Наименование: Трентал 400
Действующее вещество
Пентоксифиллин* (Pentoxifylline*)
АТХ
C04AD03 Пентоксифиллин
Фармакологическая группа
- Вазодилатирующее средство [Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции]
Состав
Описание лекарственной формы
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки— гравировка «АТА».
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Трентал® 400 понижает вязкость крови и делает лучше реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В роли действующего вещества препарат Трентал® 400 содержит производное ксантина— пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее воздействие, пентоксифиллин несколько понижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Делает лучше микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® 400 приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий использование лекарства Трентал® 400 приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится c пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции существенно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость лекарства в данной лекарственной форме.
T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания препарата Трентал® 400
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (в частности перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (в частности трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как в частности снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу лекарства;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияние в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
беременность (недостаточно данных);
период лактации (недостаточно данных);
возраст до 18 лет.
С осторожностью
тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД— см. «Способ применения и дозировки»);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и увеличенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозировки»);
тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и увеличенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозировки»);
состояние после недавно перенесенного оперативного вмешательства;
пациенты с повышенной склонностью к кровоточивости, в частности в результате использования антикоагулянтов (в т.ч. непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);
одновременное использование с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь см. «Взаимодействие»);
одновременное использование с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трентал® 400 не предлогается к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в небольших количествах. При необходимости применения лекарства надлежит прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом использовании лекарства (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
Гипотензивные средства. Пентоксифиллин увеличивет риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании с гипотензивными средствами (в частности ингибиторы АПФ) или иными ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (в частности нитраты).
ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать воздействие ЛС, действующих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном использовании пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозировки предлогается контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, в частности проводить регулярный контроль МНО.
Циметидин. Циметидин увеличивет концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск появления побочных эффектов).
Другие ксантины. Совместное назначение с иными ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемические средства (инсулины и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое воздействие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном использовании пентоксифиллина (увеличенный риск развития гипогликемии). Нужен строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном использовании пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном использовании пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная дозировка— 1 табл. лекарства Трентал® 400? 2 или 3 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка— 1200 мг.
У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.
Уменьшение дозировки, с учетом индивидуальной переносимости, нужно у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга). В этих случаях дозировка может быть увеличена только постепенно.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота (типа кофейной гущи), падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае появления описанных выше нарушений нужно срочно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) срочно прекращают прием лекарства. Если препарат принят недавно, надлежит обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания лекарства путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (в частности прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Особые указания
Лечение надлежит проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении лекарства Трентал® 400 одновременно с антикоагулянтами нужен контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, нужен регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД нужно уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозировки пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность лекарства.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (в частности головокружение), надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 или 6 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Производитель/выпускающий контроль качества: Санофи Индия Лимитед, Индия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Санофи Индия Лимитед, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Трентал® 400
В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Трентал® 400
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
