Наименование: ЦЕФУТИЛ® , Мегаком
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который считается устойчивым к действию большинства β-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное воздействие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.. , Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, однако исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллиннечувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в плазме крови достигается где-то через 2–3 ч после приема лекарства. T½ лекарства составляет около 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное использование пробенецида увеличивает AUC средней плазменной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при диализа.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 125 мг блистер в коробке, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, опадри OY-L белый, краситель FD&C синий № 1.
№ UA/8893/01/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019
табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер в коробке, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, опадри OY-L белый, краситель FD&C синий № 1.
№ UA/8893/01/02 от 08.05.2014 до 08.05.2019
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер в коробке, №10
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, опадри OY-L белый, краситель FD&C синий № 1.
№ UA/8893/01/03 от 08.05.2014 до 08.05.2019
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
- инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
- инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
- инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
- ранняя стадия болезни Лайма и последующее предупреждение поздних проявлений болезни у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
Применение
зачастую длительность лечения составляет 7 дней.
Для лучшего усвоения препарат предлогается принимать после еды.
При большинстве инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — по 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — по 250 мг 2 раза в сутки; при более тяжелых инфекциях дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — по 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — однократно 1 г лекарства.
Болезнь Лайма — по 500 мг 2 раза в сутки в течении 20 дней.
Цефуроксим выпускают также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает способность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.
Цефуроксим для перорального применения полезен при последовательном лечении пневмонии и обострении хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.
Последовательная терапия. Пневмония: прописывают по 1,5 г цефуроксима 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течении 48–72 ч с последующим применением лекарства Цефутил по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: по 750 мг цефуроксима 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течении 48–72 ч со следующим применением лекарства Цефутил по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течении 5–7 дней.
Длительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Больные приклонного возраста и больные с почечной недостаточностью. Специальных предостережений для этой группы заболевших нет. Используют обычные дозировки, наибольшая дозировка — до 1 г/сут.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефуроксиму и антибиотикам цефалоспоринового или пенициллинового ряда.
Побочные эффекты
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи — сыпь, крапивница, зуд; медикаментозная лихорадка, лихорадка, анафилаксия, сывороточная болезнь. Зарегистрированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Желудочно-кишечные расстройства: гастроэнтерологические расстройства, такие как диарея, тошнота, рвота, боль в животе. При тяжелой диарее надлежит учитывать, что это может быть вызваный антибиотиками псевдомембранозный колит.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение.
Со стороны гепатобилиарной системы: у пациентов с заболеваниями печени могут отмечать временное повышение уровня печеночных трансaминаз и сывороточного билирубина, желтуху, гепатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия.
Инфекции и инвазии: кандидоз.
Особые указания
при проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию надлежит продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии надлежит ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима.
Использование цефуроксима (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное использование может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (в частности Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
Использование цефуроксима не предлогается у пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны кишечника, сопровождающимися рвотой и диареей, поскольку это может привести к снижению уровня абсорбции. В таком случае целесообразнее назначение парентеральной формы цефуроксима.
20-дневное лечение болезни Лайма может повышать частоту развития диареи.
Возникновение тяжелой диареи во время лечения препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этом случае использование лекарства надлежит прекратить и провести соответствующее исследование.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма выявляли реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Больной должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.
Пациентам, принимающим цефуроксим, предлогается определять концентрацию глюкозы в крови с помощью методов с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на определение креатинина с помощью исследования со щелочным пикратом.
В состав лекарства Цефутил входит лактоза, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходима консультация врача до начала приема этого лекарства.
Использование в период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных эмбриотоксического или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, однако нужно с осторожностью назначать его в I триместр беременности. Цефуроксим в незначительных концентрациях экскретируется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью его надлежит использовать с осторожностью.
Дети. Таблетки прописывают детям в возрасте старше 3 лет. Детям в возрасте до 3 лет включительно — в другой лекарственной форме.
При большинстве инфекций детям в возрасте 3–12 лет прописывают по 125 мг 2 раза в сутки (наибольшая суточная дозировка составляет 250 мг). При среднем отите или более тяжелых инфекциях детям старше 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки (наибольшая суточная дозировка составляет 500 мг).
У детей в возрасте старше 12 лет используют дозировки, рекомендованные для взрослых.
При болезни Лайма у детей старше 12 лет — 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов надлежит предупредить, что управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами надлежит с осторожностью.
Взаимодействия
предлогается избегать комбинации цефуроксима аксетила с лекарствами, которые повышают рН желудочного сока, так как это может влиять на абсорбцию цефуроксима.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима и обладают свойством снижать результат улучшенной абсорбции после приема пищи. Препарат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при ферроцианидном тесте могут отмечать псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом, предлогается применять глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина. При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Одновременное использование цефуроксима в высоких дозах с сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), аминогликозидами, амфотерицином, колистином и полимиксином увеличивет риск развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с фенилбутазоном или пробенецидом вероятно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови.
Поскольку бактериостатические препараты могут влиять на бактерицидное воздействие цефалоспоринов, не предлогается использование цефуроксима в комбинации с тетрациклинами, макролидами или хлорамфениколом.
Передозировка
цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию судорог. Уровень цефуроксима возможно понизить путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
