Цитозар Cytosar — инструкция по применению, цена

Наименование: Цитозар (Cytosar)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 100 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 500 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 1 г

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 100 мг

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 500 мг

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.

• 
  цитарабин 1 г

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый продукт.

Фармакологическое действие

Инструкция по применению одобрена Фармакологическим Комитетом Минздрава России 13 июля 2000 г.

Цитарабин относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и является S-фазовоспецифичным продуктом. Тормозит синтез ДНК в клетке. Антилейкемическую активность продукт приобретает в результате фосфорилирования, которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах и тромбоцитах.

Фармакокинетика

Цитарабин способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с белками низкое — в пределах 15%. Подвергается быстрой биотрансформации в основном в печени и, возможно, в почках, теряет свою активность в результате дезаминирования и выводится из организма в две фазы, главным образом с мочой, причем в пределах 90% продукта экскретируется ввиде неактивного метаболита урациларабинозида.

Показания к применению продукта

• 
  для индукции и поддержания ремиссии при острых нелимфобластных лейкозах, как у взрослых, так и у малышей;
  
• 
  для лечения острого лимфобластного лейкоза и хронического миелолейкоза (бластный криз) как у взрослых, так и у малышей.
  
• 
  интратекально в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами (метотрексат, гидрокортизона натрия сукцинат и др.) для профилактики или лечения нейролейкемии;
  
• 
  у малышей с неходжкинскими лимфомами (в комбинированной лекарственной терапии).

Режим дозирования

Схема и метод применения варьируют в разных режимах химиотерапии. Перед назначением продукта рекомендуется обратиться к специальной литературе. Цитозар можно вводить в/в струйно или инфузионно, п/к или интратекально.

Средняя суточная доза Цитозара составляет 100 мг/м2. Больным пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения назначают меньшие дозы продукта — 50-70 мг/м2.

При острых нелимфобластных лейкозах для индукции ремиссии при химиотерапии обычными дозами в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами Цитозар назначают по 100 мг/м /ки непрерывной в/в инфузией на протяжении 7 дней или 100 мг/м2 в/в через 12 ч 7 дней подряд. Всего проводят 4-7 лечебных курсов. Интервалы между курсами составляют 14 дней и более.

При лечении лейкозов с плохим прогнозом, также рефрактерных и рецидивных острых лейкозов возможно использование больших доз Цитозара — 2-3 г/м2 в виде 1-3-х часовых инфузий, через 12 ч на протяжении 2-6 дней с добавлением других противоопухолевых продуктов или без таковых.

Интратекально при остром лейкозе Цитозар чаще всего применяется в дозе 30 мг/м2 через 4 дня до нормализации состава спинномозговой жидкости, а потом еще одно дополнительное введение. Дозировка (от 5 до 75 мг/м2) и дробность применения (от одного раза каждый день на протяжении 4-х дней до одного раза в 4 дня) зависит от типа и выраженности неврологической симптоматики и эффективности предшествующей терапии.

Приготовление раствора

Для получения раствора с концентрацией 20 мг/мл к содержимому флакона по 100 мг надлежит добавить 5 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 50 мг/мл к содержимому флакона по 500 мг надлежит добавить 10 мл растворителя.

Для получения раствора с концентрацией 100 мг/мл к содержимому флакона по 11 г надлежит добавить 10 мл растворителя.

Концентрация цитарабина не обязана превышать 100 мг/мл.

Прилагаемый растворитель содержит бензиловый спирт: не использовать для интратекального введения.

Цитозар в лекарственной форме порошок для инъекций можно растворять в воде для инъекций. 0.9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы как с консервантом, так и без него.

В качестве растворителя для интратекального применения используется 0.9% раствор натрия хлорида. Растворитель для интратекального применения и высокодозной терапии не должен содержать консервантов (бензилового спирта).

Примечание: Для того, чтобы открыть ампулу, пилки не требуется Шейка ампулы заранее подрезана в месте сужения. Правильно сориентировать ампулу помогает цветная точка на ее головке . Возьмите ампулу в руки и повернута ее точкой к себе, еслислегка нажать большим пальцем на эту точку, то ампула легко откроется.

Побочное действие

• 
  Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, ретикулоцитопения. Снижение числа лейкоцитов носит двухфазный характер, при всем этом первое максимальное снижение достигается к 7-9 дню. Потом надлежит кратковременный подъем с максимумом па 12 день. При втором и более глубоком снижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15-24 дни. В в последствиидующие 10 дней количество лейкоцитов быстро возрастает. Снижение количества тромбоцитов становится заметным к 5 дню, минимум наступает между 12-15 днями. В в последствиидующие 10 дней отмечается быстрое увеличение количества тромбоцитов до исходного уровня.

Инфекционные осложнения: на фоне иммуносупрессии, вызываемой Цитозаром и другими цитостатическими препаратами, могут развиться вторичные инфекции.

• 
  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, диарея, воспаление или изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. При использовании больших доз (2-3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут носить тяжелый характер, возможно развитие некротического колита, некрозов тонкой кишки, кистозного пневматоза кишечника, приводящего к перитониту.
  
• 
  Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, невриты. При использовании высокодозной терапии могут наблюдаться нарушения функции ЦНС (спутанность сознания, усталость, потеря памяти, судорожные припадки, кома) и функции мозжечка (затруднение при разговоре, при стоянии или ходьбе, тремор). При интратекальном введении Цитозара описаны случаи возникновения параплегии и некротической лейкоэнцефалопатии.
  
• 
  Со стороны печени: нарушение функции печени с гипербилирубинемией; при высокодозной терапии — сепсис и абсцесс печени.
  
• 
  Со стороны кожи и кожных придатков: сыпь, приводящая к десквамации, кожный зуд, появление пятен на коже, алопеция.
  
• 
  Со стороны органа зрения: при лечении повышенными дозами могут возникнуть обратимые токсические изменения роговицы и геморрагический конъюнктивит. Эти реакции можно предотвратить или уменьшить путем местного профилактического применения кортикостероидных глазных капель.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем: аритмии, кардиомиопатии, перикардит, бронхоспазм, пульмонит, прогрессирующий респираторный дистресс-синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с возможным смертельным исходом; частота возникновения этих явлений возрастает при использовании больших доз Цитозара и циклофосфамида.

Прочие побочные эффекты: анафилаксия, гиперурикемия, не часто — нарушение функции почек, задержка мочи, боль, воспаление подкожной клетчатки, тромбофлебит в месте введения продукта, так называемый цитарабиновый синдром, характеризующийся лихорадкой, миалгией, болями в костях, иногда болями в грудной клетке, макулопапулезной сыпью, конъюнктивитом и недомоганием. Обычно он возникает через 6-12 ч в последствии применения продукта. Показано, что в плане профилактики и лечения этого синдрома эффективны кортикостероиды.

Противопоказания к применению продукта

• 
  высокая восприимчивость к цитарабину;
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам и мужчинам во время лечения и на протяжении 6-ти месяцев в последствии лечения надлежит использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат надлежит с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у заболевших с нарушением функции печени, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких заболевших выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат надлежит с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у заболевших с нарушением функции почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких заболевших выше. Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать выделительную функцию почек до и в последствии курса лечения; также надлежит следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Особые указания

Цитозар должны использовать только врачи, имеющие опыт проведения противоопухолевой терапии. В период индукции ремиссии больные должны находиться в стационаре, где имеются возможности терапии осложнений и мониторинга состояния заболевшего.

При использовании Цитозара необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови (каждый день или через день) и костном мозге (до и в последствии лечения).

При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мм3 и ниже и/или при снижении количества нейтрофилов до 1000/мм3 и ниже, лечение должно быть прекращено. Количество форменных элементов в периферической крови может продолжать снижаться и в последствии отмены продукта, достигая минимума через 12-24 дня в последствии прекращения терапии.

Препарат надлежит с осторожностью использовать и необходимо снижать дозу у заболевших с нарушением функции печени и почек, поскольку вероятность токсичности в отношении ЦНС у таких заболевших выше.

Необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функциональное состояние печени, также выделительную функцию почек до и в последствии курса лечения; также надлежит следить за содержанием мочевой кислоты в крови.

Женщинам и мужчинам во время лечения и на протяжении 6-ти месяцев в последствии лечения надлежит использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка

В литературе имеется сообщение о том, что введение 4.5 г/м2 Цитарабина в виде в/в инфузии (на протяжении I ч) через через 12 ч 12 раз подряд привело к необратимым изменениям ЦНС и даже смерти. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цитозар не надлежит смешивать в одном шприце или капельнице с другими продуктами.

Совместное применение Цитозара с другими противоопухолевыми миелосупрессивными продуктами или лучевой терапией в некоторых случаях усиливает цитотоксическую, также иммунодепрессивную активность этих продуктов.

При использовании полихимиотерапии с включением Цитозара было отмечено обратимое снижение стабилизированной плазменной концентрации дигоксина и почечной экскреции гликозида. Альтернативой для таких заболевших может считаться применение дигитоксина, стабилизированная плазменная концентрация, которого, как оказалось, в аналогичных условиях не меняется.

Проведенные in vitro исследования взаимодействия между гентамицином и цитарабином выявили существование связанного с цитарабином антагонизма в отношении чувствительности штаммов К. pneumoniae к гентамицину.

Клинические данные, касающиеся одного заболевшего, свидетельствуют о возможности снижения эффективности фторцитозина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Нерастворенный продукт хранить при комнатной температуре (20-25°C). После растворения продукта в растворителе, содержащем консервант, хранить при комнатной температуре на протяжении не более 48 ч. После растворения в растворителе, не содержащем консервант, использовать как можно скорее. Хранить в недоступном для малышей месте!

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!