Наименование: ЭМОТОН, Эрсель Фарма
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Эмотон — селективный ингибитор обратного захвата серотонина в синапсах ЦНС, который оказывает антидепрессивное, противотревожное, опосредованное анальгезирующее воздействие. Эмотон влияет на психический компонент зависимости от алкоголя и наркотических средств, уменьшая патологическое влечение к ним. Препарат считается селективным и не влияет на обратный захват норадреналина и допамина. Эмотон не влияет на адренергические, холинергические, ГАМК-ергические, дофаминергические, гистаминергические, серотонинергические, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не вызывает сухости во рту, запора, задержки мочеиспускания, не оказывает седативного, психостимулирующего или кардиотоксического действия и не приводит к увеличению массы тела при длительном лечении, в отличие от трициклических антидепрессантов, а в некоторых случаях может способствовать также ее уменьшению. Эмотон не ингибирует фермент МАО.
Фармакокинетика. После приема внутрь действующее вещество лекарства Эмотон сертралин почти полностью всасывается в кишечнике, его системная биодоступность составляет 80–95%. Cmax лекарства в крови отмечается через 4–8,5 ч после приема. T½ лекарства из плазмы крови составляет около 26 ч. Самая высокая и стабильная концентрация Эмотона в плазме крови отмечается после ежедневного приема в течение 1 нед. После всасывания 98% лекарства связывается с белками плазмы крови. Препарат метаболизируется в печени. Его метаболит — N-дезметилсертралин менее активен, чем его предшественник. T½ N-дезметилсертралина из плазмы крови составляет 62–104 ч. Сертралин и дезметилсертралин метаболизируются в печени путем окислительного дезаминирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты выводятся с мочой и калом в равных количествах. Только 0,2% препарат Эмотон выводится в неизмененном виде с мочой. У подростков и лиц приклонного возраста фармакокинетика лекарства не изменяется. В возрасте 6–12 лет отмечается быстрый метаболизм лекарства. У заболевших даже с незначительным нарушением функции печени элиминация лекарства Эмотон замедляется, и его плазменная концентрация повышается где-то в 3 раза. У заболевших с нарушением функции почек и клиренсом креатинина <10 мл/мин фармакокинетика лекарства не изменяется.
Состав и форма выпуска
капс. 25 мг контейнер, №30
№UA/11310/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
капс. 50 мг контейнер, №30
№UA/11310/01/02 от 06.01.2011 до 06.01.2016
капс. 100 мг контейнер, №30
№UA/11310/01/03 от 06.01.2011 до 06.01.2016
Показания
лечение симптомов депрессии (в том числе ажитированной депрессии, независимо от наличия или отсутствия мании в анамнезе); лечение обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний), в том числе у детей; панических расстройств (с агорафобией или без нее); лечение посттравматического стрессового расстройства; тревожных состояний и проявлений социальной фобии (социальное тревожное расстройство), а также профилактика их рецидивов.
Применение
Эмотон используют 1 раз в сутки внутрь утром или вечером, независимо от приема пищи. Для лечения симптомов депрессии и обсессивно-компульсивного расстройства дозировка лекарства Эмотон для взрослых составляет 50 мг/сут. Для лечения панических расстройств, тревожных состояний, посттравматического стрессового расстройства, социальной фобии Эмотон используют в начальной дозе 25 мг/сут, а через неделю дозу повышают до 50 мг/сут. В случае неэффективности дозу возможно повышать на 50 мг, однако не чаще чем 1 раз в 7 дней.
Использование у детей. Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей в возрасте 6 лет и старше. Детям в возрасте 6–12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах Эмотон прописывают в начальной дозе 25 мг/сут, детям в возрасте 13–18 лет — 50 мг/сут, а при необходимости повышают под наблюдением врача, однако не чаще чем 1 раз в 7 дней. Наибольшая суточная дозировка для взрослых и детей составляет 200 мг. Курс лечения при первичных расстройствах должен длиться не менее 6 нед, а при рецидивах — не менее 3–6 мес.
Лицам приклонного возраста препарат прописывают в обычных дозах.
При нарушении функции печени препарат используют под постоянным наблюдением врача. В случае нарушения функции печени легкой степени тяжести Эмотон используют в дозе, не превышающей 50 мг/сут, при средней степени тяжести — дозу понижают до 25–50 мг/сут и увеличивают интервал между приемом лекарства до 48–72 ч.
При нарушении функции почек коррекции дозировки лекарства не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам лекарства. Тяжелые нарушения функции печени, неконтролируемая эпилепсия, одновременное использование ингибиторов МАО.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительной системы: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, АГ, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мягкие мышечные контрактуры, парестезии, обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанного с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, лихорадка, АГ, ригидность, тахикардия.
Со стороны психики: бессонница, агрессивность, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальные расстройства (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл, приапизм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, фотосенсибилизация, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи — синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, патологические кровотечения (в частности носовое, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи), АГ.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушения зрения.
Общие нарушения: астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка, недомогание.
Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови (АлАТ и АсАТ).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации ХС в плазме крови, увеличение или уменьшение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Спектр побочных эффектов, которые часто выявляют в исследованиях у заболевших с обсессивно-компульсивным расстройством, паническими расстройствами, посттравматическим стрессовым расстройством и социальной фобией, был аналогичен отмечаемым в клинических исследованиях у заболевших с депрессиями.
Другие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота и парестезии.
Особые указания
ингибиторы МАО. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда летальных, у заболевших, получавших сертралин одновременно с ингибиторами МАО, например с селективным ингибитором МАО — селегилином и с обратимым ингибитором МАО — моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с способностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которые прогрессируют до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин не используют одновременно с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения ними. Также использование ингибиторов МАО не надлежит начинать ранее чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Одновременное использование сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, например триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, надлежит проводить с осторожностью, а если имеется возможность — исключить (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Надлежит соблюдать осторожность при переходе, например после таких длительно влияющих препаратов, как флуоксетин. Длительность периода выведения для перехода с одного СИОЗС на другой не установлена.
Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений отмечают приблизительно у 0,4% заболевших, принимающих сертралин, и у небольшого числа пациентов с большими аффективными расстройствами, принимающих другие антидепрессанты и антиобсессивные средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечают где-то у 0,08% заболевших, принимающих сертралин в рамках терапии депрессий. При использовании сертралина по поводу панических расстройств случаев судорог не зафиксировано. Во время лечения сертралином у около 0,2% заболевших с обсессивно-компульсивными расстройствами могут возникать судороги. Чаще у детей, редко — у заболевших с судорожной патологией, а в отдельных случаях — с судорожной патологией в семейном анамнезе. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятна. Поскольку сертралин не изучали у заболевших с судорожной патологией, его не надлежит назначать больным с нестабильной эпилепсией; больным с контролируемой эпилепсией использовать сертралин надлежит с осторожностью и под контролем врача. Нужно отменить использование лекарства у заболевших при развитии судорог.
Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида. Этот риск существует до возникновения ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частоты одновременного развития обсессивно-компульсивного расстройства и депрессии, панических расстройств и депрессии, посттравматического стрессового расстройства и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении заболевших с обсессивно-компульсивными расстройствами, паническими расстройствами и посттравматическими стрессовыми расстройствами.
Использование при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Надлежит соблюдать осторожность при использовании сертралина у заболевших с патологией печени. При нарушениях функции печени нужно понизить дозу или принимать ее реже.
Использование при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть лекарства. Учитывая низкие показатели выделения сертралина почками, дозировки лекарства не подлежат коррекции в зависимости от степени нарушения функции почек.
Использование в период беременности и кормления грудью. Сертралин возможно использовать в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина нужно использовать соответствующие средства контрацепции.
Дети. Препарат используют у детей возрасте старше 6 лет исключительно для лечения обсессивно-компульсивных расстройств.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе иными механизмами. Эмотон не влияет на психомоторную активность, но теоретически антидепрессанты могут ухудшать возможность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, в том числе управления транспортными средствами, поэтому в начале лечения Эмотоном до определения индивидуальной реакции нужно воздержаться от данных видов деятельности.
Взаимодействия
ингибиторы МАО. Противопоказано одновременное использование сертралина с ингибиторами МАО (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Другие серотонинергические средства. (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. (См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании одновременного применения разовой низкой дозировки пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.
Тем не менее что механизм этого взаимодействия неизвестен, сочетанное использование сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим индексом пимозида.
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Одновременное использование сертралина (200 мг/сут) не потенцировало воздействие алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, но одновременный прием сертралина и алкоголя не предлогается.
Литий. Одновременный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, но увеличивет тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном использовании сертралина и препаратов лития, который может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, надлежит рекомендовать проведение мониторинга концентрации фенитоина в плазме крови в течении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозировки фенитоина. Кроме того, одновременное использование фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе в отношении развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у заболевших при одновременном использовании сертралина и суматриптана. Если одновременное использование сертралина и суматриптана нужно в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Средства, которые связываются с белками плазмы крови. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, надлежит учитывать способность взаимодействия с иными средствами, которые также связываются с белками плазмы крови. Но в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, тольбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы крови не выявлено.
Варфарин. Одновременное использование сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому надлежит постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с иными средствами. Проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с иными лекарственными средствами. Одновременное использование сертралина 200 мг/сут и диазепама или тольбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетических параметров. Одновременное использование с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при одновременном использовании сертралина 200 мг/сут и глибенкламида или дигоксина не установлено.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы одновременного применения ЭШТ и сертралина, не проводили.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавлению активности фермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых одновременно. К субстратам СYР 2D6 с узкими терапевтическим диапазоном относятся трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, например пропафенон и флекаинид. В формальных исследованиях взаимодействия длительный прием сертралина 50 мг/сут приводил к минимальному повышению (в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности фермента СYР 2D6) в плазме крови.
Средства, которые метаболизируются с участием других ферментов СYР (СYР 3А3/4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2)
СYР 3А3/4. Обследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина 200 мг/сут не подавляет СYР 3А3/4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг/сут не подавляет СYР 3А3/4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не считается клинически значимым ингибитором СYР 3А3/4.
СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг/сут на концентрации в плазме крови тольбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не считается клинически значимым ингибитором СYР 2С9.
СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг/сут на концентрации в плазме крови диазепама свидетельствует, что сертралин не считается клинически значимым ингибитором СYР 2С19.
СYР 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом по подавлению СYР 1А2.
Передозировка
сертралин обладает широким спектром безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки лекарства при его приеме в дозе 13,5 г. При передозировке появляются признаки серотонинового синдрома — тошнота, рвота, тремор, гипертермия, тахикардия, ригидность и миоклонические судороги мышц, ажитация, нарушения дыхания и кровообращения; редко — коматозное состояние.
Лечение. В случае передозировки нужно промыть желудок и провести интенсивную симптоматическую терапию, мониторировать основные жизненные функции организма, а также применить ципрогептадин (антагонист серотониновых рецепторов). Форсированный диурез, гемодиализ, гемосорбция, заместительное переливание крови, учитывая большой объем распределения лекарства, неэффективны. Прогноз при передозировке лекарства Эмотон благоприятный.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
