Наименование: ТРИФАС раствор, Berlin-Chemie AG
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Торасемид воздействует как салуретик, тормозя ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.
Диуретический результат после в/в введения начинается быстро, достигает максимума в первые 2–3ч и сохраняется в течение почти 12ч. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5–100мг отмечали пропорциональное логарифму дозировки повышение диуреза. Диурез возрастал даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (в частности тиазиды) уже не оказывали должного эффекта (в частности при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки. Антигипертензивное воздействие торасемида связано со снижением ОПСС, за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca2+ в клетках мышечного слоя артерий. Достоверно это воздействие уменьшает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, в частности катехоламинам.
Фармакокинетика. Связывание торасемида с белками плазмы крови >99%, метаболитов М1, М3 и М5— 86; 95 и 97% соответственно. Доказательств существования других метаболитов нет. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метильной группы в фенильном кольце до карбоновой кислоты, а метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Заключительный T½ торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3–4ч. Общий клиренс торасемида— 40мл/мин, ренальный клиренс— около 10 мл/мин. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и T½ торасемида не изменяются, а T½ М3 и М5 увеличивается. Несмотря на то, фармакодинамические характеристики лекарства остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности не влияет на длительность его действия. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно увеличивается, а количество веществ, выводимых с мочой, соответствует таковому у здоровых людей, поэтому кумуляции торасемида и его метаболитов не ожидают.
Состав и форма выпуска
р-р д/ин. 10 мг амп. 2 мл, №5
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид, трометамол, макрогол 400, вода для инъекций.
В 2 мл р-ра содержится 10,631 мг торасемида натрия, что соответствует 10 мг торасемида.
№ UA/2540/03/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
р-р д/ин. 20 мг амп. 4 мл, №5
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид, трометамол, макрогол 400, вода для инъекций.
В 4 мл р-ра содержится 21,262 мг торасемида натрия, что соответствует 20 мг торасемида.
№UA/2540/03/02 от 29.01.2010 до 29.01.2015
р-р инф. 200 мг/20мл амп. 20 мл, №5
Прочие ингредиенты: натрия гидроксид, трометамол, полиэтиленгликоль 400, вода для инъекций.
В 1 амп. содержится 212,62 мг торасемида натрия, что соответствует 200 мг торасемида.
№ UA/2540/02/01 от 25.05.2010 до 25.05.2015
Показания
лечение при отеках и выпотах вследствие сердечной недостаточности, когда имеется необходимость во в/в введении лекарства (в частности отек легких вследствие острой сердечной недостаточности).
Трифас200 р-р для инфузий показан исключительно больным со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <20мл/мин и/или концентрация креатинина в плазме крови >6мг/дл). Для сохранения остаточного диуреза при тяжелой почечной недостаточности, а также в условиях гемодиализа при наличии хоть какого-либо остаточного диуреза (>200мл за 24 ч), если имеются отеки, выпот и/или повышение АД.
Применение
взрослые: терапию надлежит начинать с разовой дозировки 2мл — 10мг торасемида в сутки. При необходимости дозу возможно увеличить до 4мл— 20 мг/сут. Если результат недостаточный, возможно увеличить дозу и до 8мл— 40 мг/сут, однако в течение не более 3 дней.
Острый отек легких: лечение надлежит начинать с введения разовой дозировки 4мл лекарства Трифас10 в ампулах. В зависимости от эффекта дозу возможно повторить с интервалом в 30мин. Запрещено превышать дозу 100мг торасемида, равную 20мл лекарства Трифас10 в течение 24ч.
Трифас200 р-р для инфузий: используют у взрослых. Дозирование устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Лечение надлежит начинать с дозировки 5 мл/сут (что соответствует 50 мг торасемида). При недостаточном мочеотделении дозу возможно увеличить до 10 мл, максимально до 20 мл Трифаса 200 р-ра для инфузий, что соответствует 100–200 мг торасемида. Повторную в/в инфузию лекарства возможно проводить с интервалом в 1 ч. В/в инфузию надлежит проводить медленно, в основном, с помощью перфузора. Скорость инфузии не должна превышать 0,4 мл/мин, что соответствует 4мг/мин торасемида. При необходимости содержимое 1 ампулы Трифаса 200 р-ра для инфузий возможно развести в 30; 125; 250 или 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Инфузию смеси нужно проводить срочно! Применять только прозрачные р-ры! Остаток р-ра дальнейшему использованию не подлежит.
Для последующего лечения предлогается как возможно более ранний переход на пероральный прием лекарства. Не стоит вводить его в/в более 7дней. Торасемид запрещено вводить в/а!
Печеночная недостаточность. Лечение этой категории пациентов проводят с осторожностью, поскольку вероятно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты приклонного возраста. Лечение этой категории пациентов не требует специального подбора дозировки. Адекватные исследования относительно сравнения лечения лиц приклонного и молодого возраста отсутствуют.
Примечание. Обращение с ампулами, открывающимися в одной точке. Надпиливать ампулы не надлежит.
1. Повернуть ампулу так, чтобы точка была вверху. Постучать по ампуле и стряхнуть ее для стекания р-ра с шейки ампулы вниз.
2. Повернуть ампулу так, чтобы точка была вверху. Держать ампулу под малым углом. Движением, направленным вниз, отломить шейку ампулы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду, препаратам сульфонилмочевины и другим компонентам лекарства. Артериальная гипотензия. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Выраженные расстройства мочеиспускания (в частности вследствие гипертрофии предстательной железы). Период кормления грудью.
Препарат Трифас 200 р-р для инфузий запрещено назначать при правильной или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина >30 мл/мин и/или концентрация креатинина в плазме крови <3,5мг/дл), в связи с опасностью чрезмерной потери воды и электролитов.
Побочные эффекты
для оценки побочных эффектов использована следующая частота их проявлений: очень часто (≥1%); часто (≥1%, <10%); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%, в том числе единичные случаи).
Метаболизм/электролиты: часто — интенсификация метаболического алкалоза, спазмы мышц (особенно в начале лечения), повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, а также ХС и ТГ, гипокалиемия при сопутствующей низкокалорийной диете, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также при хронической дисфункции печени. В зависимости от дозирования и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, в частности гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия.
Сердечно-сосудистая система: очень редко— ввиду возможного сгущения крови могут возникать тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемические нарушения со стороны сердца и головного мозга, что может приводить к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.
Жкт
часто— различные нарушения со стороны пищеварительного тракта (особенно в начале лечения), в частности отсутствие аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор; очень редко— панкреатит.
Почки и мочевыводящие пути: иногда — повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови. При нарушении мочеиспускания повышенное образование мочи может привести к ее задержке и перерастяжению мочевого пузыря.
Печень: часто— повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы) в плазме крови.
Кожа и аллергические реакции: очень редко— аллергические реакции, в частности зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После в/в применения возможны острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).
Система крови: очень редко— уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.
Общие проявления: часто— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения); иногда— сухость во рту, парестезии; очень редко— нарушения зрения, звон в ушах, потеря слуха.
Особые указания
при продолжительном использовании торасемида нужен регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в плазме крови. Кроме этого, требуется регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в плазме крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом может отмечаться гипергликемия, у пациентов с латентным и явным сахарным диабетом нужен строгий контроль метаболизма углеводов. Также требуется регулярный контроль гемограммы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения у пациентов приклонного возраста нужно обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения не надлежит назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях. Подагра. Аритмии, в частности синоатриальная блокада, AV-блокада ІІ и ІІІ степени. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения гемограммы, в частности тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности. Нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами. Торасемид 200р-р для инфузий не используют также, если клиренс креатинина в плазме крови находится в пределах 20–30мл/мин и/или концентрация креатинина в плазме крови— 3,5–6 мг/дл.
Дети. Препарат не используют у детей в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
Период беременности и кормления грудью. Убедительных данных относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека нет.
В экспериментах на животных показано токсическое воздействие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид используют в период беременности лишь при крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения АГ или отеков в период беременности, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид используют для лечения сердечной или почечной недостаточности в период беременности, то нужно проводить тщательный контроль уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода.
Использование лекарства в период кормления грудью противопоказано. Если нужно использование торасемида в этот период, то кормление грудью прекращают.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Даже при использовании торасемида согласно рекомендациям может развиваться значительное негативное воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Это имеет особое значение в начале лечения, при повышении дозировки лекарства, замене лекарственного средства, при назначении сочетанной терапии или при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействия
торасемид усиливает воздействие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном использовании вероятно чрезмерное снижение АД. При одновременном использовании торасемида с лекарствами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП уменьшают выраженность диуретического и гипотензивного действия торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое воздействие аминогликозидных антибиотиков (в частности канамицина, гентамицина, тобрамицина) и цитостатиков— производных платины, а также нефротоксическое воздействие цефалоспоринов. Торасемид может увеличивать выраженность действия теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минералокортикоиды и ГКС могут вызвать повышение вероятной потери калия, обусловленной торасемидом. При одновременном использовании торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с увеличением выраженности его побочных эффектов. Торасемид может ослаблять сосудосуживающие эффекты катехоламинов, в частности эпинефрина и норэпинефрина.
Передозировка
типичная симптоматика неизвестна. При передозировке может возникнуть выраженное увеличение диуреза, в том числе повышается риск выраженной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны ЖКТ.
Лечение: специфического антидота нет. Симптомы интоксикации исчезают, в основном, при снижении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надлежит проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Терапия при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение пациента и при необходимости— назначение симптоматической терапии.
Анафилактический шок (неотложные меры): при первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или гиперемия кожи), возбужденного состояния пациента, головной боли, гипергидроза, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, прописывают кислород. При необходимости используют введение эпинефрина, замещающих р-ров, ГКС.
Условия хранения
при температуре до 25 °С. Р-р для инфузий Трифас 200 мг/20 мл в ампулах — до 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
