Капсулу надлежит принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Зачастую длительность лечения составляет 3–7 дней. Если в течение этого времени не наступает улучшения, надлежит пересмотреть лечение.
Противопоказания
повышенная чувствительность к парацетамолу, ибупрофену, кофеину или любому другому компоненту лекарства, язвенная болезнь желудка, в том числе в анамнезе (2 и более четких эпизода обострения язвенной болезни или кровотечений); кровотечение в верхних отделах пищеварительного тракта или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП; острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, при состояниях повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая АГ; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ИБС, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, аллергическая реакция (в частности БА, ринит, отек Квинке) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, использование лекарства одновременно с НПВП, пожилой возраст.
Не использовать вместе с ингибиторами МАО, ЦОГ-2 и в течение 2 нед после прекращения их применения; противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов.
Побочные эффекты
распределены согласно терминологии MedDRA.
Общие нарушения: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда; тяжелые реакции повышенной чувствительности с такими проявлениями: отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, анафилаксия, отек Квинке, гепаторенальный синдром, обострение БА и бронхоспазм.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нарушения кроветворения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую), снижение гематокрита и уровня гемоглобина, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения. Первыми признаками являются: высокая температура тела, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и кровоподтеки.
Желудочно-кишечные нарушения: боль в животе, изжога, язвенный стоматит, диспепсия и тошнота; диарея, метеоризм, запор и рвота, панкреатит, дуоденит, эзофагит; язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц приклонного возраста; обострение язвенного колита и болезнь Крона.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН; почечная колика; папиллонекроз, особенно при длительном использовании, связан с повышенным содержанием мочевины в плазме крови, отек; цистит; гематурия; интерстициальный нефрит; нефротический синдром; олигурия; полиурия; тубулярный некроз, гломерулонефрит; асептическая пиурия.
Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, раздражительность, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная нестабильность, судороги; асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха, снижение слуха, звон или шум в ушах, нечеткость зрения, изменение восприятия цветов, токсическая амблиопия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; снижение аппетита; сухость слизистых оболочек глаз и полости рта; ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения со стороны печени; повышение активности печеночных ферментов, в основном, без развития желтухи; гепатонекроз (дозозависимый результат), печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (системной красной волчанкой, системным заболеванием соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном отмечали единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита, а именно: ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, повышения температуры тела и дезориентации.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции, сыпь, пурпура, шелушение кожи, зуд, алопеция, фотосенсибилизация; ангионевротический отек, тяжелые формы кожных реакций, таких как полиморфная эритема (включая синдром Стивенса — Джонсона) и эпидермальный некролиз.
Одновременный прием лекарства в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как психические расстройства — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревога, раздражительность, учащенное сердцебиение, беспокойство, бессонница вследствие стимуляции ЦНС; со стороны ЖКТ — тошнота, вызванная раздражением ЖКТ.
Особые указания
у пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает парацетамол в течение длительного времени, предлогается регулярно проводить функциональные печеночные пробы. При одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и высоких доз парацетамола предлогается определять протромбиновое время. Во время лечения надлежит избегать употребления алкоголя. Пациентов надлежит предупредить о том, чтобы одновременно не применяли другие препараты, содержащие парацетамол.
Прием парацетамола может повлиять на результаты лабораторного исследования содержания в крови мочевой кислоты и глюкозы.
При нарушении функции печени и почек препарат надлежит использовать только по назначению врача.
В высоких дозах (превышающих 6 г/сут) парацетамол считается токсичным для печени. Но негативное действие на печень может возникать и при существенно более низких дозах в случае употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое действие на печень.
Надлежит с осторожностью (после консультации с врачом) начинать использование лекарства у пациентов, у которых отмечали повышенное АД, задержку жидкости и отеки при лечении НПВП.
Выраженность побочных эффектов возможно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозировки, необходимой для устранения симптомов.
Действие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Проведенные клинические исследования и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что использование ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг ежедневно), а также длительное использование может привести к появлению артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о том, что низкая дозировка ибупрофена (<1200 мг ежедневно) увеличивет риск развития инфаркта миокарда.
Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА, аллергическими заболеваниями в настоящее время или бронхоспазмом в анамнезе.
Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани вызывают увеличенный риск появления асептического менингита.
Хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) могут обостряться.
Симптомы повышения АД и/или сердечной недостаточности в связи с тяжелым нарушением функции печени могут усиливаться и/или может возникнуть задержка жидкости.
Симптомы почечной недостаточности в связи с наличием тяжелых нарушений функции почек могут усиливаться.
Надлежит с осторожностью использовать препарат у пациентов, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, повышающими риск появления язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, в частности варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. При необходимости надлежит проводить комбинированную терапию протективными лекарствами (мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно у пациентов, которым требуется длительное использование низких доз ацетилсалициловой кислоты.
Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нециррозным алкогольным поражением печени.
Серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, очень редко могут возникать в связи с применением НПВП. Высокий риск этих реакций существует в начале курса лечения, причем первые проявления возникают в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
При длительном использовании обезболивающих средств в высоких дозах может возникнуть головная боль, которую запрещено лечить путем повышения дозировки лекарства. Длительное и бесконтрольное использование обезболивающих средств может привести к хроническому поражению почек с риском появления почечной недостаточности (анальгиновая нефропатия).
Недостаточно доказательств того, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез ЦОГ/простагландинов, могут вызвать ухудшение репродуктивной функции у женщин из-за влияния на процесс овуляции. Это явление считается обратимым после прекращения лечения.
При использовании всех НПВП вероятно кровотечение из пищеварительного тракта, язва или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных сердечно-сосудистых событий в анамнезе.
Пациенты, у которых выявляют желудочно-кишечные нарушения, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечение из пищеварительного тракта) в начале лечения.
В 1 капсуле лекарства содержится приблизительно такая же дозировка кофеина, как и в чашке кофе. При использовании Тетрамола нужно ограничить прием лекарственных средств, пищи и напитков, содержащих кофеин, поскольку большое количество кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу, иногда — учащенное сердцебиение.
Перед применением лекарства надлежит проконсультироваться с врачом.
Если симптомы не исчезают, надлежит обратиться к врачу.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не надлежит использовать препарат у детей в возрасте до 12 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В случаях, если во время лечения отмечают побочные реакции со стороны нервной системы, надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействия
при одновременном использовании парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном вероятно усиление абсорбции парацетамола, с колестеринамином — снижение абсорбции.
В случае длительного постоянного применения парацетамол может усиливать антикоагулянтный результат варфарина и других кумаринов, повышается риск появления кровотечений.
НПВП могут усиливать воздействие антикоагулянтов, таких как варфарин, и ослаблять воздействие лекарственных средств, снижающих АД, или диуретиков.
Одновременный прием других НПВП увеличивет риск появления побочных действий.
Кортикостероиды: повышают риск появления побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Прием лекарства может вызывать повышение концентрации лития в плазме крови.
Одновременное использование с метотрексатом может привести к отравлению.
Барбитураты понижают жаропонижающий результат парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения лекарства в гепатотоксические метаболиты. При одновременном использовании парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное использование в высоких дозах парацетамола с изониазидом увеличивет риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол уменьшает эффективность диуретиков. Не использовать одновременно с алкоголем.
Одновременное использование кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение АД. Кофеин усиливает результат (делает лучше биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают воздействие кофеина. Кофеин уменьшает результат опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, считается антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном использовании кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный результат. Кофеин уменьшает концентрацию лития в крови.
Не надлежит использовать в комбинации с:
- ацетилсалициловой кислотой, если низкая дозировка ацетилсалициловой кислоты (не выше 75 мг/сут) не была назначена врачом, поскольку это может привести к возникновению побочных эффектов;
- иными НПВП, поскольку это может привести к повышению частоты появления побочных эффектов.
С осторожностью надлежит использовать ибупрофен в комбинации с такими средствами
Антигипертензивные и мочегонные средства: НПВП могут уменьшить выраженность лечебного эффекта этих препаратов.
Диуретики повышают риск появления нефротоксического эффекта.
Антикоагулянты: НПВП могут повысить выраженность лечебного эффекта таких антикоагулянтов, как варфарин.
Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: повышается риск появления желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Циклоспорины: имеется некоторые данные о возможном взаимодействии препаратов, приводящем к повышению риска нефротоксичности.
Мифепристон: не надлежит принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, это может привести к снижению эффекта последнего.
Такролимус: повышение риска нефротоксичности.
Литий и метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови.
Зидовудин: существуют доказательства повышения риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые используют сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Хинолоновые антибиотики: одновременное использование увеличивет риск появления судорог.
Передозировка
при длительном использовании в высоких дозах возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз вероятно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
В случае передозировки могут отмечать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, судороги.
Симптомы передозировки парацетамола. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли препарат >150 мг/кг массы тела. В первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после приема чрезмерных доз лекарства. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому, вплоть до летального исхода. ОПН с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия.
Лечение. При передозировке необходима неотложная медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина может дать положительный результат в течение 48 ч после передозировки. Нужно также проводить общие поддерживающие мероприятия.
Симптомы передозировки кофеина. Высокие дозировки кофеина могут вызвать учащенное дыхание, экстрасистолию, головокружение, состояние аффекта, эпигастральную боль, рвоту, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию ЦНС (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревога, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, нервозность и раздражительность). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Однако поддерживающие меры, такие как использование антагонистов β-адренорецепторов, могут уменьшить выраженность кардиотоксических эффектов.
Симптомы интоксикации ибупрофеном. У большинства пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, использование значительного количества НПВП вызвало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или очень редко — диарею. Могут возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда — нервное возбуждение и дезориентация или кома. Иногда у пациентов отмечают судороги. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз; протромбиновый индекс может быть повышенным, вероятно, вследствие влияния на факторы свертывания крови. Могут возникать ОПН и повреждение печени. У заболевших БА может обостриться течение заболевания. Использование у детей в дозе >400 мг/кг массы тела может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых эффекты менее выражены. Т½ при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать освобождение дыхательных путей и наблюдение за симптомами со стороны сердца и показателями жизненно важных функций до нормализации состояния. Предлогается пероральное использование активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсического количества лекарства. При частых или длительных судорогах надлежит использовать диазепам или лоразепам в/в. Для лечения БА надлежит использовать бронхолитические средства.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
