Наименование: Тирозол (Thyrozol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
1 таб. тиамазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.
Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе имеет вид белой или почти белой массы.
1 таб. тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910 /15, тальк, целлюлоза (порошок), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15.
Клинико-фармакологическая группа: Антитиреоидный продукт.
Фармакологическое действие
Антитиреоидный продукт. Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина.
Препарат эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза (за исключением случаев развития заболевания вследствие высвобождения гормонов в последствии разрушения клеток щитовидной железы в ходе лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Тирозол не оказывает влияние на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня T3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины.
Препарат снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия продукта в последствии единоразового приема составляет в пределах 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается на протяжении 0.4-1.2 ч.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Кумулирует в щитовидной железе.
Метаболизм
Медленно метаболизируется в щитовидной железе, также в почках и печени.
Выведение
Небольшие количества тиамазола обнаруживают в грудном молоке. T1/2 составляет в пределах 3-6 ч. Тиамазол выводится c мочой (на протяжении 24 ч 70% продукта, причем 7-12% в неизмененном виде) и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели продукта не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания
тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода /на протяжении 4-6 мес/);
в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении продуктов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать в последствии приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают на протяжении дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу надлежит принимать в один прием в последствии завтрака.
При тиреотоксикозе в зависимости от тяжести заболевания назначают 20-40 мг/сут на протяжении 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и продукты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует иметь в виду, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать восприимчивость ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
При терапии в латентный период действия радиоактивного йода в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
При длительной тиреостатической поддерживающей терапии Тирозол назначают в дозах 1.25-2.5-10 мг/сут с дополнительным приемом левотироксина в небольших дозах.
С целью профилактики тиреотоксикоза при назначении продуктов йода (включая случаи применения йодосодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе Тирозол назначают в дозе 10-20 мг/сут и калия перхлорат 1 г/сут на протяжении 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.
Детям Тирозол назначают в изначальной дозе 0.3-0.5 мг/кг массы тела каждый день. Поддерживающая доза — 0.2-0.3 мг/кг/сут. При надобности дополнительно назначают левотироксин.
При беременности продукт назначают в минимальных дозах: разовая — 2.5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу продукта.
Длительность применения Тирозола при лечении тиреотоксикоза составляет от 1.5 до 2 лет.
При подготовке к операции больных с тиреотоксикозом лечение продуктом проводится до достижения эутиреоидного состояния на протяжении 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — более длительно) и заканчивается за день до нее. Во всех случаях длительность лечения продуктом определяет врач.
Побочное действие
Иногда — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, артралгия, головокружение, слабость.
Редко — увеличение температуры, изменение вкусовых ощущений (являются обратимыми).
Приблизительно в 0.3-0.6% случаев — агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы в последствии начала лечения и привести к надобности отмены продукта).
В единичных случаях — холестатическая желтуха, токсический гепатит, артралгии (развиваются, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев в последствии начала лечения; клинические признаки артрита отсутствовали).
В некоторых случаях — генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полиневропатия, волчаночноподобная реакция, аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме продукта в больших дозах. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Противопоказания
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином при беременности;
высокая восприимчивость к тиамазолу или производным тиомочевины.
Относительное противопоказание: кожные аллергические реакции к производным тиомочевины в анамнезе.
С осторожностью надлежит использовать продукт при зобе очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы при беременности может привести к серьезным осложнениям: преждевременные роды, пороки развития плода.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поскольку влияние тиамазола на плод нельзя полностью исключить, при беременности продукт надлежит использовать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода в минимально эффективной дозе и без дополнительного применения левотироксина.
Тиамазол в больших дозах может вызвать образование зоба, гипотиреоз и пониженный вес при рождении у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза продуктом Тирозол при надобности может быть продолжено. Поскольку тиамазол выделяется с грудным молоком и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню тиамазола в крови матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при надобности продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол надлежит использовать в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности назначают минимальную эффективную дозу продукта.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, сужающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при долгом использовании возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
В период лечения продуктом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения продуктом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, увеличение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) надлежит прекратить прием продукта и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена продукта.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием адекватного лечения Тирозолом.
В редких случаях в последствии окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием продукта, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Передозировка
Симптомы: хроническая передозировка Тирозолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. Прием Тирозола в очень больших дозах (в пределах 120 мг/сут) может привести к развитию миелотоксических эффектов.
Лечение: при хронической передозировке Тирозола необходима отмена продукта. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, в последствии отмены Тирозола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. При передозировке надлежит отменить продукт, промыть желудок, принять активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При назначении продукта в последствии применения йодосодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода усиливает действие Тирозола.
У больных, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, в последствии достижения эутиреоидного состояния (нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови) может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном использовании с сульфаниламидами и метамизолом натрия повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном использовании с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данные о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику продукта отсутствуют. Однако надлежит иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других продуктов.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Тирозол (Thyrozol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тирозол (Thyrozol)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
