Наименование: Энзикс (Enzix)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки двух видов. Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) — 5 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) — 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид. Энзикс Дуо Таблетки двух видов.
Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) — 10 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) — 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид. Энзикс Дуо Форте Таблетки двух видов.
Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) — 10 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) — 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт, содержащий два лекарственных средства в одной пачке: ингибитор АПФ — эналаприл и диуретик — индапамид.
Эналаприл — ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению содержания альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены (при всем этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается), сокращает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Эналаприл усиливает коронарный и почечный кровоток.
Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного давления. На фоне длительного применения эналаприла сокращается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, что предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Действие эналаприла наступает через 1 ч, максимума достигает через 4-6 ч и сберегается до 24 ч.
Индапамид — тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным действием. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, сокращает ОПСС за счет снижения реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличения синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетения тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
В терапевтических дозах не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный эффект индапамида развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме продукта. После единоразового приема антигипертензивное действие сберегается на протяжении 24 ч. Одновременное применение эналаприла и индапамида приводит к усилению антигипертензивного эффекта эналаприла.
Фармакокинетика
Эналаприл
Всасывание
После приема внутрь в пределах 60% абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1-2 ч, эналаприлата — через 3-4 ч. Биодоступность продукта — 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови для эналаприлата составляет 50-60%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Выведение
T1/2 эналаприлата — в пределах 11 ч. Выводится c мочой 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), с калом — 33% (6%- в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. Эналаприл удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Индапамид
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не оказывает влияние на ее полноту. Cmax достигается через 1-2 ч в последствии приема внутрь. Биодоступность высокая (93%).
Распределение
Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывается с белками плазмы крови на 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет значительный Vd, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет примерно 14-18 ч. С мочой выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится в пределах 5%), с калом — 20%. Не кумулирует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Энзикс и Энзикс Дуо
1 таб. эналаприла (10 мг) и 1 таб. индапамида (2.5 мг) принимаются внутрь утром одновременно. В зависимости от динамики показателей АД доза эналаприла может быть увеличена до двухкратного приема в день.
Энзикс Дуо Форте
1 таб. эналаприла (20 мг) и 1 таб. индапамида (2.5 мг) принимаются внутрь утром одновременно.
В зависимости от динамики показателей АД доза эналаприла может быть увеличена до двукратного приема в день. Максимальная суточная доза эналаприла составляет 40 мг, индапамида — 2.5 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 80 мл/мин) доза эналаприла обязана составлять 5-10 мг/сут.
Побочное действие
Эналаприл
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%); в отдельных случаях при использовании больших доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; не часто — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — снижение гематокрита и концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия, увеличение СОЭ.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины.
Со стороны половой системы: снижение либидо, приливы. Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Внимание!
Перед применением медикамента «Энзикс (Enzix)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Энзикс (Enzix)».
