Наименование: ЦЕФОКТАМ® , Дарница
Фармакологические свойства
цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Воздействует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов.
Высокоактивен относительно:
- грамотрицательных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
- грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, однако исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);
- анаэробов;
- грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
- грамположительных бактерий (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательных бактерий (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
- других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г время достижения Cmax в плазме крови около 27 мкг/мл составляет почти 30–45 мин. При в/в введении 0,75 и 1,5 г под конец инфузии Cmax составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы крови — 33–50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Протекает сквозь плаценту, выделяется в грудное молоко, проникает сквозь ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Около 85–90% дозировки выделяется почками в неизмененном виде через 24 ч (50% экcкретируется в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках).
Т½ при в/в и в/м введениях составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз дольше).
В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг натрия.
Состав и форма выпуска
пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл., пачка, №1, №5
№ UA/2585/01/02 от 21.01.2010 до 21.01.2015
пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., пачка, №1, №5
№ UA/2585/01/03 от 21.01.2010 до 21.01.2015
Показания
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия; инфекции мягких тканей — рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии); гонорея; другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических и сердечно-сосудистых операциях.
Применение
перед применением лекарства проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам.
Цефоктам вводят в/м и в/в.
Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы с 0,9 или 0,45%, или 0,225% р-ром натрия хлорида для инъекций, р-ры Рингера, Рингера лактатный, Гартмана, вода для инъекций.
В/м: добавляют 3 мл воды для инъекций до 0,75 г лекарства, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.
В/в: растворяют 0,75 г лекарства не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл растворителя.
Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 0,75 г лекарства растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы), 1,5 г — в 50–100 мл растворителя.
Растворители для в/в введения: 5% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и р-р Рингера лактатный для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых р-ров могут произойти изменения насыщенности цвета.
Взрослым в/м или в/в прописывают по 0,75 г лекарства 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях — по 1,5 г 3 раза в сутки в/в. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная дозировка лекарства — 3–6 г.
Детям, в том числе грудного возраста, прописывают препарат в дозе 30–100 мг/кг массы тела в сутки за 3–4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная дозировка составляет 60 мг/кг/сут.
Новорожденным прописывают по 30–100 мг/кг/сут за 2–3 введения. Нужно учитывать, что Т½ цефоктама в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.
При гонорее препарат прописывают в дозе 1,5 г разово в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы.
При менингите: взрослым прописывают по 3 г внутривенно каждые 8 ч; детям, в том числе грудного возраста, прописывают 150–250 мг/кг/сут в/в, распределенные на 3–4 введения; новорожденным прописывают препарат в дозе 100 мг/кг/сут в/в.
Для предупреждения инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости вероятно дополнительное введение лекарства в/м в дозе 0,75 г через 8 и 16 ч.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная дозировка составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии, а затем дополняют в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки в течении следующих 24–48 ч.
При полной замене сустава 1,5 г порошка Цефоктама смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением редкого мономера.
Последовательная терапия.
Пневмония: 1,5 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков в течении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: 0,75 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков в течении 5–10 дней.
Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.
Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин предлогается вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 0,75 г 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят еще 0,75 г в/м или в/в. Дополнительно к парентеральному введению препарат возможно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (зачастую 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). При продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации препарат прописывают по 0,75 г 2 раза в сутки. При медленной гемофильтрации нужно соблюдать схемы доз, как для лечения при нарушениях функции почек.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в том числе неспецифический язвенный колит.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
со стороны органов чувств: при лечении менингита у детей выявляли потерю слуха средней и слабой степени;
со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита;
со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз;
со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко — гемолитическую анемию;
со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, азота мочевины в крови, уменьшение клиренса креатинина;
со стороны иммунной системы: при продолжительном использовании возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, в частности Candida;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко — анафилактический шок; изредка отмечают макулопапулезные высыпания, васкулит сосудов кожи, анафилаксию, ангионевротический отек;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
нарушения в месте введения: болезненные ощущения, при в/в введении — ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.
Особые указания
пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины или другие β-лактамные антбиотики в анамнезе могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Осторожно прописывают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным приклонного возраста, пациентам с почечной недостаточностью.
При продолжительном использовании предлогается контролировать функцию почек (особенно при использовании в высоких дозах) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах надлежит с осторожностью использовать у заболевших, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку имеется сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна быть снижена с учетом выражености почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.
После устранения симптомов заболевания лечение нужно продолжать еще в течении 48–72 ч.
Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких заболевших детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении иными антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывается культура Haemophilus influenzae. Но клиническое значение этого явления неизвестно.
Как и при использовании других антибиотиков, продолжительное использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (в частности Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При использовании цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное использование цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течении 72 ч надлежит продолжить парентеральное введение лекарства.
Использование в период беременности и кормления грудью. Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксима нет, но, как и при использовании другого лекарственного средства, его надлежит с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется в грудное молоко, поэтому использование лекарства в период кормления грудью нужно прекратить.
Дети. Препарат используют в педиатрической практике.
С осторожностью прописывают препарат новорожденным, недоношенным детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Сообщений о влиянии лекарства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами нет.
Взаимодействия
препараты, которые понижают агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон) — Цефоктам, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат — повышается риск развития кровотечений.
Антикоагулянты — усиление антикоагулянтного действия, как результат — повышение риска развития кровотечений.
Диуретики и потенциально нефротоксичные антибиотики (в частности аминогликозиды) — повышается риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидними антибиотиками отмечают аддитивный результат, в некоторых случаях — синергизм.
Пробенецид — препарат понижает канальцевую секрецию и понижает почечный клиренс Цефоктама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Пероральные контрацептивы — Цефоктам подавляет микрофлору кишечника, тем самым понижает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается воздействие контрацептивов.
При лечении Цефоктамом уровень глюкозы в крови и плазме крови предлогается определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.
Цефоктам не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.
Цефоктам в незначительной степени может влиять на применение методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдопозитивным результатам, как в случаях с некоторыми иными цефалоспоринами.
Цефоктам не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
1,5 г Цефоктама, растворенного в 15 мл воды для инъекций, возможно использовать вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба лекарства сохраняют свою активность в течении 24 ч при температуре ниже 25 °С.
1,5 г Цефоктама совместимы с 1 г азлоцилина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.
Цефоктам (5 мг/мл) возможно хранить в течении 24 ч при температуре 25 °С в 5 или 10% р-ре ксилита для инъекций.
Цефоктам совместим с р-рами, которые содержат до 1% лидокаина гидрохлорида.
Цефоктам совместим с большинством применяемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течении 24 ч при комнатной температуре.
Стабильность Цефоктама в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Цефоктам также совместим в течении 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий: с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций; с р-ром калия хлорида (10 или 40 мекв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.
Несовместимость. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (запрещено смешивать в одном шприце).
рН 2,74% р-ра натрия бикарбоната для инъекций существенным образом влияет на цвет р-ра, потому этот р-р не предлогается для разведения Цефоктама. Но в случае необходимости, если пациент получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Цефоктам возможно вводить непосредственно в трубку капельницы.
Передозировка
передозировка цефалоспоринов может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги.
Лечение. Использование противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
