Наименование: Эгитромб (Egitromb)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «E 181» на одной стороне, без или почти без запаха.
1 таб.
клопидогрела гидросульфат 97.86 мг,
что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), гипролоза (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400).
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант.
Фармакологическое действие
Антиагрегантный продукт, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно сокращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не оказывает влияние на активность ФДЭ.
Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (в пределах 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч в последствии приема (40% ингибирование) изначальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут.
Антиагрегантный эффект сберегается весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Всасывание
Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ в последствии неединоразового приема по 75 мг/сут.
Биодоступность — высокая. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 мкг/л).
Распределение
Связывание с белками плазмы — 98-94%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, Тmax которого в последствии повторного приема внутрь в дозе 75 мг достигается через 1 ч (Cmax — в пределах 3 мг/л).
Выведение
Выводится почками — 50% и через кишечник с каловыми массами — 46% (на протяжении 120 ч в последствии введения). T1/2 основного метаболита в последствии разового и повторного приема — 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация основного метаболита в плазме в последствии приема продукта в дозе 75 мг/ ниже у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом в т.ч.:
в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
в последствии перенесенного ишемического инсульта;
на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.
Режим дозирования
Внимание!
Перед применением медикамента «Эгитромб (Egitromb)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эгитромб (Egitromb)».
