Наименование: Тулозин (Tulosin)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; содержимое капсул — пеллеты белого цвета, без запаха или почти без запаха.
1 капс. тамсулозина гидрохлорид 400 мкг/
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80).
Состав оболочки капсул: корпус — индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин; крышечка — индигокармин, хинолиновый желтый, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор/
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели в последствии начала приема продукта, хотя у ряда больных уменьшение выраженности симптомов отмечается в последствии приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности продукт не вызывает какого-или клинически значимого снижения системного АД как у больных с артериальной гипертензией, так и у больных с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность продукта — в пределах 100%. После единоразового приема вещества вовнутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу в последствии приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает продукт каждый день в последствии одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Cmax в последствии единоразового приема продукта.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный Vd — примерно 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин практически не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при единоразовом приеме — 10 ч, в последствии многократного приема — 13 ч, конечный T1/2 — 22 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
При нарушении функции почек дозу продукта уточнять не требуется.
Показания
лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь в дозе 400 мкг (1 капс./сут). Капсулы принимают в последствии первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не надлежит разламывать и разжевывать.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 1-10% — головокружение, сонливость или бессонница; 0.1-1% — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% — тошнота, рвота, диарея или запор.
Со стороны половой системы: 0.1-1% — ретроградная эякуляция, снижение либидо; < 0.01% — приапизм.
Со стороны сердечно сосудистой системы: 0.01-0.1% — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки.
Аллергические реакции: 0.01-0.1% — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: 0.1-1% — снижение остроты зрения, ринит, астения, боль в спине.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Особые указания
Тамсулозин надлежит использовать с осторожностью у больных, предрасположенных к ортостатической гипотензии, т.к. и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов, у некоторых заболевших во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента надлежит усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию продуктом, пациент должен быть обследован с целью исключения присутствия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии надлежит проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).
У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) Тулозин надлежит использовать с осторожностью, т.к. безопасность применения продукта у этой категории больных не исследована.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.
Лечение: пациента надлежит уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию.Следует следить за функцией почек и использовать общую поддерживающую терапию.
Если симптомы сохраняются, надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие продукты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид сокращает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими продуктами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном использовании тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.
Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°С
Внимание!Перед применением медикамента «Тулозин (Tulosin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тулозин (Tulosin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
