Наименование: ЦИТРОПАК® -ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие, понижает выраженность боли, особенно вызванной воспалительным процессом, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и тромбообразования, делает лучше микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное воздействие, которое связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Обладает менее выраженной возможностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.
Кофеин увеличивет рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов; понижает сонливость, ощущение усталости, увеличивет умственную и физическую трудоспособность. В этой комбинации кофеин в низкой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, но способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Состав и форма выпуска
табл., №6, №10, №24
№ UA/3002/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Показания
слабый или умеренно выраженный болевой синдром, головная и зубная боль, мигрень, боль в горле, невралгия, воспаление фиброзной ткани, миалгия, артралгия, боль при вывихах и растяжениях, ревматическая боль, ишиас, люмбаго, первичная дисменорея. Заболевания, сопровождающиеся лихорадкой различной этиологии.
Применение
внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды. Наибольшая суточная дозировка — 6 таблеток (по 2 таблетки 3 раза в сутки). Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии, однако, в основном, не превышает 7 дней.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства, гиперчувствительность к другим салицилатам;
- наличие в анамнезе указаний на БА, крапивницу или ринит, которые вызваны применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
- заболевание крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность, портальная гипертензия, врожденная гипербилирубинемия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз), нарушение сердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, тяжелое течение ИБС, выраженная сердечная недостаточность;
- глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета;
- не использовать вместе с ингибиторами МАО и в течении 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО, противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов;
- алкоголизм, эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна;
- комбинированное использование с метотрексатом в дозе 15 мг/нед или больше;
- хирургические вмешательства, которые сопровождаются значительным кровотечением;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст до 16 лет.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, нервозность, беспокойство;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, глухота;
со стороны ЖКТ: гастралгии, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, в отдельных случаях — воспаление ЖКТ, желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями;
со стороны печени и желчных путей: гепатотоксичность, транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз; гепатонекроз (дозозависимый результат);
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, аритмия, ускоренное сердцебиение;
со стороны органов кроветворения: геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия. При продолжительном использовании в высоких дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения;
со стороны системы свертывания крови: снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения, отмечали такие кровотечения, как интраоперационые геморрагии, гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из органов мочеполовой системы; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном использовании антигемостатических средств), которые в отдельных случаях могли потенциально угрожать жизни;
со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом, при приеме в высоких дозах — почечная колика, интерстициальный нефрит;
дерматологические нарушения: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; у заболевших БА вероятно повышение частоты появления бронхоспазма; аллергические реакции от незначительной до умеренной степени тяжести, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, ЖКТ и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде сыпи, эритематозной сыпи, пятнисто-уртикарной сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких.
Особые указания
для кратковременного применения. Не превышать указанные дозировки. Если выраженность симптомов заболевания не уменьшается в течении 3 сут или состояние ухудшается, больному нужно проконсультироваться с врачом. Не использовать одновременно с иными лекарствами, которые содержат парацетамол.
Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов и этот результат сохраняется в течении нескольких дней после применения, препарат может повышать склонность к кровотечениям в течении и после хирургических вмешательств (в том числе малые оперативные вмешательства, в частности удаление зуба). Больной перед хирургическим вмешательством должен заранее предупредить врача о приеме лекарства. Перед плановыми хирургическими вмешательствами нужно прекратить прием лекарства за 5–7 сут до операции.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах понижает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей склонностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. С осторожностью препарат принимают при подагре и заболеваниях печени.
Во время лечения надлежит отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Препарат нужно использовать с особой осторожностью в следующих случаях: желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; ухудшение функции почек; ухудшение функции печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора); у заболевших приклонного возраста.
Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу лекарства нужно понизить или повысить интервал между приемами.
Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные НПВП, вызывает раздражение слизистой оболочки ЖКТ, препарат надлежит принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, р-ром натрия гидрокарбоната. Лучше всего запивать молоком.
При продолжительном использовании лекарства надлежит проверять наличие крови в кале для определения ульцерогенного действия и делать анализы крови (воздействие на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).
При гипертермии препарат желательно назначать только в случае неэффективности других анальгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рейе. Если вследствие приема лекарства возникнет рвота, то нужно предположить развитие синдрома Рейе.
С осторожностью используют препарат для лечения заболевших аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.
Использование в период беременности и кормления грудью
Препарат не используют во время беременности. На период лечения надлежит прекратить кормление грудью.
Ацетилсалициловая кислота оказывает тератогенное воздействие; при использовании в I триместр беременности приводит к недостатку развития — расщепление верхнего неба; в III триместр — к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что служит причиной гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в сосудах малого круга кровообращения. Проникает в грудное молоко, что увеличивет риск появления кровотечений у детей вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Дети. Используют у детей в возрасте старше 16 лет.
У детей с заболеваниями, которые сопровождаются гипертермией, препарат допустимо использовать лишь по назначению врача и в случае неэффективности других средств — из-за риска развития синдрома Рейе.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие маловероятно, но надлежит учитывать возможность головокружения, которое может повлиять на скорость психомоторных реакций.
Взаимодействия
ацетилсалициловая кислота
НПВП, кортикостероиды, этанол — одновременное использование увеличивет риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Спиронолактон, фуросемид, гипотензивные средства — снижается эффективность этих препаратов.
Гепарин, пероральные антикоагулянты, резерпин, стероиды, гипогликемические средства, инсулин — увеличивается выраженность действия этих препаратов.
Антикоагулянты, тромболитики — повышается риск развития кровотечений.
Фенитоин, вальпроат — снижается эффективность фенитоина.
Метоклопрамид — ускоряется всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Дигоксин — снижается концентрация дигоксина в плазме крови.
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью. Одновременное использование с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, уменьшает результат выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и этанола.
Противопоказание для взаимодействия. Использование метотрексата в дозах 15 мг/нед и больше увеличивет его гематологическую токсичность (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Парацетамол
При одновременном использовании парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается выраженность токсического влияния препаратов на печень.
Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления — эти препараты способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, которые влияют на функцию печени.
Одновременное использование парацетамола в высоких дозах с изониазидом увеличивет риск развития гепатотоксического синдрома.
Метоклопрамид, домперидон — ускоряет всасывание парацетамола.
Этанол — повышается гепатотоксичность парацетамола.
Производные кумарина (варфарин) — при продолжительном использовании парацетамола повышается риск развития кровотечений.
Колестирамин — уменьшает всасывание парацетамола.
Под действием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Парацетамол уменьшает эффективность диуретиков.
Кофеин
Одновременное использование кофеина с ингибиторами МАО может обусловливать опасное повышение АД.
Кофеин увеличивет результат (делает лучше биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают воздействие кофеина. Кофеин уменьшает результат опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных препаратов, считается антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном использовании кофеина с тиреотропными средствами повышается тиреоидный результат. Кофеин уменьшает концентрацию лития в крови. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Передозировка
поскольку Цитропак-Дарница считается комбинированным препаратом, его передозировку надлежит рассматривать относительно каждого действующего вещества, которое входит в его состав.
Симптомы передозировки, вызванные парацетамолом. Использование лекарства в дозе выше 10 г может вызвать повреждение печени.
Симптоматика передозировки. В течении первых 24 ч отмечают тошноту, рвоту, анорексию, боль в животе, бледность кожи. В течении 12–48 ч могут проявиться поражения печени, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При значительной передозировке нарушения со стороны печени могут вызвать энцефалопатию, гипогликемию, отек головного мозга, кому, смерть. ОПН вместе с острым тубулярным некрозом могут возникать и без развития нарушений со стороны печени. Также сообщалось о развитии таких нарушений, как повышенное потоотделение, сонливость, нарушение сознания, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, сердечные аритмии, панкреатит, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС.
Симптомы передозировки, вызванные ацетилсалициловой кислотой
Отравление салицилатами зачастую отмечают при концентрации в плазме крови >350 мг/л (2,5 ммоль/л). Большинство случаев смерти отмечали при концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови >700 мг/л (5,1 ммоль/л). Одноразовое использование в дозе <100 мг/кг массы тела скорее всего не вызовет серьезного отравления.
Симптоматика передозировки. Очень часто отмечают развитие таких побочных реакций, как рвота, дегидратация, шум в ушах, головокружение, глухота, повышенное потоотделение, ощущение жара в конечностях, ускоренное сердцебиение, экстрасистолия и гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного баланса крови. Объединение респираторного алкалоза и метаболического ацидоза с нормальным или повышенным уровнем рН артериальной крови выявляют у взрослых и детей. Ацидоз может способствовать повышению транспорта салицилатов через ГЭБ. Реже отмечают развитие таких побочных реакций, как рвота с кровью, гиперпирексия, гипогликемия, гипокалиемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, внутрисосудистая коагуляция, почечная недостаточность, отек легких некардиального генеза. Также вероятно развитие побочных реакций со стороны ЦНС: дезориентация, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, головокружение, тремор, гиперрефлексия, судороги и кома.
Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие продолжительного применения в терапевтических дозах или острой интоксикации (при использовании >100 мг/кг/сут более 2 дней), что потенциально угрожает жизни (от случайного проглатывания детьми до случайного отравления).
Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней тяжести, или салицилизм, зачастую развивается лишь после повторного применения в высоких дозах.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания могут контролироваться путем снижения дозировки. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации 150–300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты появляются при концентрации >300 мкг/мл. Основной особенностью острого отравления считается тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться с возрастом и тяжестью интоксикации. Наиболее распространенным симптомом у детей считается метаболический ацидоз. Тяжесть отравления запрещено оценить, используя лишь данные концентрации в плазме крови. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или применения препаратов, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.
Отравление легкой и средней тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, повышенное потоотделение, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.
Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Дыхательная система — от гипервентиляции, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные — алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система — от нарушений сердечного ритма, гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов — дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные — гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменение функции почек, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляются в виде гипергликемии, гипогликемии (особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел. ЖКТ — желудочно-кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови — от угнетения функции тромбоцитов до коагулопатий. Неврологические — токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС от вялости, угнетения сознания до комы и приступа судорог.
Симптомы передозировки, вызванные кофеином
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, повышенная эмоциональная возбудимость, непроизвольные мышечные сокращения, судороги.
Со стороны ЖКТ: боль в желудке или животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия.
Другие: приливы крови к лицу, частое мочеиспускание.
Лечение. Промывание желудка, в случае угнетения рвотного рефлекса прописывают препараты ипекакуаны, прием активированного угля, очистительную клизму, коррекцию кислотно-щелочного равновесия, электролитов в плазме крови, форсированный диурез.
В первые часы острого отравления прописывают ацетилцистеин, если вероятно перорально — то в дозе 140 мг/кг, если перорально невозможно — то в дозе 150 мг/кг для первого в/в введения, затем дозу повышают до 300 мг/кг/сут.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
