Тракриум Tracrium — инструкция по применению, цена

Наименование: Тракриум (Tracrium)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 мл 1 амп.

• 
  атракурия безилат 10 мг 25 мг

Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.

1 мл 1 амп.

• 
  атракурия безилат 10 мг 50 мг

Вспомогательные вещества: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
.
Фармакологическое действие

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Атракурия безилат сокращает восприимчивость н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Фармакокинетика

Метаболизм

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у больных с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах некординально влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Выведение

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках, или от его экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия продукта изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У больных блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Показания к применению продукта

• 
  в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах, или управляемой вентиляции легких, и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у больных в блоке интенсивной терапии (БИТ).

Режим дозирования

Тракриум вводят в/в в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз составляет 300-600 мкг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию на протяжении 15-35 мин.

После в/в введения в дозах 500-600 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.

При надобности пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят Тракриум® в дозе 100-200 мкг/кг. Правильное введение дополнительных доз продукта не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости в последствии полной нервно-мышечной блокады происходит примерно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95% от нормальной нервно-мышечной функции. Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурием, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

После изначальной болюсной дозы 300-600 мг/кг Тракриум можно использовать для поддержания нервно-мышечной блокады на протяжении длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 300-600 мкг/кг/ч. Тракриум можно вводить путем инфузии на протяжении операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25° до 26°С сокращается скорость инактивации Тракриума, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.

Детям в возрасте 2 лет и старше Тракриум назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Начальная доза Тракриума, применяемая у малышей в возрасте от 1 мес до 2 лет при галотановой анестезии, составляет 300-400 мг/кг. У малышей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.

Тракриум можно использовать в стандартных дозах у больных пожилого возраста. Однако рекомендуется использовать начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить продукт медленно.

Тракриум можно использовать в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени или почек, включая недостаточность конечной стадии.

У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными симптомами начальную дозу Тракриума® надлежит вводить на протяжении 60 сек.

Применение у больных БИТ

После введения в случае надобности Тракриума® в изначальной болюсной дозе 300-600 мг/кг продукт можно использовать для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг/мин (650-780 мкг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых больных может потребоваться как низкая скорость инфузии — 4.5 мкг/кг/мин (0.27 мг/кг/ч), так и высокая — 29.5 мкг/кг/мин (1.77 мг/кг/ч).

Скорость спонтанного восстановления в последствии нервно-мышечной блокады при окончании инфузии Тракриума® у больных БИТ не зависит от продолжительности введения. Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four T4/T1>0.75) обычно происходит примерно через 60 мин. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин в последствии инфузии Тракриума®, и его скорость не зависит от продолжительности введения продукта.

Мониторинг

Как и при использовании других миорелаксантов, на протяжении всего периода применения Тракриума® рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные реакции, классифицированные по системам органов и частоте. Частота побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100), не часто (≥1/10 000 и менее 1/1000), очень не часто (<1/10 000) и отдельные сообщения (в случае, когда данных для определения частоты возникновения побочной реакции недостаточно).

Данные клинических исследований

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее снижение АД, гиперемия кожи.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм.

Данные нежелательные явления связаны с выбросом гистамина.

Постмаркетинговые данные

• 
  Со стороны иммунной системы: очень не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции. Очень не часто сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях при сочетанном использовании Тракриума с анестетиками.
  
• 
  Со стороны нервной системы: в отдельных случаях — судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у больных, находящихся на интенсивной терапии, получающих и другие продукты, кроме Тракриума. Обычно у этих больных были предпосылки для возникновения судорог, такие как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Связь между возникновением припадков и применением лауданозина не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением припадков отсутствует.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — миопатия, мышечная слабость. Сообщалось о нескольких случаях миопатии и/или мышечной слабости при долгом использовании миорелаксантов у тяжелозаболевших больных, находящихся в блоке интенсивной терапии. Большинство из них одновременно получали ГКС. Данная побочная реакция расценивается как нехарактерная для Тракриума, связь с применением продукта не установлена.

Противопоказания к применению продукта

• 
  известная высокая восприимчивость к атракурию, цисатракурию или бензолсульфоновой кислоте, любым другим компонентам продукта;
  
• 
  известная высокая восприимчивость к гистамину.

У предрасположенных больных Тракриум может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении Тракриума пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную восприимчивость к эффектам гистамина.

Осторожность также требуется при введении Тракриума пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, т.к. выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50%).

Как и при использовании других недеполяризующих миорелаксантов, высокая восприимчивость к Тракриуму может наблюдаться у больных с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Беременность и лактация

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Тракриум надлежит использовать при беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Тракриум можно использовать с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, т.к. при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат проникает через плацентарный барьер в клинически незначительных количествах.

Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат с грудным молоком у человека.

Применение при нарушениях функции печени

Тракриум можно использовать в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени, включая недостаточность конечной стадии.

Применение при нарушениях функции почек

Тракриум можно использовать в стандартных дозах при любой степени нарушения функции почек, включая недостаточность конечной стадии.

Особые указания

Как и другие миорелаксанты, Тракриум вызывает паралич скелетных мышц, включая дыхательные мышцы, но не оказывает влияние на сознание.

Тракриум надлежит вводить только во время общей анестезии под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

При использовании в рекомендованном диапазоне доз Тракриум® не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, Тракриум® в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на ЧСС и не предотвращает брадикардию, вызываемую анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Пациентам со склонностью к резкому снижению АД, например, с гиповолемией, Тракриум® рекомендуется вводить на протяжении более 60 сек.

Тракриум инактивируется в щелочной среде, и его не надлежит смешивать в одном шприце с тиопентоном или любыми щелочными растворами.

Если введение Тракриума производится в вену мелкого калибра, то в последствии инъекции ее надлежит промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый продукт смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Раствор Тракриума гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Клинические исследования у больных, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что Тракриум не вызывает этот синдром.

У больных с ожогами может развиться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. В таких случаях может потребоваться увеличение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего в последствии ожога, и от площади поверхности ожога.

У больных БИТ, получавших Тракриум®, отмечались судороги, однако, причинная связь их развития с лауданозином (метаболит атракурия безилата) не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные отсутствуют.

Передозировка

Симптомы: пролонгированный мышечный паралич и его в последствиидствия являются основными симптомами передозировки.

Лечение: важнейшим является поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания. Необходимо применение седативных продуктов, поскольку сознание больных не нарушается. Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить при помощи антихолинэстеразных продуктов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Лекарственное взаимодействие

Индуцированная Тракриумом нервно-мышечная блокада может усиливаться при использовании средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран.

Как и при использовании других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или продолжительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими продуктами: антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин); диуретики (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид); магния сульфат; кетамин; соли лития; ганглиоблокаторы (триметафан, гексаметоний).

В редких случаях определенные продукты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, также миастенического синдрома, при которых возможно увеличение чувствительности к Тракриуму®. К таким продуктам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические продукты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность сокращается у больных, получающих противосудорожную терапию на протяжении длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и Тракриума может вызывать чрезмерную блокаду, по сравнению с ожидаемой от введения одного Тракриума в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях продуктов.

Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не надлежит использовать для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как Тракриум®, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными препаратами.

Терапия антихолинэстеразными продуктами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Тракриума.
Раствор Тракриума при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата 500 мкг/мл и более сохраняет стабильность при дневном освещении на протяжении установленного периода при температуре до 30°С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!