Наименование: Цифран ОД
Действующее вещество
Ципрофлоксацин* (Ciprofloxacin*)
АТХ
J01MA02 Ципрофлоксацин
Фармакологическая группа
- Хинолоны/фторхинолоны
Состав и форма выпуска
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки «Цифран® ОД 500 мг»: овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными пищевыми чернилами— «Cifran OD 500 mg».
Таблетки «Цифран® ОД 1000 мг»: овальной формы, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с напечаткой черными пищевыми чернилами— «Cifran OD 1000 mg».
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Бактерицидное воздействие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента— топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза необходима для правильной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в бактериях.
Обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных организмов:
— аэробные грамположительные:
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
— аэробные грамотрицательные:
Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в МПК <1мкг/мл активен в отношении большинства (>90%) штаммов приведенных микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных еще уточняется:
— аэробные грамположительные:
Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
— аэробные грамотрицательные:
Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;
— другие:
Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (относительно чувствительны).
Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна дозировка Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно.
Распределение. после введения однократной дозировки максимальные концентрации в плазме Cmax достигаются в течение 6 ч и составляют (1,3±0,4) мкг/мл и (2,4±0,7) мкг/мл для Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения AUC0–t— (8,3±2,1) и (18,9±4,6) мкг·мл/ч. Связывание белками плазмы крови— 20–40%. Ципрофлоксацин нормально проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу; обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете предстательной железы.
Метаболизм. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Выведение. Около 50% от принятой внутрь дозировки экскретируется почками в неизмененном виде и около 15%— в виде активных метаболитов. Оставшаяся часть поступившей дозировки подвергается энтеро-гепатической циркуляции. T1/2— около 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Особые группы пациентов
При нарушенной функции почек. У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, T1/2 ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае нужно проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозировки»).
При нарушенной функции печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Но исследования по кинетике ципрофлоксацина у заболевших с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания препарата Цифран® ОД
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
острый синусит;
инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;
пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный);
хронический бактериальный простатит;
гонорея;
осложненные внутрибрюшные инфекции (используется в комбинации с метронидазолом);
холецистит, холангит;
инфекционные заболевания кожных покровов;
инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит);
диарея инфекционного генеза;
тифозная лихорадка.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
псевдомембранозный колит;
детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
беременность;
период лактации.
С осторожностью:
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
психические заболевания;
эпилептический синдром;
эпилепсия;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Примененять во время беременности не предлогается.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если нужно использование лекарства Цифран® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, надлежит решить, прекращать ли прием лекарства или грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых больной может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности ЩФ и лактатдегидрогеназы.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: повышенная потливость, фоточувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Взаимодействие
Теофиллин. При совместном использовании с ципрофлоксацином наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. Если запрещено исключить совместное использование этих препаратов, надлежит контролировать содержание теофиллина в плазме крови
Антацидные препараты, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид. В присутстви данных антацидов уменьшается абсорбция ципрофлоксацина, таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен.
Пробенецид и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию. При совместном использовании с пробеницидом уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.
Противоопухолевые и иммуносупрессивные препараты. Абсорбция ципрофлоксацина после применения внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии.
Анальгетики. Совместное использование с НПВП, усиливает побочные эффекты ципрофлоксацина на ЦНС.
Фенитоин. У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение и увеличение) уровней фенитоина в плазме крови.
Сукральфат. В желудке сукральфат высвобождает ионы алюминия, поэтому абсорбция ципрофлоксацина уменьшается.
Пероральные антикоагулянты. Производные хинолонов усиливают воздействие пероральных антикоагулянтов, таких, как варфарин и его производные. При совместном использовании с этими лекарствами, надлежит регулярно проводить исследования свертывающей системы крови.
Антагонисты Н2- рецепторов. Антагонисты Н2-рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Глибурид. В нечастых случаях совместное использование с ципрофлоксацином может привести к выраженной гипогликемии.
Метронидазол. При совместном использовании ципрофлоксацина и метронидазола не выявлено каких-либо изменений их концентраций в плазме.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах увеличивет концентрацию и удлиняет T1/2 ксантинов (в частности, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов.
Диданозин уменьшает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с иными противомикробными лекарствами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) зачастую наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом— при инфекциях, вызванныхPseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и иными бета-лактамными антибиотиками— при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином— при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином— при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое воздействие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов нужен контроль этого показателя 2 раза в неделю. Если нужно использование теофиллина во время терапии ципрофлоксацином, надлежит контролировать концентрации теофиллина, при необходимости произвести соответствующую корректировку режима дозирования.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, целиком (не разламывая и не разжевывая таблетку), запивая достаточным количеством воды.
Использование ципрофлоксацина должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых:
* Используется в комбинации с метронидазолом.
Коррекция режимов дозирования при почечной недостаточности
При нарушенной функции почек предлогается следующий режим дозирования для взрослых:
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, предлогается следующая формула для определения Cl креатинина:
мужчины: Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) х (140−возраст)/ 72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/дл);
женщины: Cl креатинина (мл/мин) = 0,85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Использование у пожилых пациентов. При использовании фторхинолонов у пациентов этой группы надлежит обратить внимание на возможное зависимое от возраста снижение функции почек, поэтому нужно проведение коррекции режима дозирования. (См. «Способ применения и дозировки»).
Передозировка
Вероятно обратимое токсическое влияние на почки.
Не существует специфического антидота, поэтому терапия должна быть симптоматической. Нужно:
— вызвать рвоту или провести промывание желудка;
— проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
— поддерживающая терапия.
Только незначительные количества ципрофлоксацина (<10%) возможно удалить с помощью гемо- и перитонеального диализа.
Особые указания
У некоторых пациентов, получавших фторхинолоны, наблюдались реакции фоточувствительности. Надлежит избегать излишнего воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения. При возникновении реакции фоточувствительности рекомендовано прекратить использование лекарства. Поскольку Цифран® ОД считается препаратом с возможным обратимым токсическим воздействием на почки, то не предлогается его использовать у пациентов с нарушенной функцией почек, с Cl креатинина <30 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
При использовании практически всех противомикробных препаратов, включая Цифран® ОД, вероятно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по тяжести от легкого до угрожающего жизни. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи надлежит исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены лекарства и назначения соответствующего лечения.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозировки, также нужно достаточное употребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития неблагоприятных реакций со стороны ЦНС, Цифран® ОД надлежит назначать только по жизненным показаниям.
При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение надлежит прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения надлежит избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Во время лечения надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Производитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Цифран® ОД
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цифран® ОД
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
