Наименование: Утрожестан (Utrogestan)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул — масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген
Регистрационные №№:
капс. 100 мг: 30 шт. — ЛС-000186, 22.04.05
капс. 200 мг: 14 шт. — ЛС-000186, 22.04.05
Фармакологическое действие
Гестагенный продукт. Прогестерон, активное вещество продукта Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; сокращает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается на протяжении первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч в последствии приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч в последствии введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч в последствии введения. При введении продукта по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сберегается на уровне 9.7 нг/мл на протяжении 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа-прегнанедиола и 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным увеличением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Показания
Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в т.ч.:
для приема внутрь
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
синдром предменструального напряжения
нарушения менструально-овариального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции
фиброзно-кистозная мастопатия
пременопауза
заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными продуктами)
для интравагинального применения
заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток)
поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению
поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле
преждевременная менопауза
заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными продуктами)
бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности
профилактика миомы матки
профилактика эндометриоза
Режим дозирования
Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Пероральный путь введения
Препарат надлежит принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза продукта составляет 200 или 400 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером), на протяжении 10-12 дней (обычно 17-26 день цикла).
При заместительной гормонотерапии в пременопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут на протяжении 10-12 дней.
Интравагинальный путь введения
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) продукт вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, потом по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.
Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина на протяжении всего периода беременности.
Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг каждый день в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.
Капсулы вводят глубоко во влагалище.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь — сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч в последствии приема продукта).
Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень не часто — межменструальные кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания
склонность к тромбозам
острый флебит или тромбоэмболии
кровотечение неясной этиологии из половых путей
неполный аборт
порфирия
установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез
установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов
выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь)
высокая восприимчивость к компонентам продукта
С осторожностью надлежит использовать продукт при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.
Применение при беременности и питании грудью
Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.
С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение продукта при порфирии, выраженных нарушениях функции печени (для приема внутрь).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют продукт при хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Утрожестан не надлежит использовать с целью контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме вещества вовнутрь надлежит соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы продукта.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Утрожестан усиливает действие диуретиков, антигипертензивных продуктов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.
Утрожестан сокращает лактогенный эффект окситоцина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Утрожестан (Utrogestan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Утрожестан (Utrogestan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
