Наименование: Энаренал (Enarenal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделяющей риской. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с делительной риской с двух сторон. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт, ингибитор АПФ. Активный метаболит эналаприла — эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Снижение концентрации ангиотензина II вызывает увеличение активности ренина, также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, сокращает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь продукта Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы продукта) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет примерно 33 нг/мл, AUC — в пределах 450 ч х нг/мл Биодоступность эналаприлата из продукта Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата — в пределах 40%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание продукта.
Распределение
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл — только в небольшой степени. Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.
Выведение
T1/2 составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично — с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг на протяжении 24-48 ч примерно выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% — в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).
Показания
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами, особо с тиазидными диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Дозу продукта подбирают индивидуально, в зависимости от состояния заболевшего. Энаренал принимают вовнутрь независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза — 10-20 мг/сут.
При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут. Для пожилых больных (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут, при надобности ее можно повысить.
При артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы.
При КК менее 30 мл/мин начальная доза — 2.5 мг/сут. В случае надобности дозу продукта можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности Энаренал надлежит использовать в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки.
Начальная доза Энаренала составляет 2.5 мг/сут, при надобности дозу постепенно повышают до поддерживающей — 20 мг/сут в 1-2 приема. Дозу продукта надлежит повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить.
При хронической сердечной недостаточности у больных с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение надлежит начинать с дозы 2.5 мг 2 раза/сут, а потом – по 5 мг 2 раза/сут или более. Между приемами продукта надлежит соблюдать большие интервалы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; не часто — ортостатическая гипотензия; в пределах 0.5-1% — инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе заболевших повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, диарея; 0.5-1% — непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение и головная боль; не часто — чувство усталости, обморок; в пределах 0.5-1% — депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: не часто – сухой кашель; 0.5-1% — ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто – мышечные судороги; 0.5-1% — мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия. Дерматологические реакции: 0.5-1% — высокая потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% — нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Аллергические реакции: 0.5-1% — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция. Лабораторные тесты: 0.5-1% — увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: 0.5-1% — импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.
Противопоказания
прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
ангионевротический отек в анамнезе;
II и III триместры беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
высокая восприимчивость к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Беременность и лактация
Энаренал не надлежит использовать в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при надобности применения Энаренала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
При артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза — 2.5 мг/сут. В случае надобности дозу продукта можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
Особые указания
С особой осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с недостаточностью кровообращения значительной степени, особо при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.
С осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При использовании Энаренала у больных с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается не часто. Риск развития гипотензии повышен у больных, ранее леченных мочегонными продуктами или соблюдающих диету с ограничением соли, у заболевших, находящихся на гемодиализе, также при дефиците жидкости в организме.
С осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с нарушением функции почек. У некоторых больных с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться увеличение уровня мочевины и креатинина, особо при одновременном использовании Энаренала с диуретиком. В таких случаях надлежит уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного продукта.
У больных, находящихся на диализе, наблюдалось увеличение частоты развития анафилактических реакций при использовании мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у больных, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы.
При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития в последствии применения ингибиторов АПФ.
У 1% больных, которые принимали Энаренал, наблюдалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий. Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).
Внимание!
Перед применением медикамента «Энаренал (Enarenal)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Энаренал (Enarenal)».
