Наименование: Эналаприл (Enalapril)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
эналаприла малеат 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Эналаприл — антигипертензивный продукт из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при всем этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При долгом использовании сокращается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, максимума достигает через 4-6 ч и сберегается до 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при долгом использовании — 6 мес и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% продукта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла. Биодоступность продукта — 40%. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч.
Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
T1/2 эналаприлата — в пределах 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению продукта
артериальная гипертензия;
при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз/ При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема изначальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением на протяжении 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При надобности и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/ в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг/, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет в пределах 10 мг.
Максимальная суточная доза продукта составляет 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза продукта обязана составлять 2.5 мг.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг единоразово, потом дозу увеличивают на 2.5 — 5 мг через через 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/ единоразово или в 2 приема. У заболевших с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию надлежит начинать с дозы 1.25 мг/ Подбор дозы должен проводиться на протяжении 2-4 недель или в более короткие периоди. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/ за 1-2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия продукта, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым- 1.25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/, при КК менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг/ только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу продукта постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены продукта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, не часто — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне не часто — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, высокая утомляемость, сонливость (2-3%), очень не часто при использовании больших доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне не часто — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, увеличение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Противопоказания к применению продукта
наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
порфирия;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью использовать при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/), печеночной недостаточности, у больных, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Применение при нарушениях функции печени
Состорожностью использовать при печеночной недостаточности.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эналаприл (Enalapril)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эналаприл (Enalapril)».
