Наименование: Эмзок (Emzok)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, продолговатой формы, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с выдавленным числом «100» на одной стороне и с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Бета1 -адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, снижает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сокращает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Фармакокинетика
Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозы продукта.
Всасывание
После приема вещества вовнутрь метопролол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 6 ч в последствии приема продукта.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при всем этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинаковы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов системы цитохрома P450.
Выведение
T1/2 метопролола составляет 8-12 ч. Выводится почками в виде метаболитов — 95%, в неизмененном виде — в пределах 5%.
Показания
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
профилактика приступов стенокардии;
вторичная профилактика в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (у больных, получающих стандартную терапию, включающую диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды);
профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности продукта. Эмзок рекомендуется принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее 1/2 стакана). Таблетку можно разделить на части, но нельзя измельчать и разжевывать. Не надлежит превышать максимальную дозу 300 мг/сут.
При артериальной гипертензии Эмзок назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут. Для профилактики приступов стенокардии продукт применяют в дозе 50-200 мг 1 раз/сут, в зависимости от терапевтического эффекта дозу в дальнейшем повышают до 300 мг/сут. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда продукт назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.
При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации в первые 4 дня доза составляет 25 мг/сут, потом проводят поэтапное еженедельное увеличение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг/сут.
При нарушениях ритма сердца назначают 50-200 мг 1 раз/сут. Для профилактики мигрени продукт применяют в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории больных продукт назначают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС. Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы продукта из-за повышения биодоступности.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают в последствии снижения терапевтической дозы продукта); не часто — диарея; в единичных случаях — сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, головокружение, нарушения сна (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают в последствии снижения терапевтической дозы продукта); не часто — парестезии, мышечные судороги, депрессия, нарушения внимания; крайне не часто — шум в ушах; в единичных случаях — головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, постуральная гипотензия; не часто — сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца.
Со стороны дыхательной системы: не часто — одышка; в единичных случаях — бронхоспазм, ринит.
Со стороны органа зрения: не часто — конъюнктивит, нарушения зрения, ксерофтальмия. Дерматологические реакции: не часто — псориазоподобная сыпь, дистрофические изменения кожи, крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, алопеция. Прочие: не часто — увеличение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения; в единичных случаях — высокая потливость. Эмзок, как правило, хорошо переносится больными, побочные эффекты выражены некординально и обратимы.
Противопоказания
кардиогенный шок;
AV блокада II и III степени;
артериальная гипотензия;
выраженная брадикардия;
СССУ;
псориаз;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии;
метаболический ацидоз;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
высокая восприимчивость к продукту.
При лечении продуктом Эмзок противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) за исключением больных отделений интенсивной терапии. Безопасность и эффективность применения продукта у малышей не установлена.
Беременность и лактация
При беременности (особо в I триместре) Эмзок должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достаточный клинический опыт его применения при беременности.
При использовании при беременности продукт надлежит отменить за 48-72 ч до наступления родов в связи с тем, что у новорожденных, матери которых принимали Эмзок во время беременности, возможно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Если отмена продукта невозможна, то новорожденный должен находится под особо тщательным наблюдением на протяжении 48-72 ч в последствии родов. Применение Эмзок в период грудного вскармливания не рекомендуется, т.к. метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала, однако в таких случаях грудному ребенку требуется особое наблюдение врача.
Применение при нарушениях функции печени
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы продукта из-за повышения биодоступности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
С осторожностью назначают Эмзок больным сахарным диабетом (особо при лабильном течении), при болезни Рейно, пациентам с другими нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении продукта данной категории больных надлежит тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени). Применение продукта Эмзок при сердечной недостаточности возможно только в последствии достижения компенсации и подбора соответствующей, не требующей коррекции терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.
Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эмзок с осторожностью назначают пациентам с ХОБЛ. В этих случаях при надобности назначения продукта Эмзок надлежит решить вопрос о возможности применения в качестве сопутствующей терапии бета2 -адреномиметиков.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения продукта Эмзок возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Резкая отмена продукта исключается. Прекращение терапии надлежит проводить с постепенным снижением дозы на протяжении 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент получает Эмзок; при надобности прерывания курса терапии продукт надлежит отменить не менее, чем за 48 ч.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эмзок (Emzok)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эмзок (Emzok)».
