Наименование: Тригрим (Trigrim)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. — торасемид 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.
1 таб. — торасемид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.
1 таб. — торасемид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа
Диуретик.
Фармакологическое действие
Дируетический продукт. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч в последствии приема. Биодоступность составляет в пределах 80-91 % и более при отеках.
Прием пищи не дает воздействия на абсорбцию продукта.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 99%. Vd — 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — в пределах 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 — 11-12%, М3 — 3%, М5 — 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Показания к применению продукта
отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными продуктами).
Режим дозирования
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.
При отеках продукт назначают в дозе 5 мг 1 раз/ При надобности дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/ В некоторых случаях рекомендуется использовать до 40 мг/
При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью, назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/ При надобности суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.
При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью, начальная доза составляет 20 мг/ При надобности эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.
При отеках, связанных с циррозом печени, продукт назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/ При надобности эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у больных с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/
При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/ При надобности дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/ По данным исследований, доза более 5 мг/ не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно в последствии 12 недель непрерывного лечения.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, увеличение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях — увеличение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению продукта
анурия;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
аритмия;
артериальная гипотензия;
беременность;
период лактации (нет данных о использовании в период лактации);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.
С осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Особые указания
При долгом лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, также при кожных высыпаниях надлежит отменить продукт.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у малышей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными препаратами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с в последствиидующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.
Лечение: проведение симптоматической терапии — снижение дозы или отмена продукта с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Тригрим повышает восприимчивость миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными препаратами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим усиливает действие гипотензивных продуктов.
В больших дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При использовании салицилатов в больших дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!
Перед применением медикамента «Тригрим (Trigrim)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тригрим (Trigrim)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
