Трамал Ретард Tramal Retard — инструкция по применению, цена

Наименование: Трамал Ретард (Tramal Retard)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Препарат пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не дает воздействия на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне не часто и менее выражены по сравнению с морфином.

Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению продолжительности действия продукта.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови в последствии приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме на протяжении 12 ч. Биодоступность составляет 68%.

Распределение

Vd в последствии приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы — в пределах 20%.

Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов — моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.

Выведение

Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% — в виде метаболитов и конъюгатов. T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У заболевших с явлениями печеночной недостаточности T1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у заболевших с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T1/2 у больных старше 75 лет.

Показания

Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и заболевших с затрудненным дыханием):

• 
  при злокачественных опухолях;


• 
  при травмах;


• 
  при невралгиях;


• 
  при диагностических и терапевтических процедурах.

Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.

Режим дозирования

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза — 400 мг/сут.

У больных пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения продукта. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами продукта в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не надлежит использовать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; не часто — затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже — дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже — увеличение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях — эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно в последствии назначения трамадола в больших дозах, или при одновременном приеме продуктов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).

Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; не часто — боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях — увеличение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях — увеличение АД, брадикардия.

Дерматологические реакции: не часто — зуд, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — нарушения мочеиспускания.

Аллергические реакции: не часто — крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния.Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз или при комбинировании с другими продуктами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.

Прочие: не часто — мышечная слабость.

Противопоказания

• 
  острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными продуктами (т.е. препаратами, действующими на нервную систему);


• 
  синдром отмены наркотических веществ;


• 
  беременность;


• 
  лактация (возможно единоразовое применение по жизненным показаниям);


• 
  детский возраст до 14 лет;


• 
  одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период в последствии их отмены;


• 
  высокая восприимчивость к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.

Беременность и лактация

Трамал ретард противопоказан при беременности. В случаях крайней надобности надлежит ограничиться однократным приемом продукта. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не оказывает влияние на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.

Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется в пределах 0.1% дозы, полученной матерью. Однако в последствии приема единоразовой дозы продукта обычно нет надобности прерывать кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами продукта в соответствии с самочувствием пациента.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности/диализе выведение трамадола замедляется. У этой категории больных необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами продукта в соответствии с самочувствием пациента.

Особые указания

С осторожностью использовать Трамал ретард у больных с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).

Препарат применяется с осторожностью у больных с повышенной восприимчивостью к опиатам.

Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у больных, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы продукта (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих продукты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией или предрасположенным к развитию судорог, продукт надлежит назначать только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при долгом использовании возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У больных с тенденцией к злоупотреблению лекарствами или при лекарственной зависимости лечение трамадолом надлежит проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у больных с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. продукт может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.

Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.

Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы при помощи антагонистов морфина (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены при помощи продуктов из группы бензодиазепинов (диазепам).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Трамала ретард с другими лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными препаратами), также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.

При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.

При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или продолжительности анальгезирующего действия трамадола.

При одновременном использовании трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).

Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических продуктов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.

Условия и периоди хранения

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Период годности — 4 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!