Наименование: Тикло (Ticlo)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выдавлено «TL».
1 таб.
тиклопидина гидрохлорид 250 мг,
что эквивалентно тиклопидину 219.6 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, стеариновая кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант.
Фармакологическое действие
Антиагрегант. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и повышает их способность к деформации. Снижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина.
Механизм действия на агрегацию тромбоцитов предположительно обусловлен тем, что продукт взаимодействует с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами. Механизм действия тиклопидина на тромбоциты отличен от механизма действия НПВС, которые, как известно, тормозят вызванную коллагеном агрегацию тромбоцитов и II стадию агрегации тромбоцитов, вызванную АДФ.
Начало антиагрегантного действия продукта наблюдается через 2 дня от начала его приема в дозе 250 мг 2 раза/сут.
После прекращения приема продукта время кровотечения и другие параметры тромбоцитов крови возвращается к нормальным значением на протяжении 2 недель.
В терапевтических дозах тиклопидин не оказывает никакого другого действия, кроме как действия ингибитора функции тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и почти полностью (80%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч в последствии приема продукта. Биодоступность тиклопидина составляет 80-90%. Применение продукта в последствии приема пищи увеличивает биодоступность на 10-20%.
Распределение
Css достигается через 2-3 недели приема продукта.
Связывание с белками плазмы составляет 98% (связывается с альбумином, кислым α1-гликопротеином и липопротеинами).
Метаболизм
Тиклопидин метаболизируется главным образом в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 в последствии единоразового приема 250 мг тиклопидина составляет 13 ч, на фоне регулярного применения T1/2 увеличивается до 4-5 дней. Выводится с желчью — 70% (в неизмененном виде), с мочой — 30% (в виде метаболитов).
Выведение
При нарушении функции печени содержание тиклопидина в сыворотке крови повышается.
Показания
профилактика тромбозов коронарных артерий и сосудов головного мозга (в т.ч. при ишемическом инсульте);
тромбоз периферических сосудов при атеросклерозе артерий нижних конечностей;
профилактика тромботических осложнений у больных, находящихся на экстракорпоральном кровообращении и гемодиализе.
Режим дозирования
Взрослым продукт назначают по 250 мг 2 раза/сут. Рекомендуется принимать таблетки во время основного приема пищи в связи с возможностью появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Максимальная суточная доза — 1 г (можно назначать только на протяжении короткого времени).
При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При проведении гемодиализа назначается по 250-500 мг на протяжении длительного периода.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (чаще эти изменения появляются в первые 3 мес лечения).
Со стороны свертывающей системы крови: локальные подкожные гематомы, носовые кровотечения, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения или интенсивное кровотечение в последствии хирургического вмешательства.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота (возникают на протяжении первых 3 мес приема продукта, проходят, как правило, самостоятельно на протяжении 2-3 недель и не часто являются причиной прекращения лечения), метеоризм, увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха); в единичных случаях — боль в животе.
Аллергические реакции: не часто — сыпь, зуд, крапивница (возникают на протяжении первых 3 мес приема продукта и исчезают на протяжении нескольких дней в последствии прекращения лечения); в единичных случаях — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: в единичных случаях — головокружение, шум в ушах, васкулит, волчаночный синдром.
Противопоказания
геморрагический диатез;
увеличение времени кровотечения;
геморрагический инсульт, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
варикозное расширение вен пищевода;
выраженные нарушения функции печени;
нарушения кроветворения в анамнезе (нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз);
высокая восприимчивость к тиклопидину.
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени, при планируемых оперативных вмешательствах, травмах, тяжелой почечной недостаточности.
Нет данных о безопасности применения продукта у малышей и подростков в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Препарат можно назначать при беременности в случае крайней надобности, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли тиклопидин с материнским молоком. Назначение Тикло в период лактации возможно только с особой осторожностью и в последствии оценки соотношения польза/риск.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы. При проведении гемодиализа назначается по 250-500 мг на протяжении длительного периода.
Особые указания
Чаще всего нарушения кроветворения и склонность к кровотечениям, возникающие на фоне приема Тикло, связаны с недостаточно частым контролем показателей коагуляции или поздней диагностикой этих нарушений.
Чрезмерное угнетение коагуляции происходит, главным образом, у больных, принимающих одновременно с тиклопидином антикоагулянты, ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС. Поэтому не рекомендуется на фоне приема Тикло использовать продукты, влияющие на свертывающую систему крови (антикоагулянты для приема внутрь, гепарин, ацетилсалициловая кислота). Если сопутствующее применение этих продуктов абсолютно необходимо, надлежит регулярно контролировать показатели коагуляции.
Пациент должен быть предупрежден, что при усилении кровоточивости или появлении признаков воспалительного заболевания (например, ангины, лихорадки, налетах на слизистой миндалин) необходимо сообщить об этом врачу. Врачтакже нужно информировать о приеме других продуктов, особо антикоагулянтов и НПВС. В период приема продукта Тикло нельзя самостоятельно (без консультации с врачом) использовать анальгетики и жаропонижающие продукты.
При планировании проведения хирургического вмешательства (даже небольшого, например, экстракции зуба) врач должен быть проинформирован о том, что пациент принимает Тикло. Если есть возможность, прием продукта надлежит прекратить, по крайней мере, за 10 дней до процедуры. В случае срочного оперативного вмешательства необходимо ввести метилпреднизолон в дозе 0.5-1.0 мг/кг массы тела или провести трансфузию тромбоцитарной массы.
Тиклопидин метаболизируется преимущественно печенью. Врач должен быть проинформирован о наличии у пациента острого заболевания печени или о заболевании печени в анамнезе. В случае появления признаков заболевания печени (желтухи, иктеричности склер, бесцветного стула или необычно темной мочи) надлежит немедленно сообщить об этом врачу.
На фоне длительного применения Тикло может наблюдаться увеличение активности ЩФ или трансаминаз, увеличение уровня холестерина и триглицеридов. Следует проводить периодический контроль биохимического анализа крови на протяжении первых 3 месяцев лечения.
До начала применения Тикло и потом через 2 недели на протяжении первых 3 месяцев лечения необходимо проводить контроль количества тромбоцитов и лейкоцитарной формулы.
Поскольку применение продукта Тикло связано с риском развития острой нейтропении и/или агранулоцитоза, его надлежит назначать пациентам с повышенной восприимчивостью к ацетилсалициловой кислоте или в случае неэффективности применения ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Есть сообщения о редких случаях передозировки Тикло.
Симптомы: удлинение времени кровотечения и увеличение активности АЛТ. Эти показатели могут самостоятельно возвратиться к норме.
Лечение: в более тяжелых случаях необходимо установить врачебное наблюдение и проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение антацидов приводит к снижению концентрации тиклопидина в крови на 18%.
Одновременное применение циметидина приводит к значительному повышению концентрации тиклопидина в крови.
Тиклопидин может вызвать небольшое (примерно на 15%) снижение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном использовании с Тикло замедляется метаболизм продуктов, в биотрансформации которых участвуют микросомальные ферменты печени (например, некоторые снотворные и седативные продукты).
Тиклопидин замедляет выведение цефалоспоринов и вызывает увеличение их концентрации в крови, что может потребовать коррекции дозы цефалоспоринов.
Тиклопидин замедляет выведение теофиллина. При одновременном использовании теофиллина и Тикло может наблюдаться увеличение концентрации теофиллина в плазме крови.
Тиклопидин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме (требуется коррекция дозы фенитоина).
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Тикло (Ticlo)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тикло (Ticlo)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
