Наименование: Эмоклот Д.И. (Emoclot D.I.)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или светло-желтого цвета; приготовленный раствор прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета. 1 фл. фактор свертывания крови VIII в комплексе с фактором Виллебранда 250 МЕ*. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия хлорид, глицин, кальция хлорид. Растворитель: вода д/и — 5 мл.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или светло-желтого цвета; приготовленный раствор прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета. 1 фл. фактор свертывания крови VIII человеческий в комплексе с фактором Виллебранда 500 МЕ*. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия хлорид, глицин, кальция хлорид. Растворитель: вода д/и — 10 мл.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или светло-желтого цвета; приготовленный раствор прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета. 1 фл. фактор свертывания крови VIII человеческий в комплексе с фактором Виллебранда 1000 МЕ*. Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия хлорид, глицин, калия хлорид. Растворитель: вода д/и — 10 мл.
* специфическая активность в конечном продукте; содержание белка — не менее 80 МЕ/мг.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат факторов (VIII и Виллебранда) свертывания крови.
Фармакологическое действие
Комплекс факторов VIII (фVIII) и Виллебранда состоит из двух молекул с различными физиологическими функциями. Активированный фVIII действует как кофактор, активирующий фактор свертывания крови IX, ускоряющий превращение фактора свертывания крови X в активную форму. Активированный фактор свертывания крови X превращает протромбин в тромбин.
После чего тромбин превращает фибриноген в фибрин и образуется тромб. Снижение уровня фVIII приводит к развитию гемофилии А. Заместительная терапия повышает уровень фVIII в плазме, что временно корригирует дефицит фактора в плазме крови и препятствует кровоточивости. Фактор Виллебранда стабилизирует молекулу фVIII, способствует адгезии тромбоцитов к месту повреждения сосуда, участвует в агрегации тромбоцитов и необходим в заместительной терапии больных с болезнью Виллебранда.
Фармакокинетика
После введения активность фVIII в плазме крови достигает 80-120% необходимого (расчетного) уровня активности этого фактора. Активность фVIII в плазме крови снижается по двухфазной экспоненциальной кривой.
В изначальной фазе, распределение между сосудистым руслом и тканями происходит с T1/2 из плазмы 3-6 ч; примерно 2/3-3/4 фVIII остается в кровеносном русле. В в последствиидующей медленной фазе (которая возможно отражает потребление фVIII) T1/2 варьирует от 8 до 20 ч (примерно 12 ч). Это отражает истинный биологический T1/2.
Показания
лечение и профилактика кровотечений, вызванных наследственным и острым дефицитом фактора свертывания крови VIII (гемофилия А, гемофилия А с ингибитором фактора свертывания крови VIII, острый дефицит фактора свертывания крови VIII вследствие спонтанного появления ингибитора фактора);
болезнь Виллебранда.
Режим дозирования
Лечение надлежит проводить под строгим контролем врача, имеющего опыт терапии гемофилии. Дозы и длительность заместительной терапии зависят от тяжести дефицита фактора свертывания крови VIII , локализации и объема кровотечения и тяжести клинического состояния заболевшего. Расчет необходимой дозы фактора свертывания крови VIII (фVIII) основывается на эмпирических данных: 1МЕ фVIII/кг массы тела повышает активность фактора свертывания крови в плазме на 1.5-2%.
Учитывая начальную активность фактора свертывания крови VIII в плазме пациента, расчет необходимой дозы продукта производится по формуле: Необходимая доза (ME фVIII) = масса тела заболевшего (кг) х необходимый прирост активности фVIII (%) х 0.5. Общая доза и частота введения продукта всегда обязана быть соотнесена с клинической эффективностью в каждом конкретном случае. Нижеследующая таблица отражает уровень фVIII, необходимый для остановки кровотечений или профилактики кровотечений при хирургических вмешательствах, также длительность поддержания необходимой активности фVIII в плазме крови заболевшего.
В некоторых случаях могут быть необходимы большие, нежели рассчитано, количества продукта, особо в начале терапии. В течение курса лечения рекомендуется определять активность фVIII для коррекции дозы продукта и частоты его введения. В случае обширных хирургических вмешательств особо необходим точный мониторинг заместительной терапии, что подразумевает определение активности фVIII в плазме крови.
Фармакокинетические показатели (уровень высвобождения фVIII in vivo и его T1/2) у разных больных могут быть различны. Больных необходимо исследовать на предмет появления ингибиторов фVIII. Если ожидаемое увеличение активности фактора в плазме крови не достигается, или кровотечение не контролируется соответствующей дозой, то необходимо провести исследование на наличие ингибиторов активности фVIII. Если ингибитор присутствует в количестве менее 10 БЕ/мл, назначение дополнительного количества человеческого фактора коагуляции VIII может нейтрализовать ингибитор.
Пациентам с уровнем ингибитора более 10 БЕ или повышенным ответом в анамнезе рекомендуется назначение концентрата протромбинового комплекса. У больных с болезнью Виллебранда заместительная терапия проводится эмпирически и зависит от уровня фVIII в плазме крови, который каждый день измеряется (до и в последствии введения продукта Эмоклот Д.И.). Мониторинг времени кровотечения обязателен в случаях кровотечения из слизистых или непрекращающихся, несмотря на адекватный уровень фVIII: С в плазме крови.
У этих больных дозу продукта Эмоклот Д. И. необходимо увеличить.
Правила приготовления и введения раствора для инфузий
Раствор для инфузий надлежит готовить непосредственно перед введением. Нельзя использовать раствор при наличии в нем хлопьевидных и других механических включений. Препарат вводят в/в на протяжении 3-5 мин под контролем пульса пациента. Для приготовления раствора для инфузий необходимо добавить растворитель во флакон с лиофилизатом через двойную иглу и вращать флакон до полного растворения. Лиофилизат может быть растворен быстрее, если нагреть растворитель в водяной бане до температуры не выше 37°С.
При неполном растворении продукта будет наблюдаться затруднение при фильтрации через фильтровальную иглу. Во избежание пенообразования растворитель необходимо медленно переливать на стенку флакона с лиофилизированным продуктом. После приготовления раствора его необходимо набрать в шприц, используя фильтровальную иглу, в последствии чего сменить иглу и, используя инъекционное оборудование из прилагаемого комплекта, ввести продукт в/в с указанной скоростью.
Побочное действие
Редко: реакции повышенной чувствительности, увеличение температуры тела. У больных с гемофилией А могут появиться антитела (ингибиторы) к фактору свертывания крови VIII, что проявляется в виде неэффективного клинического ответа. В этом случае рекомендуется обращаться в специализированный гемофильный центр.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
При использовании продукта беременными женщинами во время клинических исследований осложнений не установлено. Экспериментальные исследования на животных недостаточны для оценки влияния на репродуктивную функцию, развитие эмбриона или плода, течение беременности, пери- и постнатальное развитие малыша. Поэтому продукт может быть использован при беременности и в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода и грудного малыша.
Особые указания
В случае развития реакции повышенной чувствительности при использовании продукта Эмоклот Д.И., введение продукта должно быть прекращено. Время приготовления раствора для инфузий не должно превышать 3 мин. После приготовления раствора его необходимо немедленно использовать. Содержимое одного флакона должно быть использовано полностью в одно введение.
Раствор, оставшийся неиспользованным, подлежит уничтожению в установленном порядке. Эмоклот Д.И. производится из плазмы человека. При использовании плазмы или продуктов, приготовленных из человеческой плазмы, нельзя полностью исключить передачу инфекционных агентов, в т.ч. пока еще не известных. Для уменьшения риска передачи проводится тщательный отбор доноров и заготовленной плазмы путем специального тестирования (контроль каждой порции плазмы, используемой для производства продукта, на отсутствие ВИЧ тип 1 и тип 2, HbsAg , антител к HCV и уровень АЛТ).
Кроме того, проводится тестирование каждого пула плазмы РНК-полимеразной цепной реакцией на выявление генома гепатита С. Помимо тестирования в процессе производства используется двойная вирусная инактивация: сольвент-детергентный метод и термообработка при 100°С на протяжении 30 мин. ФVIII, полученный из плазмы человека, является обычной составной частью плазмы крови человека и действует как эндогенный фактор.
Определение токсичности однократных введений не представляется возможным, в то время как высокие дозы приводят к передозировке. Определение токсичности повторных доз у животных не возможно в связи с появлением антител к чужеродному белку. Клинические исследования доказали отсутствие онкогенного и мутагенного эффектов фVIII, полученного из плазмы человека, экспериментальные исследования в этом случае нецелесообразны.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает действия на возможность управления автомобильным транспортом и механизмами.
Передозировка
В настоящее время нет данных о симптомах передозировки человеческого фактора свертывания крови VIII.
Лекарственное взаимодействие
Неизвестно о взаимодействии человеческого фактора свертывания крови VIII с другими лекарственными препаратами. Для введения можно использовать только проверенные наборы для инъекций из прилагаемого комплекта.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Период годности — 2 года (при соблюдении всех условий хранения при неповрежденной пачке).
Внимание!Перед применением медикамента «Эмоклот Д.И. (Emoclot D.I.)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эмоклот Д.И. (Emoclot D.I.)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
