Наименование: Трасилол 500 000 (Trasylol 500 000)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инфузий
1 фл. апротинина концентрированный раствор 500 000 КИЕ 10 г
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида или кислоты хлористоводородной 1M раствор, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Является ингибитором трипсина, плазмина, плазменного и тканевого калликреина.
Трасилол обладает способностью взаимодействовать и со свободными и со связанными молекулами ферментов (если соблюдать условие доступности активного центра). Этим обусловлено ингибирующее действие Трасилола как на свободный плазмин, так и на комплекс плазмина со стрептокиназой, образующийся в качестве промежуточного продукта при тромболитической терапии стрептокиназой.
Фармакокинетика
После внутривенного введения происходит быстрое распределение апротинина по всему объему внеклеточной жидкости, сопровождающееся быстрым снижением концентрации в плазме крови.
Время полураспада составляет в пределах 23 мин. Объем первичного распределения соответствует примерно 30-50% объема тела. Не образует прочных связей с белками плазмы.
Выводится почками на протяжении 48 ч в последствии единоразового введения, в основном в виде неактивных метаболитов и лишь 1.5% от введенной дозы — в неизмененном виде. Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани.
Концентрации в легких, селезенке и поджелудочной железе находятся на уровне концентраций в сыворотке крови. Самые низкие концентрации обнаруживаются в головном мозге, мышцах, желудке и кишечнике.
Апротинин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. В ограниченных количествах проникает через плаценту.
Данные о поступлении продукта в материнское молоко отсутствуют
Показания
Кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза:
посттравматические;
в последствииоперационные;
до, в последствии и во время родов;
при экстракорпоральном кровообращении.
Режим дозирования
В/в, только в положении «лежа на спине», медленно (наибольшая скорость введения -5–10 мл/мин).
Вводить Трасилол® 500000 надлежит через магистральные вены, которые не надлежит использовать для введения других продуктов. В связи с повышенным риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы Трасилола® 500000 надлежит вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ).
При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу продукта. Возможно применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения Трасилола® 500000. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования.
Начальная доза, составляющая 1–2 млн КИЕ, вводится в/в медленно на протяжении 20–30 мин в последствии начала анестезии и до проведения стернотомии.
Следующие 1–2 млн КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин надлежит добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения продукта и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250–500 тыс КИЕ/ч до окончания операции.
Общее количество введенного апротинина на протяжении всего курса не должно превышать 7 млн КИЕ.
Пациенты с нарушением функции почек: по данным клинических исследований, не требуется проводить коррекцию режима дозирования.
Дети: эффективность и безопасность апротинина у малышей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: в редких случаях возможны анафилактоидные или анафилактические реакции, которые проявляются кожными явлениями, усиленным потоотделением, бледностью или цианозом, одышкой, нитевидным скорым пульсом, тахикардией, вплоть до развития полной картины шока.
При первом использовании продукта возможна псевдоаллергическая реакция.
Местные реакции: при повторных инъекциях иногда возможны явления тромбофлебита в области введения.
Противопоказания
Повышенная восприимчивость к апротинину.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особые указания
У заболевших, страдающих аллергическими заболеваниями и/или склонных к лекарственной аллергии, показана особая осторожность при использовании Трасилола.
В некоторых случаях этим пациентам надлежит предварительно назначить антигистаминные продукты. Развитие анафилактических или анафилактоидных реакций более вероятно у больных, получающих Трасилол с перерывами.
Введение Трасилола на фоне лечения гепарином вызывает увеличение времени свертывания крови, определяемое методом Гемохрон или другими сопоставимыми методами. Учитывая это, доза протамина, применяющегося для нейтрализации гепарина, обязана быть рассчитана не на основании времени свертывания, а с учетом общей введенной дозы гепарина.
Если при долгом экстракорпоральном кровообращении, в последствии введения Трасилола в больших дозах, время свертывания активированной крови составляет менее 480 сек, возможно в последствиидующее вливание гепарина.
Передозировка
Данные о передозировке не представленны.
Лекарственное взаимодействие
Трасилол в зависимости от дозы ингибирует действие стрептокиназы или урокиназы.
Добавление Трасилола к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
Раствор Трасилола несовместим с растворами прочих веществ, особо бета-лактамных антибиотиков
Условия и периоди хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Трасилол 500 000 (Trasylol 500 000)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Трасилол 500 000 (Trasylol 500 000)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
