Наименование: ХОЛУДЕКСАН, World Medicine
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Кислота урсодезоксихолевая оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее воздействие.
Основные механизмы действия:
- гипохолестеринемический: снижение синтеза ХС в печени, уменьшение экскреции его в желчь и всасывания в кишечнике;
- антихолестатический: угнетение экскреции токсичных желчных кислот в желчь, всасывание их в подвздошной кишке и выведение из организма;
- холелитолитический: формирование жидких кристаллов с молекулами ХС;
- иммуномодулирующий: снижение синтеза иммунокомпетентного IgM (в меньшей мере — IgG и IgA), снижение экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах, что предотвращает активацию цитотоксических Т-лимфоцитов, снижение продуцирования аутоантител и содействие снижению иммунопатологических реакций;
- цитопротекторный: улучшение проницаемости фосфолипидного слоя мембраны гепатоцитов, восстановление и защита структуры клеток от повреждений.
Фармакокинетика. Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При пероральном использовании лекарства в разовой дозе 600 мг Сmax активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 ч. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние экскретируются в желчь. Связывание с белками высокое — до 99%. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50–70% выводится из ЖКТ.
Состав и форма выпуска
капс. 300 мг, №20
№UA/10333/01/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014
Показания
- для растворения холестериновых камней в желчном пузыре не более 15 мм в диаметре, рентгенонеконтрастных, при условии функционирующего желчного пузыря;
- первичный билиарный цирроз (ПБЦ) печени при отсутствии декомпенсации цирроза печени;
- гастрит с рефлюксом желчи.
Применение
Холудексан у взрослых используют внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (возможно во время приема пищи). Суточную дозу зачастую принимают 1 раз в сутки перед сном, в отдельных случаях для усиления холелитического эффекта — 2 раза в сутки.
Режим дозирования индивидуальный:
- для растворения желчных камней в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала лечения не замечено уменьшение желчных камней, дальнейшее использование лекарства нецелесообразно. Эффективность терапии контролируется с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальцификации камней лечение прекращают;
- для лечения гастрита с рефлюксом желчи прописывают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном; длительность лечения зачастую составляет 10–14 дней;
- для симптоматического лечения ПБЦ:
Суточная дозировка зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Предлогается такая схема приема лекарства:
В единичных случаях у заболевших ПБЦ в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, в частности усилиться зуд. В этом случае терапию нужно продолжать с применением 1 капсулы Холудексана в сутки, а потом постепенно дозу повышать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозировки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату; острый холецистит; острый холангит; нефункционирующий желчный пузырь;
- желчнокаменная болезнь с высоким содержанием кальция в конкрементах; эмпиема желчного пузыря; желчно-кишечный свищ; воспалительные процессы в тонкой и толстой кишках; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная и/или почечная недостаточность; панкреатит; дети с массой тела менее 35 кг; период беременности и кормления грудью.
Капсулы Холудексан запрещено использовать также при непроходимости желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря). Холудексан не прописывают больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, с нарушением сократительной функции желчного пузыря или тем, у которых частые желчные колики.
Побочные эффекты
со стороны ЖКТ. При лечении урсодезоксихолевой кислотой возникали диарея (чаще дозозависимая), боль в эпигастральной области (часто), тошнота, рвота (редко).
Со стороны печени и желчного пузыря (очень редко). При лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней. При терапии ПБЦ наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции повышенной чувствительности: редко — алопеция, головокружение; очень редко — сыпь.
Особые указания
для успешного растворения желчных камней препарат использовать при условиях:
- полностью сохраненной функции желчного пузыря;
- заполнения его камнями не более чем наполовину;
- камни должны быть сугубо холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме (размер не более 15 мм);
- сохраненная проходимость протока желчного пузыря;
- общий желчный проток свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения предлогается каждые 6 мес проводить рентгенологическое обследование и УЗИ желчевыводящих путей. В течение первых 3 мес лечения нужно проверять параметры функции печени (АсАТ (SGOT), АлАТ (SGPT) и γ-GT) через каждые 4 нед, а потом — через каждые 3 мес.
После полного растворения конкрементов рекомендовано использовать препарат приблизительно 3 мес для того, чтобы содействовать растворению конкрементов малых размеров (которые не определяются).
Использование в период беременности и кормления грудью. В период беременности использование лекарства противопоказано. При необходимости применения Холудексана в период кормления грудью надлежит решить вопрос о прекращении кормления, поскольку данные о проникновении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко отсутствуют.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условиях применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена.
Дети. Детям с массой тела <35 кг надлежит использовать препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. С учетом возможности возникновения головокружения как побочной реакции на время применения Холудексана рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.
Взаимодействия
Холудексан запрещено использовать одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными лекарствами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом понижают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же считается необходимым, их надлежит принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул Холудексана.
Холудексан усиливает всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, принимающих циклоспорин, нужно контролировать концентрацию циклоспорина в крови и корригировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Холудексан может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает Cmax в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, возможно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р450 3A4.
Исходя из этого, при одновременном использовании средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, нужно соблюдать осторожность и учитывать способность появления необходимости в коррекции дозировки.
Передозировка
симптомы: диарея.
Лечение: прекратить использование лекарства. Терапия симптоматическая с восстановлением водно-электролитного баланса.
Условия хранения
при температуре 15–25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
