Наименование: Хелпекс (Helpex)
Наименование
Хелпекс (Helpex)
Фармакологическое действие
Хелпекс Антиколд – комбинированный лекарственный препарат, обладающий жаропонижающим, противокашлевым, анальгезирующим, противоаллергическим и слабым противовоспалительным эффектами. Применяется для симптоматического лечения ОРВИ и гриппа: купирует головную боль, устраняет слезотечение, заложенность носа, чихание, ринорею, делает лучше общее самочувствие.
Хелпекс Антиколд имеет в составе парацетамол, фенилэфрин, хлорфенирамин, кофеин, цетиризин, декстрометорфан (в препарате Хелпекс Антиколд DX), ментол и бромгексина гидрохлорид (в сиропе).
Парацетамол – неопиатный анальгетик — оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Антипиретическое и анальгезирующее воздействие парацетамола обусловлено его влиянием на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе, и возможностью ингибировать синтез простагландинов.
Декстрометорфана гидробромид относится к противокашлевым средствам центрального действия. Уменьшая чувствительность рецепторов, декстрометорфан увеличивет порог чувствительности кашлевого центра к различным раздражителям. Декстрометорфан снимает раздражение дыхательных путей и смягчает явления сухого непродуктивного кашля.
Кофеин действует на ЦНС, стимулируя главным образом сосудодвигательный и дыхательный центры и кору головного мозга.
Цетиризина гидрохлорид – мощное антигистаминное средство, относящееся к антагонистам Н1-рецепторов. Цетиризин угнетает гистаминоопосредованную фазу аллергической реакции, миграцию эозинофилов и понижает высвобождение медиаторов воспаления. Таким образом цетиризин ослабляет поздние аллергические реакции. Цетиризин практически не влияет на другие виды рецепторов и не оказывает антисеротониновых и антихолинергических эффектов.
Хлорфенирамина малеат обладает противоаллергическими свойствами, устраняя зуд в носовой полости, чихание и слезотечение.
Фенилэфрина гидрохлорид оказывает сосудосуживающее воздействие, уменьшая отек слизистых оболочек носовой полости.
Ментол оказывает отвлекающее, слабое анальгезирующее и успокаивающее воздействие. Результат ментола обусловлен как правило рефлекторными реакциями, связанными с раздражением нервных окончаний: при раздражении рецепторов слизистых оболочек стимулируется образование и высвобождение эндорфинов, энкефалинов, кининов и пептидов, которые участвуют в регуляции проницаемости сосудистой стенки и болевых ощущений. Отвлекающий раздражающий результат проводит к снижению болевых ощущений.
Бромгексина гидрохлорид оказывает отхаркивающее, муколитическое и противокашлевое воздействие. Бромгексин обладает возможностью деполимезировать мукополисахаридные и мукопротеиновые полимерные молекулы (муколитический результат). Бромгексин стимулирует синтез эндогенного сурфактанта, который обеспечивает стабильность альвеолярных клеток, их защиту от раздражителей и неблагоприятных факторов. Бромгексин делает лучше реологические свойства бронхолегочного секрета, скольжение его по эпителию и выведение мокроты.
Парацетамол из пищеварительного тракта всасывается быстро, достигая максимальной концентрации в крови спустя 60 минут после перорального приема. Связывается с белками крови в незначительной мере. Период полувыведения парацетамола – 1-4 часа. Анальгезирующее воздействие лекарства составляет около 5 часов, жаропонижающее воздействие – 6-7 часов. В печени происходит трансформация парацетамола с образованием сульфата парацетамола и глюкуронида. Основной метаболит парацетамола у взрослых – соединение его с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит парацетамола у детей – соединение с серной кислотой. Экскретируется как правило в виде конъюгатов почками, около 5 % выводится в неизмененном виде.
Декстрометорфана гидробромид в пищеварительном тракте всасывается быстро. В печени метаболизируется и экскретируется почками в виде деметилизированных метаболитов (в т.ч. в виде декстрорфана, подавляющего кашель) и в неизмененном виде. Период полувыведения – около 4 часов.
Кофеин в неизмененном виде и в виде водорастворимых солей в кишечнике быстро всасывается. Период полувыведения кофеина – 5-10 часов. Большая часть вещества деметилируется и окисляется. В неизмененном виде экскретируется почками около 10%.
Цетиризина гидрохлорид в пищеварительном тракте всасывается быстро. Абсорбция не уменьшается от приема пищи, однако может замедляться по времени. Достигает максимальной концентрации (0,3 мкг/мл после приема 10 мг) спустя 30-60 минут после перорального приема. У взрослых период полувыведения (терминальный) составляет 6,7-10,7 часов. Период полувыведения цетиризина у детей составляет 6,1-7,1 часов. Экскретируется почками большей частью в неизмененном виде. Период полувыведения у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функций почек составляет 19-21 часов. Около 90% цетиризина способно связываться с белками крови.
Хлорфенирамин всасывается в пищеварительном тракте медленно, достигает максимальной концентрации спустя 3-6 часов после перорального приема. Около 70% вещества связывается с белками крови. Характеризуется биодоступностью в 25-50% от принятой дозировки. При первом печеночном прохождении хлорфенирамин подвергается метаболизму, большей частью метаболизируется до образования дидезметилхлорфенирамина и дезметилхлорфенирамина. Распределяясь по организму, хлорфенирамин проникает через гематоэнцефалический барьер. Хлорфенирамин и его метаболиты экскретируются как правило почками в течение 4-6 часов. Экскреция зависит от степени выделения и рН мочи. Более интенсивное всасывание, экскреция и период полувыведения отмечаются у детей.
Фенилэфрин из-за неравномерности абсорбции и влияния моноаминооксидазы в пищеварительном тракте и печени при первом печеночном прохождении характеризуется низкой биодоступностью. Экскретируется в виде метаболитов с мочой. Подкисление мочи приводит к ускорению выведения фенилэфрина из организма.
Показания к применению
Препарат Хелпекс Антиколд DX применяют для симптоматической терапии ОРВИ и гриппа, которые сопровождаются лихорадкой и сухим навязчивым кашлем.
Препарат Хелпекс Антиколд применяют для симптоматической терапии ОРВИ и гриппа, которые сопровождаются лихорадочным синдромом.
Сироп Хелпекс Антиколд прописывают для симптоматической терапии аллергического ринита, ринита и сухого кашля при ОРВИ и острой инфекционной патологии верхних дыхательных путей.
Способ применения
Хелпекс Антиколд и Хелпекс Антиколд DX прописывают детям старше 12 лет и взрослым в сутки по 1 таблетке. Кратность приема – до 4 раз в сутки. Предлогается соблюдать интервал между приемами лекарства не менее 4-х часов. Длительность терапии не должна превышать 5 суток.
Предлогается принимать Хелпекс Антиколд и Хелпекс Антиколд DX спустя час после еды, запивать достаточным количеством воды.
Сироп Хелпекс Антиколд надлежит принимать внутрь, запивая стаканом воды. Препарат предлогается принимать детям старше 12 лет и взрослым трижды в день по 5-10 мл. Дети 6-12 лет должны принимать препарат трижды в сутки по 5 мл под контролем врача.
Не предлогается превышать указанную дозировку лекарства.
Побочные действия
При использовании препаратов Хелпекс Антиколд и Хелпекс Антиколд DX вероятно появление почечной колики, агранулоцитоза, анемии, тромбоцитопении, асептической пиурии, аллергических реакций, интерстициального гломерулонефрита, возбуждения, беспокойства, сонливости, бессонницы, спутанности сознания, головокружения, тахикардии, повышения АД, аритмии, рвоты, тошноты, снижения аппетита, запора, диареи, боли в эпигастрии.
Противопоказания
Хелпекс Антиколд и Хелпекс Антиколд DX противопоказаны пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, гипертиреозом, аритмией, ИБС, заболеваниями крови, выраженными нарушениями функций почек и печени, тромбозами периферических артерий, острым панкреатитом, алкоголизмом, аденомой предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, гиперчувствительностью к компонентам лекарства, женщинам в период беременности, в период лактации, детям до 12 лет (препарат в форме таблеток), детям до 6 лет (препарат в форме сиропа). Препарат противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО (одновременный прием).
Беременность
Безопасность приема в период беременности фенилэфрина, парацетамола, цетиризина не установлена, в связи с чем препарат не прописывают в период беременности. Парацетамол и фенилэфрин способны проникать в грудное молоко, поэтому на период терапии препаратом грудное вскармливание целесообразно прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Парацетамол способен вступать во взаимодействие с противосудорожными лекарствами и антикоагулянтами.
Жаропонижающая активность парацетамола снижается при одновременном приеме лекарства с барбитуратами.
При одновременном приеме кофеин способен снижать результат наркотических и снотворных препаратов, повышать за счет улучшения биодоступности результат парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и иных ненаркотических анальгетиков, усиливать результат непрямых антикоагулянтов (из группы производных кумарина) и увеличивать риск печеночного поражения гепатотоксическими средствами. Скорость всасывания кофеина уменьшается под действием колестирамина, повышается под действием метоклопрамида. Кофеин делает лучше при одновременном приеме всасывание в пищеварительном тракте эрготамина.
Одновременный прием фенилэфрина и иных симпатомиметических аминов или ингибиторов МАО приводит к дополнительному повышению артериального давления.
Ингибиторы МАО способны пролонгировать антихолинергические способности антигистаминов. Препараты из группы блокаторов α-адренорецепторов (фентоламин), фуросемид, прочие диуретики, фенотиазины препятствуют вазоконстрикции.
Хлорфенирамин несовместим с хлоридом кальция, сульфатом канамицина, норадреналином и лекарствами, подавляющими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, транквилизаторы, барбитураты, алкоголь).
Передозировка
При передозировке парацетамола развивается гепатотоксический результат. Признаки печеночного поражения отмечаются спустя 24-72 часа. Симптомы передозировки парацетамолом: рвота, тошнота, анорексия, бледность кожных покровов, боль в животе. При передозировке парацетамолом может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз, снижение уровня протромбина и увеличение концентрации билирубина.
При передозировке кофеина может отмечаться тошнота, головная боль, тремор, беспокойство, экстрасистолия, сердцебиение, спутанность сознания, рвота.
При передозировке фенилэфрина может отмечаться желудочковая экстрасистолия, пароксизмы желудочковой тахикардии, значительное повышение АД, ощущение тяжести в конечностях и голове.
При передозировке хлорфенирамина может отмечаться подавленность или, напротив, возбуждение с судорожным синдромом. Вероятно появление атропиноподобной симптоматики.
При передозировке цетиризина у взрослых может отмечаться сонливость, у детей – возбуждением, сменяющимся сонливостью.
Лечение передозировки препаратом Хелпекс Антиколд: проведение симптоматической терапии. В течение первого часа после отравления парацетамола целесообразно провести промывание желудка, ввести в желудок сипом ипекакуаны (рвотный корень), назначить активированный уголь. В течение первых суток после передозировки показано введение N-ацетилцистеина.
Форма выпуска
Хелпекс Антиколд таблетки в упаковке 4 таб., 10 таб., 80 таб., 100 таб.
Хелпекс Антиколд DX в упаковке 4 таб., 10 таб., 80 таб., 100 таб.
Хелпекс Антиколд сироп во флаконах 60 мл, 100 мл.
Условия хранения
Температура хранения лекарства Хелпекс Антиколд (DX) не должна превышать 25 градусов Цельсия.
Беречь от влаги. Беречь от детей.
Состав
В 1 таблетке Хелпекс Антиколд содержится:
500 мг парацетамола,
30 мг кофеина безводного,
10 мг фенилэфрина гидрохлорида,
2 мг хлорфенирамина малеата.
В 1 таблетке Хелпекс Антиколд DX содержится:
500 мг парацетамола,
30 мг кофеина безводного,
10 мг фенилэфрина гидрохлорида,
2 мг хлорфенирамина малеата,
10 мг декстрометорфана гидробромида.
В 5 мл сиропа Хелпекс Антиколд содержится:
6,25 мг фенилэфрина гидрохлорида,
2 мг хлорфенирамина малеата,
10 мг декстрометорфана гидробромида,
1,14 мг ментола,
4 мг бромгексина гидрохлорида.
Дополнительно
С осторожностью надлежит назначать парацетамол-содержащие препараты пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
При назначении фенилэфрина пациентам с закрытоугольной глаукомой и сахарным диабетом надлежит соблюдать осторожность.
Фенилэфрин способен повышать артериальное давление, что надлежит учитывать при назначении его пациентам, принимающим антигипертензивную терапию или блокаторы β-адренорецепторов.
Хелпекс Антиколд может вызывать сонливость, головокружение, что надлежит учитывать лицам, управляющим автотранспортом или работающим с движущимися механизмами.
