Наименование: ЭНДОМЕТРИН, Ferring International Center
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Прогестерон — это природный стероид, который секретируется яичниками, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогенов прогестерон вызывает переход эндометрия с пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон нужен для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности.
Фармакокинетика. Всасывание. Концентрация прогестерона в плазме крови повышалась после применения вагинальных таблеток Ендометрина у 12 здоровых женщин предменопаузального возраста. После вагинального введения 100 мг прогестерона средняя Cmax составляла 17,0нг/мл в группе женщин, получавших Эндометрин 2 раза в сутки, и 19,8 нг/мл — в группе женщин, получавших Эндометрин 3 раза в сутки. При многократном использовании равновесная концентрация достигалась через 1 сут после начала применения лекарства. Оба режима применения лекарства Эндометрин позволяли достичь средней концентрации прогестерона в плазме крови >10 нг/мл на 5-й день применения.
Средние фармакокинетические параметры прогестерона в плазме крови представлены в таблице.
Cmax — наибольшая концентрация прогестерона в плазме крови.
Tmax — время достижения Cmax прогестерона в плазме крови.
Cmin — минимальная концентрация прогестерона в плазме крови.
Cavg — средняя концентрация прогестерона в плазме крови.
AUC0-24 — площадь под кривой «концентрация-время» в интервале времени от 0 до 24 ч после применения.
Распределение. Прогестерон где-то на 96–99% связывается с белками плазми, главным образом с альбумином плазмы и ГКС-связывающим глобулином.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется как правило в печени, как правило до прегнандиолов и прегнанолонов. Прегнандиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами — глюкуронидами и сульфатами. Метаболиты прогестерона, которые экскретируются в желчь, могут деконъюгироваться и далее метаболизируются в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.
Выведение. Прогестерон выводится с мочой и желчью. После инъекции меченого прогестерона 50–60% метаболитов выводится с мочой, около 10% — с желчью и калом. Общее выведение меченого вещества составляет 70% от введенной дозировки. Лишь незначительная часть прогестерона в неизмененном виде выводится с желчью.
Состав и форма выпуска
табл. вагинал. 100 мг контейнер, с аппликатором, №6, №30
№ UA/7764/01/01 от 15.02.2013 до 15.02.2018
Показания
дополнительная или заместительная терапия прогестероном при дизовуляции, лечении бесплодия у женщин, искусственном оплодотворении; для предупреждения и лечения привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша; при угрозе преждевременных родов при прогестероновой недостаточности.
Применение
Эндометрин используют вагинально в положении лежа на спине с помощью пластикового аппликатора. В среднем дозировка прогестерона составляет 1 таблетку 2 или 3 раза в сутки.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы: по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы: дозировка прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, дозу повышают на 100 мг/сут, достигая максимальной дозировки — 300 мг/сут, которую распределяют на 3 приема. Этой дозировки надлежит придерживаться до 60-го дня.
При использовании вспомогательных репродуктивных технологий: по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, начиная со дня имплантации эмбриона.
Угроза выкидыша или профилактика привычных викидышей и угрозы преждевременных родов на фоне недостаточности прогестерона: по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки до установления стабильной секреции прогестерона.
Противопоказания
повышенная чувствительность к прогестерону или какому-либо компоненту лекарства. Недиагностированные вагинальные кровотечения. Внематочная беременность или замершая беременность. Тяжелые заболевания печени. Злокачественная опухоль молочной железы и репродуктивных органов или подозрение на ее наличие. Активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии или тяжелого тромбофлебита, а также эти состояния в анамнезе. Порфирия.
Побочные эффекты
*При использовании вспомогательных репродуктивных технологий.
Во время лечения прогестероном могут возникать резкие перепады настроения, раздражительность и сонливость.
Особые указания
врач должен следить за возможным проявлением ранних признаков инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (в том числе тромбоэмболии легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки. При подозрении на любое из этих состояний использование лекарства надлежит прекратить.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести.
При наличии в анамнезе депрессивных состояний надлежит тщательно наблюдать за состоянием пациентки и при появлении тяжелых проявлений депрессии отменить препарат.
Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, нужно систематически контролировать состояния, которые провоцируются этим фактором (в частности эпилепсия, мигрень, БА, сердечная или почечная недостаточность).
В некоторых случаях отмечали проявления снижения толерантности к глюкозе. При использовании комбинированных эстроген-гестагенных препаратов механизм этого эффекта неизвестен. Поэтому пациенток с сахарным диабетом в анамнезе надлежит наблюдать в период проведения лечения.
Использование половых стероидов может также увеличить риск поражения сосудов сетчатки.
С осторожностью надлежит использовать у пациентов в возрасте старше 35 лет, у курильщиков, а также у лиц с факторами риска развития атеросклероза. Использование должно быть прекращено в случае транзиторных ишемических проявлений, возникновения внезапной сильной головной боли или нарушений зрения, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку глаза.
Резкое прекращение применения лекарства может привести к повышенным тревожности, нервозности и чувствительности, а также к судорогам.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Эндометрин имеет незначительное воздействие на возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Прогестерон может вызвать сонливость и/или головокружение.
Использование в период беременности и кормления грудью. Беременность. Эндометрин прописывают для сохранения беременности при недостаточной выработке эндогенного прогестерона. При достаточной секреции прогестерона плацентой нет необходимости использовать Эндометрин.
Существуют данные о возможном риске развития гипоспадии при использовании прогестагенов во время беременности для предупреждения привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем надлежит проинформировать пациентку.
Период кормления грудью. При обследовании регистрируется проникновение прогестерона в грудное молоко. Поэтому надлежит воздерживаться от применения лекарства в период кормления грудью.
Дети. Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Клинические данные о использовании лекарства у детей отсутствуют.
Взаимодействия
официальные исследования взаимодействия лекарства Эндометрин с иными лекарственными средствами не проводились. Известные индукторы системы цитохрома печени P450 3A4 (такие как рифампицин, карбамазепин) могут увеличивать выведение прогестерона. Воздействие сопутствующего применения других вагинальных препаратов на воздействие прогестерона Эндометрина не изучали. Не предлогается использовать Эндометрин одновременно с иными вагинальными лекарствами (такими как противогрибковые средства), поскольку это может влиять на высвобождение прогестерона из вагинальных таблеток и его всасывание.
Передозировка
передозировка маловероятна. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Условия хранения
при температуре не выше 25°C в оригинальном контейнере.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
