Наименование: ЦЕФОДОКС, Мегаком
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цефодокс (цефподоксим проксетил) — β-лактамный антибиотик ІІІ поколения для перорального применения. Бактерицидный результат лекарства обусловлен угнетением синтеза компонентов бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен относительно многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.
Спектр действия цефподоксима охватывает такие микроорганизмы:
чувствительные грамположительные бактерии — Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A (S. pyogenes), группы B (S. agalactiae), групп C, F и G, а также S.mitis, S. Sanguis, S. Salivarius и Corynebacterium diphtheriae;
чувствительные грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis;
умеренно чувствительные бактерии — метициллинчувствительные стафилококки, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus and S.epidermidis).
К цефподоксиму, как и другим цефалоспоринам, устойчивы такие бактерии: энтерококк, метициллинрезистентные стафилококки (S. aureus, S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Действующее вещество лекарства всасывается в тонкой кишке и гидролизуется до активного метаболита цефподоксима. Показатели Cmax в плазме крови достигаются в течении 2–3 ч после однократного приема и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг соответственно.
Связывается с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) по ненасыщенному типу. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.
Нормально проникает в ткани почек. В пределах 12 ч после приема однократной дозировки достигается МИК90 относительно большинства возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей. Выводится в основном с мочой, T½ составляет около 2,4 ч.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 100 мг, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, опадри OY-L белый.
№ UA/4152/02/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
табл. п/плен. оболочкой 200 мг, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый, опадри OY-L белый.
№ UA/4152/02/02 от 06.01.2011 до 06.01.2016
пор. д/орал. сусп. 50 мг/5 мл фл. 50 мл, №1
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, сахароза, кремния диоксид коллоидный, кислота лимонная, эмульсия симетикона, карбоксиметилцеллюлоза, декстрин ксантановый, сахарин натрий, ароматизатор лимонный, ароматизатор ванилиновый.
№ UA/4152/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл. 50 мл, №1
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, сахароза, кремния диоксид коллоидный, кислота лимонная, эмульсия симетикона, карбоксиметилцеллюлоза, декстрин ксантановый, сахарин натрий, ароматизатор лимонный, ароматизатор ванилиновый.
Содержит цефподоксим в форме цефподоксима проксетила.
№ UA/4152/01/02 от 06.01.2011 до 06.01.2016
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:
- ЛОР-органов (включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита Цефодокс прописывают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широкоприменяемым антибиотикам;
- дыхательных путей (включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию, бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией);
- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
- кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);
- неосложненный гонококковый уретрит.
Применение
Таблетки Цефодокс принимают внутрь во время приема пищи для повышения абсорбции.
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет с правильной функцией почек рекомендуют такие дозировки:
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.
Пациенты приклонного возраста. Нет необходимости изменять дозу лицам приклонного возраста с правильной функцией почек.
Нарушение функции печени. Нет необходимости изменять дозу для заболевших с печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек:
Больным, находящимся на гемодиализе, прописывают 100 или 200 мг (в зависимости от типа инфекции) после каждого сеанса диализа.
Суспензия. Суспензия Цефодокс предназначена для применения в педиатрии. Приготовленную суспензию принимают внутрь во время приема пищи для усиления абсорбции.
Для приготовления суспензии нужно перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок, добавить кипяченой холодной воды до отметки, указанной на флаконе, в 2 приема, каждый раза взбалтывая флакон до образования однородной суспензии. Принимать суспензию возможно не раньше чем через 5 мин после приготовления. Перед каждым приемом готовую суспензию нужно тщательно встряхивать. После приготовления готовую суспензию хранят в течении 14 дней в холодильнике.
Детям в возрасте от 5 мес до 12 лет прописывают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (наибольшая суточная дозировка — 400 мг), используют в 2 приема с интервалом 12 ч (наибольшая разовая дозировка — 200 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.
Нарушение функции печени. Нет необходимости изменять дозу для детей с печеночной недостаточностью.
Нарушение функции почек:
Больным, находящимся на гемодиализе, прописывают рассчитанную в зависимости от массы тела разовую дозу после каждого сеанса диализа.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам. Детский возраст до 12 лет (для таблеток); для суспензии также — наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, детский возраст до 5 мес.
Побочные эффекты
используют такую классификацию частоты появления побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: редко — суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко — колит, связанный с применением антибиотиков.
Со стороны системы крови: редко — эозинофилия; очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Метаболические нарушения: редко — обезвоживание, подагра, периферические отеки, увеличение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны нервной системы: нечасто — цефалгия; редко — вертиго; очень редко — головокружение, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, непривычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, кошмарные сновидения, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: редко — астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея; нечасто — боль в животе, тошнота; редко — ощущение жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы на слизистой оболочке полости рта, псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — высыпания, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, протеинурия, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — застойная сердечная недостаточность, мигрень, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, АГ или артериальная гипотензия.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз, шум в ушах.
Общие нарушения: редко — дискомфорт, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди (боль может иррадиировать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Лабораторные показатели: редко — повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня ЩФ, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.
Особые указания
приблизительно у 5–10% пациентов с аллергией на пенициллин отмечают перекрестную реактивность на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов нужно выяснить возможное наличие у больного аллергии на пенициллин и обеспечить строгое медицинское наблюдение с 1-го дня применения Цефодокса.
Пациентам с аллергией на другие цефалоспорины, нужно помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Цефодокс не надлежит назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми, иногда — летальными. При возникновении первых признаков гиперчувствительности нужно прекратить использование лекарства.
Цефодокс не считается основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии и его не надлежит использовать при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.
Для пациентов с почечной недостаточностью надлежит корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина (рекомендованные дозировки приведены в таблице). Использование Цефодокса в сочетании с потенциально нефротоксическими лекарствами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. В течении лечения рекомендуют контролировать показатели функции почек.
Возможны побочные эффекты, в том числе со стороны ЖКТ (в частности рвота, тошнота, боль в животе). Антибиотики всегда надлежит назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.
При лечении Цефодоксом и иными антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к возникновению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые чаще всего могут возникать у пациентов, применявших цефподоксим в высоких дозах в течении продолжительного времени, надлежит рассматривать как потенциально тяжелые.
Нужно провести обследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит надлежит срочно приостановить использование Цефодокса. Нужно подтвердить диагноз сигма- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Надлежит избегать применения препаратов, которые могут быть причиной задержки стула.
Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном использовании Цефодокса вероятно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоз. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают.
У некоторых пациентов в течении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко — гемолитическая анемия.
Продолжительное использование цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.
Период беременности и кормления грудью. Нормально контролируемые исследования относительно применения цефподоксима у беременных не проводились, поэтому таблетки Цефодокс возможно использовать в период беременности только в случае обоснованной необходимости.
Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости его применения надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Цефодокс таблетки прописывают детям в возрасте старше 12 лет. У детей в возрасте от 5 мес до 12 лет рекомендуют использовать Цефодокс в форме суспензии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. При использовании цефподоксима вероятно головокружение, которое может повлиять на возможность к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами.
Взаимодействия
блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и антацидные препараты понижают биодоступность лекарства. Сочетанное использование лекарства с петлевыми диуретиками может увеличить нефротоксичность. Рекомендуют проводить тщательный мониторинг функции почек, если Цефодокс прописывают одновременно с лекарствами, обладающими нефротоксичностью. Уровни цефподоксима в плазме крови повышаются при использовании лекарства с пробенецидом.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, вероятно возникновение энцефалопатии, в основном, обратимой при снижении уровня цефоподоксима в плазме крови.
Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С. Готовую суспензию хранят в холодильнике в течении 14 дней.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
