Наименование: Экслютон ( Exluton)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой «TT» над «2» на одной стороне и надписью «ORGANON» — на другой.
1 таб. линэстренол 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген для пероральной контрацепции
Фармакологическое действие
Препарат Экслютон — пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и увеличением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь продукта Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа в последствии приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Метаболизм
I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и в последствиидующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение
Средний T1/2 НЭТсоставляет в пределах 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет примерно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.
Показания
контрацепция.
Режим дозирования
Как надлежит принимать продукт Экслютон
Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на пачке, каждый день примерно в одно и тоже время, при надобности запивая небольшим количеством воды. Ежедневно на протяжении 28 в последствиидовательных дней надлежит принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку надлежит начинать сразу в последствии завершения предыдущей упаковки.
Как надлежит начинать прием продукта Экслютон При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (на протяжении в последствииднего месяца)
Прием таблеток надлежит начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда на протяжении первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод онтрацепции.
Переход с КОК
Женщине слудет начать прием продукта Экслютон на следующий день в последствии приема в последствиидней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в использовании дополнительного метода контрацепции.
При переходе с других продуктов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])
Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС — каждый день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов — каждый день, когда обязана быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине надлежит рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод на протяжении первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре
Женщина может начать прием продукта немедленно; в этом случае нет надобности в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре
Для кормящих грудью женщин см. раздел «Применение при беременности и лактации».
Женщине надлежит рекомендовать начать прием продукта на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема продукта, надлежит рекомендовать использовать барьерный метод на протяжении первых 7 дней приема таблеток.
Однако, если в последствии родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема продукта Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку надлежит принять как можно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки привышает более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно использовать барьерный метод на протяжении в последствиидующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены на протяжении самой первой недели применения, и на протяжении недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае надлежит учитывать возможность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание продукта может быть неполным и поэтому надлежит прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает на протяжении 3 часов в последствии приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она обязана принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
Побочное действие
Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются примерно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.
Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении продукта Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.
Молочные железы: высокая восприимчивость, болезненность, увеличение, галакторея Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны кожных покровов: различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции.
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Прочие: задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности.
Иногда может возникать хлоазма, особо у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме надлежит избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.
При использовании пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы).
ледующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных продуктов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея
Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Противопоказания
Контрацептивы, содержащие только простаген, не надлежит использовать при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, надлежит немедленно прекратить прием продукта.
высокая восприимчивость к активному веществу или к любому другому компоненту Экслютона;
установленная или предполагаемая беременность;
венозная тромбоэмболия в настоящее время;
наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени — до нормализации показателей функции печени;
холестатическая желтуха;
порфирия (диагностированная или в анамнезе);
отосклероз (диагностированный или в анамнезе);
герпес беременных в анамнезе;
прогестагензависимые опухоли;
кровотечение из влагалища неясной этиологии.
С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, надлежит взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это надлежит обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием продукта Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине надлежит обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.
Внимание!
Перед применением медикамента «Экслютон ( Exluton)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Экслютон ( Exluton)».
