Наименование: Цефтриаксон
Наименование: Цефтриаксон (Ceftriaxonum)
Показания к применению:
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: — при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); — при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); — при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); — при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); — при сепсисе и бактериальной септицемии; — при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; — при бактериальном менингите и эндокардите; — при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); — при тифозной лихорадке; — при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; — при инфекциях у больных с ослабленным иммунитетом; — для профилактики в последствииоперационных гнойно-септических осложнений.
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % — 95 %). Препарат длительно сберегается в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови на протяжении 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 — 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 — 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), малышей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками на протяжении 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Цефтриаксон способ применения и дозы:
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для внутримышечного введения продукт растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г — в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения продукт растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г — в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (на протяжении 2 — 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г продукта в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более надлежит вводить внутривенно капельно на протяжении не менее 30 минут. Для малышей: — новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в день (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; — от З недель до 12лет — 50 — 80 мг/кг в день в 2 введения (у малышей с массой тела 50 кг и больше надлежит соблюдать дозировку для взрослых); — для взрослых и малышей старше 12 лет продукт назначается по 1 — 2 г 1 раз в день, при надобности — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение на протяжении не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят единоразово внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона. Для профилактики в последствииоперационных инфекций взрослым вводят 1 г единоразово за 1/2 — 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий на протяжении 15 — 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У заболевших с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не надлежит снижать дозу Цефтриаксона. Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не обязана превышать 2 г.
Цефтриаксон противопоказания:
Повышенная восприимчивость к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.
Цефтриаксон побочные действия:
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В некоторых случаях возможны: — со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; — аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, не часто — отек Квинке; — со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; — со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием — кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Беременность:
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Передозировка:
При долгом использовании Цефтриаксона в больших дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации продукта в плазме не могут быть понижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа).
Использование с другими лекарственными препаратами:
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными препаратами в одном объеме. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном использовании с продуктами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этакой же причине при одновременном использовании с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном использовании с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Период годности — 2 года. Хранить в недоступном для малышей месте.
Условия отпуска из аптек — по рецепту.
Цефтриаксон состав:
Ceftriaxonum;
(Z)-(6Р,7R)-7-[2-2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон — 0,5 г или 1,0 г.
Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать продукт у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных малышей, больных, склонных к аллергическим реакциям.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Внимание!
Перед применением медикамента «Цефтриаксон» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цефтриаксон».
