Наименование: ТРИДУКТАН МВ, Фарма Старт
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, испытывающих гипоксию или ишемию, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил КоА-тиолазу (3-КАТ), что увеличивет окисление глюкозы. Вклетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот.
Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.
У пациентов с ИБС триметазидин воздействует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.
Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое обследование TRIMPOL-II продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг/сут к метопрололу 100 мг (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшению клинических симптомов по сравнению с таковыми при использовании плацебо. Триметазидин делает лучше переносимость и увеличивает длительность физических нагрузок, увеличивает время до появления приступов стенокардии и время до появления депрессии ST-сегмента на ЭКГ, существенно понижает частоту приступов стенокардии, понижает необходимость применения нитратов; не влияет на АД и ЧСС.
Фармакокинетика. После перорального применения триметазидин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается за <2ч и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме крови наступает через 24–36 ч от начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови низкое, ≈16% по данным измерений in vitro. Триметазидин выводится как правило с мочой, как правило в неизмененном виде. Т½ составляет ≈6 ч. У пациентов приклонного возраста из-за возрастного снижения функции почек концентрация триметазидина в организме может повышаться.
Фармакокинетика Тридуктана МВ. Cmax триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема концентрация триметазидина в плазме крови ≥75% Cmax. Состояние равновесной концентрации устанавливается позже, на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Тридуктана МВ. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое и составляет 16%. Триметазидин выводится как правило с мочой, большей частью — в неизмененном виде.
Для лиц в возрасте старше 65 лет Т½ лекарства составляет 12 ч. Полное выведение триметазидина считается результатом почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается.
Состав и форма выпуска
?????????
табл. п/плен. оболочкой 20 мг, №30, №60
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, маннит, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат, opadry II Red.
№UA/5030/02/01 от 06.09.2013 до 06.09.2018
????????? ??
табл., п/о, с модиф. высвоб. 35 мг блистер, пачка картон., №60
Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый гликолевый, магния стеарат, аммонийно-метакрилатный сополимер тип В, opadry II Pink.
№ UA/5030/01/01 от 09.08.2011 до 09.08.2016
Показания
симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.
Применение
Тридуктан прописывают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды. Продолжительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта и индивидуальной чувствительности к препарату. При необходимости схему лечения надлежит пересмотреть через 3 мес.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) предлогается использовать по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером во время еды.
Пациенты приклонного возраста. Пациенты приклонного возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для лиц с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая дозировка составляет по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром ивечером во время еды. Для пациентов приклонного возраста титровать дозу нужно с осторожностью.
Тридуктан МВ прописывают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат предназначен для длительного применения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов лекарства.
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Побочные эффекты
зачастую лечение препаратом Тридуктан нормально переносится. Побочные реакции, которые были определены как побочное воздействие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вероятно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному, которые имеют обратимый характер после отмены лекарства; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Кардиальные нарушения: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.
Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (например у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Общие нарушения: астения.
Особые указания
препарат не надлежит использовать для купирования приступов стенокардии. Его не надлежит назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае появления приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии нужно пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые нужно регулярно исследовать, особенно у пациентов приклонного возраста. В сомнительных случаях пациентов надлежит направлять к невропатологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног, неустойчивость походки, необходима отмена лекарства. Эти случаи имеют низкую частоту и зачастую исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются >4 мес после отмены лекарства, нужно обратиться к невропатологу.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при использовании антигипертензивных средств.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с умеренным нарушением функции почек; лиц приклонного возраста (старше 75 лет).
Наличие в составе лекарства красителей «желтый закат» (Е110) и понсо 4R (Е124) может вызвать реакции аллергического типа.
Тридуктан МВ не рекомендуют назначать пациентам с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина <15 мл/мин), а также лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический результат Тридуктана МВ, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Но в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма в форме таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства лекарства.
Использование в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения лекарства в период беременности отсутствуют. Неизвестно, проникает ли триметазидин и его метаболиты в грудное молоко. Тридуктан не предлогается назначать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на возможность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействия
взаимодействие лекарства Тридуктан с иными лекарственными средствами, которые приводили бы к негативному действию, не описано.
Использование Тридуктана в комбинации с нитратами, блокаторами β-адренорецепторов или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический результат у заболевших стенокардией.
Триметазидин возможно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими лекарствами, ацетилсалициловой кислотой.
Передозировка
данные о передозировке триметазидина ограничены. Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
