Наименование: Трамал (Tramal)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы
1 капс. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
Капли для приема внутрь
1 мл. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Раствор для инъекций
1 мл. трамадола гидрохлорид 50 мг.
Раствор для инъекций
1 мл.трамадола гидрохлорид 50 мг.
1 амп. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Суппозитории ректальные
1 супп. трамадола гидрохлорид 100 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не дает воздействия на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне не часто и менее выражены по сравнению с морфином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме вещества вовнутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность — 68% (увеличивается при многократном использовании). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы — 20%. Vd — 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с в последствиидующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола — 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных старше 75 лет T1/2 трамадола — 7.4 ч. У больных с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола — 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола — 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
в в последствииоперационном периоде;
при травмах;
при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
у онкологических заболевших;
при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.
Внутрь продукт можно принимать до, во время и в последствии приема пищи. Капсулы надлежит принимать с небольшим количеством жидкости, капли — на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории надлежит вводить в прямую кишку.
Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не надлежит назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если в последствии единоразового применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.
При сильных болях в качестве изначальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в в последствииоперационном периоде продукт можно использовать в более больших дозах.
Детям в возрасте старше 1 года продукт в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в единоразовой дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.
У больных пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами продукта может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особостями.
При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории больных рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; не часто — рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях — изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; не часто — головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже — депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже — увеличение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях — церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в больших дозах, или если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особо, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: не часто — покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при использовании Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие продукты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особо при быстром в/в введении); в единичных случаях — затруднение при глотании воды.
Противопоказания
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными продуктами, опиоидными анальгетиками, психотропными препаратами);
синдром отмены наркотических веществ;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность;
одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период в последствии их отмены;
высокая восприимчивость к продукту и другим опиоидным анальгетикам.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории больных рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории больных рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Особые указания
С осторожностью и под наблюдением врача надлежит назначать продукт больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние больных с судорогами центрального генеза надлежит тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжительности лечения и его перерывах. Пациента надлежит предупредить о надобности точно придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать продукт другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме надлежит проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала надлежит исключить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. продукт может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Передозировка
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы при помощи антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены при помощи продуктов из группы бензодиазепинов.
Лекарственное взаимодействие
Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию в последствии применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном использовании с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков — риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Условия и периоди хранения
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С.
Период годности продукта в форме раствора для инъекций — 5 лет, капсул — 5 лет, капель для приема внутрь — 4 года, суппозиториев — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Трамал (Tramal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Трамал (Tramal)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
