Ципринол (Ciprinol)

Наименование: Ципринол (Ciprinol)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171). Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, с насечкой на обеих сторонах. 1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 750 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, повидон, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или слегка зеленовато-желтого цвета раствора, без механических включений. 1 мл 1 амп. ципрофлоксацин (в форме лактата) 10 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота, хлористоводородная кислота, динатрия эдетат, вода д/и.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Раствор для инфузий прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета. 1 мл 1 фл. ципрофлоксацин (в форме лактата) 2 мг 400 мг. Вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. К продукту умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. К продукту устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Действие продукта в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно. При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не оказывает влияние на величину Cmax и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. Cmax в сыворотке крови здоровых добровольцев в последствии приема внутрь продукта в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.

Распределение

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при всем этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных — 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd составляет 2-3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% — с калом. T1/2 составляет 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 12 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами, в т.ч.:

• 
  инфекции дыхательных путей;
  
• 
  инфекции уха, горла и носа;
  
• 
  инфекции почек и мочевыводящих путей;
  
• 
  инфекции половых органов (гонорея, простатиты, аднекситы, в последствииродовые инфекции);
  
• 
  инфекции пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  
• 
  инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
  
• 
  инфекции опорно-двигательного аппарата;
  
• 
  сепсис;
  
• 
  перитонит;
  
• 
  профилактика и лечение инфекций у заболевших со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

• 
  При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей продукт назначают по 250 мг 2 раза/сут, при осложненных — по 500 мг 2 раза/сут.
  
• 
  При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей — по 250 мг 2 раза/сут, в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.
  
• 
  При лечении гонореи продукт назначают единоразово в дозе 250-500 мг.
  
• 
  При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите — по 500 мг 2 раза/сут. Для лечения диареи — по 250 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза продукта для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.
  
• 
  При хронической почечной недостаточности продукт назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, продукт назначают в последствии диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч. Таблетки надлежит принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно в/в введение продукта.

Доза Ципринола определяется в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента. Средняя рекомендуемая разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при надобности и более.

Препарат можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно в/в капельное введение на протяжении 30 мин (200 мг) и 60 мин (400 мг).

При острой гонорее единоразово вводят 100 мг продукта. Для профилактики в последствииоперационных инфекций — за 30-60 мин до операции в/в вводят 200-400 мг Ципринола.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особо у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, чувство тревоги, тремор, увеличение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий.
  
• 
  Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, приливы (при в/в введении).
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; при в/в введении также возможны гранулоцитопения, анемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий; артралгия, миалгия (при в/в введении).
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, увеличение уровня мочевины, креатинина; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия; васкулит, узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла (при в/в введении).

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз. Прочие: общая слабость, фотосенсибилизация; повышенное потоотделение, гипергликемия (при в/в введении). Местные реакции: при в/в введении — боль и жжение, флебит.

Противопоказания

• 
  псевдомембранозный колит (для в/в введения);
  
• 
  дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для в/в введения);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  высокая восприимчивость к ципрофлоксацину или другим продуктам из группы фторхинолонов.

С осторожностью назначают продукт при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, эпилепсии, судорожном синдроме, выраженной почечной или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают продукт при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза продукта для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы. При хронической почечной недостаточности продукт назначают в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, продукт назначают в последствии диализа в дозе 250-500 мг 1 раз в 24 ч.

Особые указания

При развитии во время или в последствии лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены продукта и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо увеличение рекомендованной суточной дозы.

Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи. Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При использовании продукта надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Показано промывание желудка, контроль за состоянием заболевшего, при надобности проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа может быть выведено некординальное количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов. При одновременном использовании ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических продуктов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса.

При одновременном использовании ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог. Одновременный прием антацидов, также продуктов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих продуктов должен быть не менее 4 ч. При одновременном использовании ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие в последствииднего. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

Совместное назначение урикозурических продуктов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными продуктами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может использоваться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!